мікрограм

Додаток № 1 до повідомлення про внесення змін, ev. №: 2018/02601-Z1B 2016/03787-ZIB

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

Трансдермальний пластир Noprex 35 мікрограмів/год

Трансдермальний пластир Noprex 52,5 мкг/год

Трансдермальний пластир Noprex 70 мікрограмів/год

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА

Трансдермальний пластир Noprex 35 мікрограмів/год

Кожен трансдермальний пластир містить 20 мг бупренорфіну.

Площа, що містить наркотик: 25 см 2 .

Вивільнення препарату із пластиру: 35 мікрограмів бупренорфіну на годину (понад 96 годин).

Трансдермальний пластир Noprex 52,5 мкг/год

Кожен трансдермальний пластир містить 30 мг бупренорфіну.

Площа, що містить ліки: 37,5 см 2 .

Вивільнення препарату із пластиру: 52,5 мікрограма бупренорфіну на годину (понад 96 годин).

Трансдермальний пластир Noprex 70 мікрограмів/год

Кожен трансдермальний пластир містить 40 мг бупренорфіну.

Площа, що містить препарат: 50 см 2 .

Вивільнення препарату із пластиру: 70 мікрограмів бупренорфіну на годину (понад 96 годин).

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Трансдермальний пластир Noprex 35 мікрограмів/год

Бежевий прямокутний пластир із закругленими краями та синім принтом "Бупренорфін" та "35 мкг/год".

Трансдермальний пластир Noprex 52,5 мкг/год

Бежевий прямокутний пластир із закругленими краями та блакитним принтом "Бупренорфін" та "52,5 мкг/год".

Трансдермальний пластир Noprex 70 мікрограмів/год

Бежевий прямокутний пластир із закругленими краями та блакитним принтом "Бупренорфін" та "70 мкг/год".

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Помірний до сильного болю через рак та сильний біль, який не реагує на неопіоїдні анальгетики.

Нопрекс не підходить для лікування гострого болю.

4.2 Дозування та спосіб введення

Дозування

Пацієнти старше 18 років

Дозування слід адаптувати до індивідуальних потреб пацієнта (інтенсивність болю, страждання, індивідуальна реакція). Для забезпечення адекватного полегшення болю слід вибрати найменшу можливу дозу. Для забезпечення належного лікування доступні три трансдермальні пластири з трьома різними концентраціями: Noprex 35 мікрограмів/год, Noprex 52,5 мікрограмів/год, Noprex 70 мікрограмів/год.

Вибір початкової дози: пацієнти, які не отримували жодних анальгетиків у попередній період, повинні починати з пластиру з найменшою силою препарату (Noprex 35 мікрограмів/год). Пацієнти, які отримують неопіоїдні анальгетики I ступеня або анальгетики II ступеня. ступінь (слабкі опіоїди), згідно з ВООЗ, також слід починати з Noprex 35 мікрограмів/год. За рекомендацією ВООЗ, введення неопіоїдних анальгетиків може продовжуватися залежно від загального стану здоров'я пацієнта.

Під час переходу від знеболюючої терапії III. ступеня (сильні опіоїди) до Noprex, і при виборі початкової міцності пластиру слід враховувати попередній прийом ліків, спосіб введення та середню добову дозу для запобігання рецидиву болю. Як правило, рекомендується індивідуальне титрування дози, яке слід починати з пластиру з найменшою міцністю (Noprex 35 мікрограмів/год). Клінічний досвід показав, що пацієнти, які раніше отримували більш високі добові дози сильних опіоїдів (в межах приблизно 120 мг перорального морфіну), можуть розпочинати лікування наступним трансдермальним пластиром більш високої сили (див. Також розділ 5.1).

Під час титрування індивідуальної дози повинна бути доступна достатня кількість допоміжного знеболюючого засобу з негайним вивільненням, щоб забезпечити адаптацію до індивідуальної дози протягом достатнього періоду часу.

Необхідна міцність Noprex повинна бути адаптована до індивідуальних потреб кожного пацієнта і повинна регулярно перевірятися.

Після введення першого трансдермального пластиру Noprex сироваткові концентрації бупренорфіну повільно зростають у пацієнтів, які раніше отримували анальгетики, а також у пацієнтів, які раніше не отримували анальгетиків. Тому швидкий початок дії з самого початку малоймовірний. Тому першу оцінку знеболюючого ефекту слід проводити до 24 годин після застосування.

Попереднє лікування анальгетиками (за винятком трансдермальних опіоїдів) слід проводити з однаковими дозами протягом перших 12 годин після переходу на Нопрекс та відповідну допоміжну терапію за запитом протягом наступних 12 годин.

