Затверджений текст рішення про зміни, ев. №: 2019/03592-ZME 2019/01491-ZME
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Краплі для прийому всередину по 100 мг/мл
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Один мл крапель орального розчину містить 100 мг трамадолу гідрохлориду.
Упаковка по 10 мл: трамадол гідрохлорид 100 мг у 1 мл розчину (20 крапель = 50 мг)
Упаковка 96 мл: трамадолію хлорид 100 мг в 1 мл розчину (100 мкл, що відповідає 10 мг, 5 спреїв = 50 мг, крапельниці з одного насоса (один спрей).
Допоміжні речовини з відомим ефектом: сахароза, етанол
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Краплі для прийому всередину.
Прозорий безбарвний або злегка жовтий розчин із запахом ефірної олії м’яти перцевої.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Препарат призначається для купірування помірного до сильного раптового або тривалого болю (невралгія, ревматичний біль, мігрень, пошкодження спинного мозку, посттравматичні стани, після стоматологічних операцій, вертеброгенні синдроми тощо), хворобливі обстеження або умови лікування та післяопераційний біль, післяопераційні захворювання.
Краплі TRALGIT gtt, пероральні розчини призначені для дорослих, підлітків та дітей від 1 року.
4.2 Дозування та спосіб введення
Точне дозування визначатиме лікар окремо. Дозу слід регулювати індивідуально з урахуванням інтенсивності болю та індивідуальної реакції кожного пацієнта. Як правило, слід вибрати найнижчу ефективну дозу знеболюючого препарату. Загальна добова доза не повинна перевищувати 400 мг трамадолу гідрохлориду, за винятком особливих клінічних обставин.
Тривалість лікування залежить від характеру основного захворювання.
Якщо ваш лікар не скаже вам інакше, TRALGIT gtt застосовується наступним чином:
Дорослі та підлітки від 12 років
Для лікування помірного болю звичайна разова доза для дорослих та підлітків старше 12 років становить 50-100 мг (20-40 крапель по 5-10 спреїв).
Якщо ефекту 50 мг (20 крапель, 5 спреїв) недостатньо, дозу можна повторити через 30-60 хвилин. У разі сильного болю за один раз можна приймати 100 мг (40 крапель - 10 спреїв).
Зазвичай достатньо приймати 50-100 мг 3-4 рази на день з інтервалом у 6-8 годин.
Діти старше 1 року
Звичайна добова доза становить 1-2 мг/кг маси тіла (2 краплі на кожні 5 кг маси тіла).
Максимальна разова доза - 100 мг (40 крапель) ліки. Загальну добову дозу 8 мг трамадолу гідрохлориду на кг ваги тіла або максимальну добову дозу препарату 400 мг (160 крапель) препарату, залежно від того, що нижче, не можна перевищувати.
TRALGIT gtt не підходить для лікування дітей віком до 1 року.
Зазвичай не потрібно коригування дози у пацієнтів літнього віку віком до 75 років без клінічних ознак печінкової або ниркової недостатності. У пацієнтів літнього віку старше 75 років елімінація може тривати. Тому при необхідності інтервал дозування слід продовжувати відповідно до потреб пацієнта.
Пацієнти з нирковою недостатністю/діалізом та печінковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю елімінація трамадолу може бути відкладена.
У цих пацієнтів ретельно розглядається питання про збільшення інтервалу дози відповідно до потреб пацієнта.
У пацієнтів на гемодіалізі через великий об’єм розподілу, як правило, не потрібна додаткова доза.
Кришка зроблена таким чином, щоб пляшка не відкривалася дітьми. Його можна відкрити, натиснувши кришку вниз і відкрутивши її. Під час капання тримайте пляшку вертикально вниз. Після використання знову щільно закрутіть ковпачок.
Ліки призначено для перорального застосування.
Краплі беруть з невеликою кількістю рідини або на кубику цукру і можуть прийматися незалежно від їжі.
Ні в якому разі не можна вводити краплі TRALGIT gtt довше, ніж це терапевтично необхідно. При лікуванні тривалого болю необхідні регулярні огляди через коротші проміжки часу (при необхідності з перервами в лікуванні), щоб визначити, чи потрібно і в яких дозах подальше лікування краплями TRALGIT gtt.
