Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. No: 2016/02307-Z1B
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка Спітоміну 5 мг містить 5 мг буспіронію хлориду.
Кожна таблетка Спітоміну 10 мг містить 10 мг буспіронію хлориду.
Допоміжна речовина з відомим ефектом
Кожна таблетка Спітоміну 5 мг містить 55,7 мг моногідрату лактози.
Кожна таблетка Спітомін 10 мг містить 111,4 мг моногідрату лактози.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Зовнішній вигляд: білі або майже білі, круглі, плоскі таблетки з усіченим краєм, без запаху, із забиткою на одному боці та з позначкою Î151 (Спітомін 5 мг) та Î152 (Спітомін 10 мг) з іншого.
Штрихова лінія лише допомагає розбити таблетку, щоб її можна було проковтнути легше, і не служить для поділу на рівні дози.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Спітомін призначений для лікування стійкої тривоги. Основне застосування полягає в полегшенні симптомів генералізованого тривожного розладу (ГУП), таких як:
- тремор, компульсивні рухи, напруга і нездатність розслабитися, підвищений м’язовий тонус, м’язові посмикування та біль, що свідчить про наявність рухового напруження,
- вегетативна гіперактивність, що проявляється підвищеним потовиділенням, сухістю у роті, тахікардією, задишкою, прискореним диханням, запамороченням, парестезією, посиленим сечовипусканням, діареєю, дискомфортом у животі та блідістю,
- психологічні симптоми, як правило, супроводжуються тривогою: неспокій, збудження, збудження, тривога і страх, включаючи страх смерті,
- надмірна увага, що призводить до дратівливості, труднощів з концентрацією уваги та безсоння.
Спітомін також може використовуватися як доповнюючий лікарський засіб для лікування хворих на алкогольну залежність або депресію. (Див. Розділ 4.5 «Взаємодія з наркотиками та інші види взаємодії».)
4.2 Дозування та спосіб введення
Дози слід індивідуалізувати відповідно до стану пацієнта.
Рекомендована початкова доза становить 3 х 5 мг на день. Його можна збільшувати на 5 мг щодня кожні 2-3 дні. Середня добова доза становить 20-30 мг. Разова доза не повинна перевищувати 30 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.
При одночасному застосуванні буспірону з потужним інгібітором CYP3A4 початкову дозу слід зменшувати та збільшувати лише поступово після.
Спеціальні групи пацієнтів
Порушення функції нирок
Після одноразового введення пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну 20 - 49 мл/хв/1,72 м 2) спостерігалося незначне підвищення рівня буспірону в крові без збільшення періоду напіввиведення. Цим пацієнтам буспірон слід застосовувати з обережністю та у низьких дозах і рекомендується двічі на день. Перед будь-яким збільшенням дози слід ретельно оцінити реакцію пацієнта та симптоми. Одноразове введення пацієнтам з анурією викликає підвищення рівня метаболіту 1-піримідину/піперазину (1-РР) у крові, а діаліз не виявив жодного впливу ні на рівень буспірону, ні на 1-РР. Буспірон не слід застосовувати пацієнтам з кліренсом креатиніну 2, особливо не пацієнтам з анурією, оскільки буспірон та його метаболіти можуть бути збільшені.
Порушення функції печінки
Як і слід було очікувати, такі препарати, як буспірон, що застосовуються у пацієнтів із порушеннями функції печінки, демонструють знижений ефект першого проходження. Після прийому одноразової дози у пацієнтів з цирозом печінки спостерігаються вищі пікові концентрації незміненого буспірону разом із подовженням періоду напіввиведення. Цим пацієнтам буспірон слід застосовувати з обережністю, а індивідуальну дозу слід ретельно коригувати, щоб зменшити потенціал побічних ефектів з боку ЦНС, які можуть бути наслідком високих пікових концентрацій буспірону. Підвищення дози слід ретельно продумати через 4-5 днів попереднього досвіду дозування.
Літні пацієнти
Поточні дані не підтверджують зміну режиму дозування залежно від віку або статі пацієнта.
Безпека та ефективність буспірону у дітей та підлітків до 18 років не встановлені.