Титрування дози та підтримуюча терапія

Нопрекс слід замінювати не пізніше 96 годин (4 днів). Для зручного використання пластир можна міняти двічі на тиждень через рівні проміжки часу, наприклад завжди в понеділок вранці та ввечері в четвер. Дозу слід титрувати індивідуально до досягнення знеболюючого ефекту. Якщо знеболення недостатньо в кінці початкового періоду застосування, дозу можна збільшити, застосовуючи більше одного пластиру Нопрексу з однаковою силою, або замінюючи пластиром більш високої міцності. Незалежно від сили, одночасно слід застосовувати не більше двох пластирів.

Перш ніж застосовувати інший пластир Noprex з більш високою міцністю бупренорфіну, слід враховувати загальну кількість введених опіоїдів на додаток до міцності попереднього пластиру, тобто. загальну кількість необхідних опіоїдів та відповідно регулюйте дозу. Пацієнти, які потребують додаткового знеболюючого препарату (наприклад, для проривного болю), можуть приймати, наприклад, одну-дві таблетки по 0,2 мг бупренорфіну сублінгвально кожні 24 години на додаток до пластиру під час підтримуючого лікування. Якщо слід додатково регулярно вводити 0,4 мг - 0,6 мг бупренорфіну сублінгвально, слід застосовувати пластир Noprex більш високої міцності.

У пацієнтів літнього віку корекція дози препарату Нопрекс не потрібна.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки фармакокінетика бупренорфіну не змінюється під час ниркової недостатності, його застосування можливе у пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи хворих на діаліз.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Бупренорфін метаболізується в печінці. Таким чином, на інтенсивність та тривалість його впливу можуть впливати пацієнти з печінковою недостатністю. Тому під час лікування препаратом Нопрекс пацієнти з печінковою недостатністю повинні ретельно контролюватися.

Noprex не вивчався у пацієнтів віком до 18 років, тому використання цього препарату у цій віковій групі не рекомендується.

Нопрекс наносять на не подразнену, чисту шкіру без волосся, на рівній поверхні, без великих рубців. Переважними місцями у верхній половині тіла є: верхня частина спини або область під ключицею на грудях. Присутні волосся слід стригти ножицями (не голити). Якщо місце нанесення потрібно очистити, його слід очистити водою. Не слід використовувати мило та інші миючі засоби. Слід уникати продуктів для шкіри, які можуть впливати на прилипання трансдермального пластиру Noprex до передбачуваного місця нанесення на шкіру.

Перед нанесенням пластиру шкіра повинна бути повністю сухою. Пластир Noprex слід застосовувати відразу після вилучення з пакетика. Після видалення фольги пластир слід щільно притиснути до шкіри долонею протягом приблизно 30 секунд. Купання, душ або плавання не впливають на трансдермальний пластир. Однак його не слід піддавати надмірному нагріванню (наприклад, сауна, інфрачервоне випромінювання).

Пластир слід носити безперервно протягом 4 днів. Після його видалення накладається новий пластир, але в іншому місці на шкірі. Перед нанесенням нового пластиру на ту саму ділянку шкіри повинен пройти щонайменше тиждень.

Ні в якому разі не можна застосовувати Нопрекс довше, ніж це абсолютно необхідно. Якщо, враховуючи характер та тяжкість захворювання, потрібна тривала терапія, необхідний регулярний і ретельний контроль (з можливими перервами в терапії), щоб визначити, чи потрібно подальше лікування та в якому обсязі.

Припинення прийому препарату Нопрекс

Після видалення пластиру Noprex рівень бупренорфіну в сироватці крові поступово знижується, а знеболюючий ефект зберігається деякий час. Це слід враховувати при подальшому введенні інших опіоїдів. Як правило, подальше лікування опіоїдами не слід розпочинати протягом 24 годин після видалення пластиру Noprex. В даний час інформація про початкові дози інших опіоїдів, що вводяться після припинення введення пластирів Noprex, обмежена.

4.3 Протипоказання

Нопрекс протипоказаний:

  • у разі гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, перерахованої у розділі 6.1.
  • у пацієнтів з опіоїдною залежністю та при відміні препарату.
  • в умовах важких розладів дихального центру та його функції або можливості їх виникнення.
  • у пацієнтів, які отримували або приймали інгібітори МАО протягом останніх двох тижнів (див. розділ 4.5).
  • у хворих на міастенію.
  • у пацієнтів з делірієм тременсом.
  • під час вагітності (див. розділ 4.6).

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Бупренорфін слід застосовувати з особливою обережністю при гострій алкогольній інтоксикації, судомних розладах, пацієнтам з травмою голови, шоку, зі зниженим рівнем свідомості невідомого походження, при підвищеному внутрішньочерепному тиску без можливості провітрювання.

Бупренорфін іноді викликає пригнічення дихання. Тому слід дотримуватися обережності пацієнтам із респіраторним дистрессом або пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що можуть спричинити пригнічення дихання.

Бупренорфін має значно нижчу здатність викликати залежність у пацієнта порівняно з повними агоністами опіоїдів. У здорових добровольців та пацієнтів у клінічних випробуваннях з бупренорфіном симптомів абстиненції не спостерігалося. Однак симптоми абстиненції, подібні до тих, що спостерігаються після відміни опіатів, не можуть бути повністю виключені після тривалого прийому бупренорфіну (див. Розділ 4.8). Це симптоми: збудження, занепокоєння, нервозність, безсоння, гіперкінезія, тремор та шлунково-кишкові розлади.