4.3 Протипоказання
TRALGIT gtt не можна вводити
- у разі гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, перерахованої у розділі 6.1,
- при гострій інтоксикації алкоголем, снодійними, анальгетиками, опіоїдами або психотропними речовинами,
- одночасно з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після припинення прийому,
- пацієнти з епілепсією, яка не контролюється належним чином під час лікування,
- при замісному лікуванні.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Краплі TRALGIT gtt слід застосовувати лише з великою обережністю пацієнтам, залежним від опіоїдів, пацієнтам з травмами голови, пацієнтам із шоком, порушенням свідомості невідомого походження, порушенням дихання або дихання, підвищеним внутрішньочерепним тиском.
Препарат слід застосовувати з обережністю лише пацієнтам, чутливим до опіоїдів.
Незважаючи на низький ризик респіраторних розладів, слід дотримуватися обережності пацієнтам із важкою дихальною недостатністю або астмою, особливо у високих дозах або при одночасному застосуванні інших депресантів центральної нервової системи.
Повідомлялося про судоми у пацієнтів, які приймали трамадол у рекомендованих дозах. Ризик підвищується у разі перевищення рекомендованої добової дози (400 мг). Крім того, трамадол може збільшити ризик судом у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, що знижують поріг судом (див. Розділ 4.5). Трамадол слід застосовувати лише пацієнтам з епілепсією або пацієнтам, схильним до судом.
Толерантність, психічна та фізична залежність можуть розвинутися особливо при тривалому застосуванні. Приймати препарат рекомендується лише протягом необхідного часу, або під час тривалого лікування необхідно на короткий час перервати прийом препарату. Трамадол слід застосовувати лише короткочасно і під суворим наглядом лікаря пацієнтам, які мають тенденцію до передозування, або пацієнтам, що залежать від наркотиків.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки необхідне відповідне зменшення дози, оскільки може виникнути передозування. Моніторинг рівнів доцільний у пацієнтів, які довго лікуються з порушеннями функції печінки та нирок.
Трамадол метаболізується до активного метаболіту О-десметилтрамадол за допомогою печінково-екскретованого ферменту CYP2D6, який має у 200 разів більшу спорідненість до μ-опіоїдних рецепторів, відповідальних за активність трамадолу.
Якщо пацієнт відчуває дефіцит цього ферменту або взагалі не виробляє його, адекватний знеболюючий ефект може не відбутися. За оцінками, до 7% населення Кавказу може відчувати дефіцит цього ферменту.
Однак якщо у пацієнта дуже швидкий метаболізм, існує ризик розвитку інтоксикації опіоїдами у звичайних призначених дозах.
Пацієнти, які здійснюють ультрашвидкі метаболіки, збільшують вплив О-десметилтрамадолу, що призводить до підвищення ефективності трамадолу та вищого ризику побічних ефектів.
До загальних симптомів опіоїдної інтоксикації належать: сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, звуження зіниць, нудота, блювота, запор та втрата апетиту. У важких випадках це може включати симптоми пригнічення кровообігу та дихання, що може загрожувати життю та дуже рідко призвести до летального результату.
Підсумок оцінок поширеності пацієнтів з дуже швидким метаболізмом у різних групах населення подано нижче:
| Населення | Поширеність% |
| Африканський/Ефіопський | 29% |
| Афроамериканське населення | Від 3,4% до 6,5% |
| Азіатський | Від 1,2% до 2% |
| Кавказька | Від 3,6% до 6,5% |
| Греція | 6,0% |
| Угорська | 1,9% |
| Північна Європа | 1% - 2% |
Слід бути обережними при призначенні трамадолу відомому надшвидкому метаболізму.
Застосування дітям у післяопераційному догляді
У опублікованій літературі повідомляється, що трамадол після операцій дітям після тонзилектомії та/або після аденоїдектомії через синдром обструктивного апное сну призвів до рідкісних, але небезпечних для життя несприятливих явищ. Слід бути надзвичайно обережним при призначенні трамадолу дітям для полегшення післяопераційного болю, і за цими дітьми слід ретельно стежити за ознаками опіоїдної інтоксикації та ознаками пригнічення дихання.
Діти з порушеннями дихальної функції
Трамадол не рекомендується застосовувати дітям, у яких можуть бути порушені функції дихання, включаючи дітей з нервово-м’язовими розладами, важкими серцевими або респіраторними захворюваннями, інфекціями верхніх дихальних шляхів або легенів, множинними травмами або серйозними хірургічними втручаннями. .
Трамадол слід застосовувати з обережністю пацієнтам із недостатністю надниркових залоз, оскільки опіоїдні анальгетики можуть зменшити вироблення кортизолу.