Плацебо-контрольовані дослідження у 334 пацієнтів, які отримували буспірон протягом шести тижнів, не продемонстрували ефективності буспірону у дозах, рекомендованих для дорослих при лікуванні генералізованого тривожного розладу у пацієнтів віком до 18 років. Плазмові концентрації буспірону та його активного метаболіту були вищими у педіатричних пацієнтів у тих самих дозах порівняно з дорослими.
Для внутрішнього використання.
Їжа збільшує біодоступність буспірону. Таблетки слід приймати щодня в один і той же час з їжею або без їжі.
Грейпфрутовий сік збільшує плазмову концентрацію буспірону. Пацієнтам, які приймають буспірон, слід уникати споживання великої кількості грейпфрутового соку.
4.3 Протипоказання
Спітомін не слід застосовувати пацієнтам, які мають такі труднощі:
- гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1.,
- тяжкі порушення функції печінки або нирок (кліренс креатиніну 2),
- гостра інтоксикація алкоголем, снодійними, анальгетиками або нейролептиками,
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Введення буспірону пацієнтам, які приймають інгібітор моноаміноксидази (МАО), може бути небезпечним. Повідомлялося про підвищення артеріального тиску після додавання буспірону до схеми лікування, що містить МАОІ. Тому одночасне застосування буспірону з інгібіторами моноаміноксидази не рекомендується.
Спітомін не слід застосовувати дітям та підліткам до 18 років, оскільки безпека та ефективність у цій віковій групі не встановлені (див. Розділ 4.2).
Буспірон слід застосовувати з обережністю пацієнтам із:
- порушення функції печінки
- порушення функції нирок
- гостра вузькокутова глаукома
Буспірон потенційно може маскувати клінічні ознаки депресії, і тому його не слід застосовувати самостійно для лікування депресії.
Наркоманія та наркоманія
На основі досліджень на людях та тваринах, буспірон не має потенціалу зловживання наркотиками та залежності.
Потенціал для реакцій відміни у пацієнтів, які залежать від седативних/снодійних/анксіолітичних засобів
Оскільки буспірон не переносить перехресно бензодіазепіни та інші поширені седативні/снодійні засоби, він не пригнічує абстинентний синдром, який часто виникає після відміни цих препаратів. Тому бажано поступово припинити застосування цих препаратів перед початком лікування буспіроном, особливо у пацієнтів, які тривалий час приймали депресанти ЦНС.
Тривала токсичність
Оскільки механізм дії не з’ясований до кінця, довгострокову токсичність для ЦНС або інших систем органів неможливо передбачити.
Немає даних, що свідчать про можливу взаємодію між буспіроном та алкоголь. Незважаючи на те, що ліки не збільшує спричинене алкоголем порушення фізичних та розумових здібностей, пацієнтам слід рекомендувати уникати вживання алкоголю під час лікування Спітоміном.
Для виникнення задовільних анксіолітичних ефектів може знадобитися кілька днів лікування (7-14 днів). Пацієнтам слід рекомендувати не очікувати негайного поліпшення стану. Оптимальні результати вимагають повторних доз препарату. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту може знадобитися 4 тижні лікування. Медичний нагляд необхідний пацієнтам з вираженими симптомами тривоги.
Пацієнтів, які не переносять лактозу, слід попередити перед тим, як приймати Спітомін. Таблетка 5 мг містить 55,7 мг лактози, а таблетка 10 мг - 111,4 мг лактози. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Слід бути обережними при одночасному застосуванні буспірону з іншими лікарськими засобами ЦНС.
Вплив інших препаратів на буспірон
- Інгібітори МАО: одночасне застосування з інгібіторами МАО може підвищувати кров'яний тиск. Тому одночасне застосування з інгібіторами МАО не рекомендується (див. Розділ 4.4).
- Еритроміцин: Одночасне застосування буспірону (разова доза 10 мг) та еритроміцину (1,5 г один раз на день протягом чотирьох днів збільшувало концентрацію буспірону у плазмі крові у здорових добровольців (Cmax збільшилося в 5 разів, а AUC у 6 разів), низька доза буспірону рекомендується (наприклад, 2,5 мг двічі на день) Наступні корекції дози обох препаратів слід проводити на основі клінічної відповіді.