У пацієнтів з опіоїдною залежністю заміщення бупренорфіну може запобігти симптомам відміни. Бупренорфін може викликати звикання, що слід враховувати при призначенні бупренорфіну пацієнтам із підозрою на зловживання наркотиками.

Бупренорфін метаболізується в печінці. Інтенсивність та тривалість дії можуть змінюватись у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Тому під час терапії бупренорфіном цих пацієнтів необхідно ретельно спостерігати.

Спортсмени повинні знати, що цей препарат може викликати позитивну реакцію під час допінг-контрольних тестів.

Ризики одночасного прийому заспокійливих препаратів, таких як бензодіазепіни або подібні препарати:

Одночасне застосування Нопрексу та седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або подібні препарати, може призвести до седації, пригнічення дихання, коми та смерті. Через ці ризики супутнє призначення цих заспокійливих препаратів має бути зарезервовано для пацієнтів, для яких відсутні альтернативні варіанти лікування. Якщо приймається рішення про призначення Нопрексу одночасно із заспокійливими засобами, слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, а лікування повинно бути якомога коротшим.

Слід ретельно спостерігати за пацієнтами щодо наявності ознак та симптомів пригнічення дихання та седації. Тому настійно рекомендується інформувати пацієнтів та їх опікунів про ці симптоми (див. Розділ 4.5).

Noprex не вивчався у пацієнтів віком до 18 років, тому використання цього препарату у цій віковій групі не рекомендується.

Пацієнти з лихоманкою/зовнішньою температурою

Лихоманка і перегрів можуть збільшити проникність шкіри. За цих умов рівень бупренорфіну в сироватці крові теоретично може бути підвищений під час лікування бупренорфіном. Тому слід звертати увагу на підвищену здатність реагувати на опіоїди у гарячкових хворих або у пацієнтів з лихоманкою через інші шкірні захворювання.

Трансдермальний пластир не повинен піддаватися надмірному нагріванню (наприклад, від сауни, інфрачервоного випромінювання).

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Загрожують життю взаємодії, що впливають на центральну нервову систему, функції дихання та серцево-судинну систему, коли інгібітори МАО вводяться за 14 днів до введення пептидного опіоїду. Не можна виключати рівну взаємодію між інгібіторами МАО та бупренорфіном (див. Розділ 4.3).

Коли бупренорфін призначають одночасно з іншими опіоїдами, анестетиками, снодійними, заспокійливими, антидепресантами, нейролептиками та, загалом, з депресантами дихальної та центральної нервової системи, цей вплив на ЦНС може посилитися. Це стосується і алкоголю.

При одночасному застосуванні бупренорфіну з інгібіторами або індукторами CYP3A4 ефективність бупренорфіну може бути посилена (інгібітори) або послаблена (індуктори).

Седативні засоби, такі як бензодіазепіни або подібні препарати:

Одночасне вживання опіоїдів із седативними препаратами, такими як бензодіазепіни або подібні препарати, збільшує ризик седації, пригнічення дихання, кома та смерть через адитивний ефект на депресію ЦНС. Дозу та тривалість супутнього лікування слід обмежити (див. Розділ 4.4).

4.6 Фертильність, вагітність та лактація

Немає достатніх даних щодо застосування бупренорфіну вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. У період до вагітності високі дози бупренорфіну можуть спричинити пригнічення дихання у новонароджених після короткого періоду прийому. Тривале введення бупренорфіну протягом останніх трьох місяців вагітності може спричинити синдром відміни у новонародженого.

Тому застосування Нопрексу під час вагітності протипоказано.

Бупренорфін виводиться з грудним молоком. У щурів було показано, що бупренорфін пригнічує лактацію. Нопрекс не слід застосовувати під час годування груддю.

Вплив бупренорфіну на фертильність тварин невідомий (див. Розділ 5.3).

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Бупренорфін має великий вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Навіть якщо дотримуватись рекомендованої дози, бупренорфін може впливати на реакції пацієнта до такої міри, що може порушитися його здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Це особливо актуально на початку лікування, при зміні дози та при застосуванні бупренорфіну з іншими речовинами центральної дії, включаючи алкоголь, транквілізатори, седативні та снодійні засоби.

Постраждалі пацієнти (тобто запаморочення, сонливість, затуманення або подвійне зір) не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, якщо вони використовують бупренорфін, а також протягом принаймні 24 годин після видалення пластиру.

Для пацієнтів, які стабілізуються в певній дозі, ці обмеження не є необхідними, якщо вони не відчувають вищезазначених симптомів.

4.8 Небажані ефекти

Повідомлялося про такі побічні реакції після прийому бупренорфіну в клінічних випробуваннях та в процесі постмаркетингового досвіду.