Ризик, пов’язаний із одночасним вживанням седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або подібні препарати
Одночасне вживання опіоїдів, включаючи трамадол, з бензодіазепінами може спричинити седативний ефект, пригнічення дихання, кому та смерть. Через ці ризики одночасне вживання опіоїдів та бензодіазепінів слід призначати лише пацієнтам, для яких неможливе інше відповідне альтернативне лікування.
Якщо приймається рішення про призначення трамадолу одночасно з бензодіазепінами, слід призначити найнижчі ефективні дози та мінімальну тривалість такого одночасного прийому, а пацієнтів слід ретельно контролювати на наявність ознак та симптомів седації та пригнічення дихання. У цьому контексті настійно рекомендується інформувати пацієнтів та їх опікунів про ці симптоми (див. Розділ 4.5).
Краплі TRALGIT gtt не підходять як замісна терапія для опіоїдно-залежних пацієнтів. Хоча трамадол є опіоїдним агоністом, він не пригнічує симптоми абстиненції після припинення прийому морфіну.
Одночасне вживання опіоїдів, включаючи трамадол, з алкоголем може спричинити депресію, пригнічення дихання, кому та смерть. Одночасне вживання з алкоголем не рекомендується (див. Розділ 4.5).
Під час прийому ліків не можна вживати алкоголь.
Коли пацієнт більше не потребує лікування трамадолом, рекомендується припиняти дозу поступово, щоб уникнути симптомів відміни.
Ліки містить сахарозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази не повинні приймати цей препарат.
Препарат містить невелику кількість етанолу, менше 100 мг на дозу (20 крапель або 5 спреїв).
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Краплі TRALGIT gtt не слід вводити одночасно з інгібіторами МАО (див. Розділ 4.3).
Повідомлялося про взаємодії, що загрожують життю, у центральній нервовій системі, дихальній та серцево-судинній системах при попередньому лікуванні інгібіторами МАО за 14 днів до введення опіоїду петидину. Не можна виключати однакові взаємодії з інгібіторами МАО з краплями TRALGIT gtt.
Седативні засоби, такі як бензодіазепіни або подібні препарати
Одночасне вживання опіоїдів із седативними препаратами, такими як бензодіазепіни та подібні препарати, збільшує ризик депресії, пригнічення дихання, коми та смерті через адитивний ефект депресанта ЦНС. Дозування та тривалість одночасного прийому бензодіазепінів та опіоїдів повинні бути обмежені (див. Розділ 4.4).
Одночасне вживання алкоголю та опіоїдів збільшує ризик депресії, пригнічення дихання, коми та смерті через адитивний ефект депресанта ЦНС. Одночасне вживання з алкоголем не рекомендується (див. Розділ 4.4).
Одночасне застосування крапель трамадолу та інших депресантів центральної дії може посилити депресивний ефект ЦНС (див. Розділ 4.8).
Результати фармакокінетичних досліджень показали, що клінічно значущі взаємодії малоймовірні при одночасному або попередньому введенні циметидину (інгібітора ферменту).
Одночасне або попереднє введення карбамазепіну (індуктора ферменту) може зменшити знеболюючий ефект та скоротити його тривалість.
Трамадол може спричиняти судоми та підвищувати здатність селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI), трициклічних антидепресантів, антипсихотиків та інших препаратів, що знижують поріг судом, таких як міропатин.
Одночасне терапевтичне застосування трамадолу та серотонінергічних препаратів, таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІНЗС), інгібітори МАО (див. Розділ 4.3), трициклічні антидепресанти та міртазапін можуть спричинити токсичність серототину. Синдром серотоніну ймовірний, якщо спостерігається один із наступних симптомів:
• Спонтанні клонічні напади
• Індуцибельні або очні клонічні напади із збудженням або діафорезом
• Тракція та гіперрефлексія
• Гіпертонія та температура тіла вище 38 ° C та індуковані або очні клонічні судоми.
Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до негайного поліпшення стану. Лікування залежить від типу та тяжкості симптомів.
Під час супутнього лікування похідними трамадолу та кумарину (наприклад, варфарином) потрібна обережність та ретельний контроль, оскільки у деяких пацієнтів спостерігається збільшення рівня МНВ при значних кровотечах та екхімозі.
Інші інгібітори CYP3A4 (такі як кетоконазол та еритроміцин) можуть інгібувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і, можливо, також метаболізм його активного O-деметильованого метаболіту. Клінічне значення цієї взаємодії невідоме (див. Розділ 4.8).