- Ітраконазол: Одночасне застосування буспірону (разова доза 10 мг) та ітраконазолу (200 мг один раз на день протягом чотирьох днів) збільшувало концентрацію буспірону у плазмі у здорових добровольців (Cmax зросла в 13 разів та AUC у 19 разів). Якщо буспірон потрібно приймати у комбінації з ітраконазолом, рекомендується низька доза буспірону (наприклад, 2,5 мг один раз на день). Наступну корекцію дози обох препаратів слід проводити на основі клінічної відповіді.
Комбінації, що застосовуються з обережністю:
- Дилтіазем: Одночасне застосування буспірону (10 мг разової дози) та дилтіазему (60 мг три рази на день) збільшувало концентрацію буспірону у плазмі у здорових добровольців (Cmax зросла у 5,3 рази та AUC в 4 рази). Одночасне застосування буспірону з дилтіаземом може посилити ефект та токсичність буспірону. Наступну корекцію дози обох препаратів слід проводити на основі клінічної відповіді.
- Верапаміл: Одночасне застосування буспірону (10 мг одноразово) та верапамілу (80 мг три рази на день) збільшувало концентрацію буспірону у плазмі здорових добровольців (Cmax та AUC збільшувались у 3,4 рази). Одночасне застосування буспірону з верапамілом може посилити ефект та токсичність буспірону. Наступну корекцію дози обох препаратів слід проводити на основі клінічної відповіді.
- Рифампіцин: Рифампіцин індукує метаболізм буспірону за допомогою CYP3A4. Тому одночасне застосування буспірону (30 мг одноразово) та рифампіцину (600 мг 1 раз на добу протягом п’яти днів) знижувало концентрацію у плазмі крові (Cmax та AUC на 90% зменшувались на 84%) та фармакодинамічний ефект буспірону у здорових добровольців.
Комбінації для розгляду:
- СІЗЗС: Комбінація буспірону та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) була перевірена в багатьох клінічних дослідженнях у понад 300 000 пацієнтів. Хоча серйозної токсичності не спостерігалося, у пацієнтів, які приймали буспірон одночасно із СІЗЗС, траплялися рідкісні випадки судом.
У звичайній клінічній практиці повідомлялося про окремі випадки судом у пацієнтів, які приймали буспірон у комбінації із СІЗЗС.
Буспірон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з серотонінергічними лікарськими засобами (включаючи ІМАО, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, СІЗЗС, літій та звіробій), оскільки є окремі повідомлення про серотоніновий синдром у пацієнтів, які одночасно приймають ССпірон. Якщо підозрюється така можливість, слід негайно припинити застосування буспірону та розпочати підтримуюче симптоматичне лікування.
- Зв’язування з білками: Буспірон може витіснити зв’язані з білками препарати, такі як дигоксин, in vitro. Клінічне значення цієї властивості невідоме.
- Нефазодон: Одночасне застосування буспірону (2,5 або 5 мг двічі на день) та нефазодону (250 мг двічі на день) призвело до значного збільшення концентрації буспірону у плазмі крові (збільшення Cmax 20x та AUC 50x) та) плазмових концентрацій метаболіту буспірону, 1-піримідинілпіперазин. При дозах 5 мг буспірону двічі на день спостерігалося незначне збільшення AUC для нефазодону (23%) та його метаболітів, гідрокси нефазодону (HO-NEF) (17%) та mCPP (9%). Незначне збільшення Cmax спостерігалось при застосуванні нефазодону (8%) та його метаболіту HO-NEF (11%).
Профіль несприятливих подій у пацієнтів, які отримували буспірон 2,5 мг двічі на день та нефазодон 250 мг двічі на день, був подібним до пацієнтів, які отримували лише ці препарати. У пацієнтів, які приймали буспірон 5 мг двічі на день та нефазодон 250 мг двічі на день, спостерігались такі побічні реакції, як запаморочення, астенія, запаморочення та сонливість. Рекомендується зменшити дозу буспірону при одночасному застосуванні з нефазодоном. Наступну корекцію дози обох препаратів слід проводити на основі клінічної відповіді.