Кілька до- та післяопераційних досліджень протиблювотного антагоніста 5-НТ3 ондансетрону збільшили потребу в трамадолі у пацієнтів із післяопераційним болем.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Дослідження на тваринах показали вплив дуже високих доз трамадолу на розвиток органів, окостеніння та смертність новонароджених. Трамадол проникає через плаценту. Недостатньо доказів безпеки використання трамадолу у людей під час вагітності. Тому вагітним жінкам не слід приймати TRALGIT gtt. Пропіленгліколь, який міститься у краплях, потенційно ембріотоксичний.
Трамадол, призначений до або під час пологів, не впливає на скоротливість матки. У новонароджених це може спричинити зміни частоти дихання, які зазвичай не є клінічно значущими. Тривале застосування під час вагітності може призвести до синдрому абстиненції новонароджених.
Приблизно 0,1% дози трамадолу матері переходить у грудне молоко. У період відразу після народження немовля, що годується груддю, отримує 3% добової дози до 400 мг, що дається перорально матері, виходячи з її ваги (що відповідає середній кількості трамадолу). Тому трамадол не слід застосовувати під час лактації або мати повинна припинити грудне вигодовування під час лікування трамадолом. З надзвичайно серйозних причин можливе одноразове введення. Зазвичай не потрібно припиняти годування груддю після одноразового прийому трамадолу.
Постмаркетинговий нагляд не вказував на вплив трамадолу на фертильність. Дослідження на тваринах не показали впливу трамадолу на фертильність.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Приймаючи це ліки, пацієнт не повинен керувати автотранспортом або виконувати інші дії, що вимагають підвищеної уваги, здатності до концентрації та координації рухів. Навіть при використанні, як рекомендовано, TRALGIT gtt може спричинити сонливість та запаморочення, що може негативно вплинути на реакції людини під час керування автотранспортом або роботи з машинами. Цей ефект виникає при одночасному застосуванні інших депресантів центральної нервової системи, особливо з алкоголем.
4.8 Небажані ефекти
Нудота та запаморочення найчастіше.
Іноді можуть виникати блювота, запор, пітливість, сухість у роті, головний біль, сонливість (сонливість) та сплутаність свідомості.
У рідкісних випадках трамадол може спричинити зміни серцево-судинної функції (наприклад, серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія або серцево-судинний колапс). Ці побічні ефекти можуть виникати головним чином у зв'язку з внутрішньовенним введенням та у пацієнтів після фізичних навантажень.
Також можуть виникати шлунково-кишкові проблеми (відчуття тиску в шлунку, біль у шлунку або животі, полоскання горла) та шкірні реакції (наприклад, свербіж, висип, кропив'янка).
У дуже рідкісних випадках спостерігаються м’язова слабкість, зміна смаку та порушення сечовипускання.
Можуть виникати різні психологічні побічні ефекти, які різняться залежно від інтенсивності та характеру залежно від типу особистості та тривалості прийому. Сюди входять перепади настрою (зазвичай елюція, зрідка дисфорія), зміни активності (зазвичай придушення, зрідка підвищення) та зміни когнітивних та чуттєвих можливостей (наприклад, здатність приймати рішення, порушення сприйняття).
У рідкісних випадках повідомлялося про алергічні реакції (наприклад, задишку, бронхоспазм, хрипи, ангіоневротичний набряк) та анафілаксію.
Повідомлялося про рідкісні випадки епілептиформних нападів. Вони виникали переважно після прийому високих доз трамадолу або після одночасного прийому препаратів, які можуть знизити судомний поріг або викликати судоми самостійно (наприклад, антидепресанти або нейролептики) (див. Розділи 4.4 та 4.5).
У дуже рідкісних випадках повідомлялося про підвищення артеріального тиску та брадикардію. Також повідомлялося про загострення астми, хоча причинно-наслідкових зв’язків не встановлено.
Повідомлялося про депресію дихання у випадках, коли рекомендована доза була значно перевищена та одночасно застосовувались інші депресанти ЦНС (див. Розділ 4.5).
Залежність може розвинутися. Можуть виникнути такі симптоми або реакції відміни, подібні до тих, що спостерігаються при відміні опіатів: збудження (збудження), нервозність, безсоння, гіперкінезія, тремор та шлунково-кишкові симптоми.
У кількох дуже рідкісних випадках із часом трамадол повідомляє про підвищення активності ферментів печінки.
У наведеній нижче таблиці узагальнено вищезазначені та деякі інші побічні реакції, включаючи окремі звіти, класифіковані за системою органів класу MedDRA за частотою зустрічальності: дуже поширені (≥ 1/10), загальні (≥ 1/100 до правил зв’язку та умов використання Довідка Зворотній зв'язок Конфіденційність Файли cookie