- Грейпфрутовий сік: Одночасне застосування 10 мг буспірону та грейпфрутового соку (подвійна доза 200 мл протягом 2 днів) збільшувало концентрацію буспірону у плазмі здорових добровольців (Cmax збільшилася у 4,3 рази та AUC у 9,2 рази).
- Інші інгібітори та індуктори CYP3A4: Рекомендується обережне використання низьких доз буспірону при одночасному застосуванні з потужним інгібітором CYP3A4. Для підтримки анксіолітичного ефекту буспірону, що вводиться у комбінації з потужним індуктором CYP3A4, наприклад фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, звіробій, може знадобитися корекція дози буспірону.
- Флувоксамін: Під час короткочасного лікування буспіроном у поєднанні з флувоксаміном концентрація буспірону у плазмі крові була подвоєна порівняно з монотерапією буспіроном.
- Тразодон: Одночасне застосування тразодону спричиняло у 3–6 разів збільшення рівня АЛТ у деяких пацієнтів.
- Циметидин: Одночасне застосування буспірону та циметидину спричинило незначне підвищення рівня метаболіту буспірону, 1- (2-піримідиніл) -піперазину. Через сильне зв’язування буспірону з білками (приблизно 95%) слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні із сильним білком
- Баклофен, лофексидин, набілон та антигістамінні препарати можуть посилити седативний ефект.
Вплив буспірону на інші препарати
- Діазепам: Статистично значущих відмінностей у стаціонарних фармакокінетичних параметрах (Cmax, AUC та Cmin) не спостерігалося для діазепаму після додавання буспірону до режиму дозування діазепаму, але збільшення приблизно на 15% спостерігалося для нордіазепаму та менш значних клінічних несприятливих наслідків спостерігалися події (запаморочення, біль). голова та нудота).
- Галоперидол: Одночасне застосування галоперидолу та буспірону може збільшити рівень галоперидолу в сироватці крові.
- Дигоксин: У людини приблизно 95% буспірону зв’язується з білками плазми. Буспірон не насичує препарати in vitro, які тісно зв’язані з білками сироватки крові (наприклад, варфарин). Однак він може витіснити менш щільно зв’язані препарати, такі як дигоксин, in vitro. Клінічне значення цієї властивості невідоме.
- Варфарин: Повідомлялося про подовження протромбінового часу після додавання буспірону до схеми лікування, що містить варфарин.
- Застосування буспірону з іншими анксіолітиками та препаратами ЦНС недостатньо добре задокументовано. Тому одночасне застосування Спітоміну з нейролептиками або антидепресантами вимагає надзвичайної обережності.
- Слід бути обережними при одночасному застосуванні Спітоміну з антигіпертензивними засобами, серцевими глікозидами, антидіабетиками та оральними контрацептивами.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Дані про застосування буспірону вагітним жінкам відсутні або відсутні. Дослідження токсичності розмноження тварин не вказують на прямі або непрямі шкідливі ефекти (див. Розділ 5.3).
В якості запобіжного заходу буспірон не рекомендується застосовувати під час вагітності.
Вплив буспірону на пологи невідомий.
Невідомо, чи виділяються буспірон або його метаболіт (и) у грудне молоко людини. На основі оцінки користі грудного вигодовування для дитини та користі лікування для матері слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування чи припинення прийому буспірону.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Буспірон має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Слід звертати увагу на ризики, пов’язані із сонливістю або запамороченням, спричиненими цим лікарським засобом (див. Розділ 4.8).
4.8 Небажані ефекти
Побічні ефекти буспірону, якщо вони виникають, зазвичай спостерігаються на початку лікування і зазвичай зникають при подальшому застосуванні та/або зменшенні дози.
При порівнянні пацієнтів, які приймають буспірон, з тими, хто приймає плацебо, запаморочення, головний біль, нервозність, запаморочення, нудота, збудження та пітливість/мокра липкість були єдиними побічними ефектами, які спостерігались із значно вищою частотою (p Звернення Умови Допомога Зворотній зв'язок Захист персональних даних Файли cookie