Похідні бігуаніду (пероральне введення)
Початкова доза 0,5 або 0,85 г/день 1 × д, або 0,5 г 2 × д (з їжею вранці та ввечері); може бути збільшена на 0,5 г/тиждень, як правило, до дози 2 × 1,0 г або 3 × 0,85 г, макс. 3 г/д; у разі негативних наслідків шлунково-кишкового тракту рекомендується приймати препарат під час їжі або зменшити дозу до раніше добре переносимої (згодом збільшення дози можна спробувати ще раз); у випадку двофазних препаратів із модифікованим вивільненням спочатку введіть 0,5 г 1 × д з їжею ввечері. Дозу можна збільшувати зі швидкістю 0,5 г/тиждень до максимуму. 2 г 1 × д
Переваги: він не призводить до збільшення маси тіла або гіпоглікемії, він знижує резистентність до інсуліну. Вважається препаратом вибору при лікуванні хворих на цукровий діабет 2 типу.
Недоліки: минуща непереносимість, як правило, протягом 1-2 тижнів використання; викликає діарею, нудоту, блювоту, здуття живота, металевий присмак у роті, і при неправильному застосуванні існує ризик лактоацидозу.
Протипоказання: гіпоксемія (дихальна недостатність, серцева недостатність), ішемія великих органів (інсульт, запущена ІХС та інфаркт міокарда, ішемія нижніх кінцівок), ниркова недостатність (СКФ: 2 → не застосовувати метформін; 30-44 → не починати лікування метформіну, хоча його застосування можна продовжувати, зменшуючи дозу до 50%, та з контролем функції нирок кожні 3 місяці; 45-59 → лікування метформіном можна продовжувати, з контролем функції нирок кожні 3-6 місяців; ≥60 → контролювати функцію нирок 1 раз на рік) або пошкодження печінки (у випадку помірного підвищення активності ферментів печінки, наприклад при стеатозі печінки, його можна застосовувати, але з обережністю); Зловживання алкоголем.
Похідні сульфонілсечовини (пероральне введення)
Доза 5/15 мг/добу, у 1-2 прийоми, перед їжею
Правила дозування: починати з найменшої дози, поступово збільшувати кожні 1-2 тижні.
Переваги: швидка дія, хороша переносимість, низька вартість.
Недоліки: ризик гіпоглікемії більший, ніж у інших похідних сульфонілсечовини. Збільшення ваги.
Гліклазид, модифікований або пролонгований гліклазид
Доза 80-320 мг/добу, розділена на 2 прийоми, за 30 хв до їди; таблетки з пролонгованим або модифікованим вивільненням по 30 мг вводять 1 раз на добу (під час сніданку), при цьому доза поступово зростає (на 30 мг кожні 2 тижні) до максимуму. 120 мг/добу
Правила дозування: зазвичай починають з найменшої дози, поступово збільшуючи кожні 1-2 тижні, залежно від глюкози в крові. Залежно від препарату, препарат буде прийматись безпосередньо перед першим основним прийомом їжі (препарати, що використовуються 1 × d) або 2 × d (перед основними прийомами їжі). Якщо пропущена доза препарату, наступну дозу не слід збільшувати.
Переваги: швидка дія та легке дозування препаратів із модифікованим вивільненням.
Недоліки: збільшення маси тіла та ризик гіпоглікемії (особливо у літніх людей, у разі надмірних фізичних навантажень або в результаті взаємодії з АСК, іншими НПЗЗ, сульфаніламідами, антикоагулянтами або алкоголем).
1 мг 1 × д (безпосередньо перед сніданком), поступово збільшуючись кожні 1-2 тижні, зазвичай 1-4 мг (макс. 6 мг) 1 × д
2,5-20 мг 1 раз на добу (до сніданку). Якщо вводять> 15 мг/день, розділіть його на 2 прийоми (перед основним прийомом їжі). У випадку таблеток GITS по 5-20 мг/добу 1 раз (під час сніданку)
15-60 мг/добу (під час сніданку). У разі призначення більш високих доз (як правило, до 120 мг/добу) розділіть їх на 2-3 дози
Інгібітори Α-глюкозидази (пероральне введення)
Початкова доза 50 мг 3 × д (безпосередньо перед їжею); цю дозу можна збільшувати кожні 2-4 тижні, як правило, до 100 мг 3 × д, макс. 600 мг/добу
Переваги: зниження рівня глюкози та інсуліну в крові після їжі. Застосовуючи самостійно, він не виробляє гіпоглікемії. Побічно знижується синтез тригліцеридів.
Недоліки: часті шлунково-кишкові симптоми (вони посилюються у разі недотримання дієти). Якщо виникає гіпоглікемія, пацієнт повинен вживати глюкозу, всмоктування якої не змінюється.
Ядерний рецептор агоніста PPAR-γ (перорально)
Початкова доза 15 або 30 мг/добу (макс. 45 мг/добу), 1 раз на добу
Застосовується головним чином у пацієнтів з резистентністю до інсуліну: в монотерапії (якщо метформін протипоказаний або погано переноситься) або асоціюється з метформіном та/або сульфонілсечовиною, якщо є протипоказання до лікування метформіном.
Переваги: знижує резистентність до інсуліну, не викликає гіпоглікемії при монотерапії та зменшує концентрацію вільних жирних кислот у крові.
Недоліки: це може спричинити затримку води та набряки, а також сприяє декомпенсації або спричинити початок серцевої недостатності (слід бути обережним у пацієнтів з будь-яким фактором ризику застійної серцевої недостатності, наприклад, інфаркт міокарда в анамнезі або похилий вік) . Не застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю, незалежно від її стадії. Може реєструватися збільшення ваги та розрідження анемії. У жінок спостерігається підвищений ризик раку сечового міхура, порушення функції печінки та переломів.
Препарати-інгібітори котранспортера натрію-глюкози типу 2 (SGLT-2), флозини (пероральне введення)
Дапагліфлозин у вигляді монотерапії або в комбінації з метформіном
10 мг 1 раз на добу, незалежно від їжі
У поєднанні з метформіном по 1 таблетці. (5 мг + 0,85 г або 5 мг + 1,0 г) 2 рази на день під час їжі
Препарати цієї групи застосовуються при цукровому діабеті 2 типу у дорослих, при монотерапії у разі непереносимості або протипоказання до застосування метформіну та в комбінації з іншими препаратами, включаючи інсулін.
Переваги: легке дозування, вони не викликають гіпоглікемії (застосовується в монотерапії), незначна або помірна втрата ваги; Є дані, що свідчать про зменшення серцево-судинного ризику та смерті у діабетиків, які отримували емпагліфлозин та канагліфлозин, зменшення кількості госпіталізацій та смерті через серцеву недостатність у тих, хто отримував дапагліфлозин, а також про затримку розвитку діабетичної нефропатії у тих, хто лікувався емпагліфлозин та канагліфлозин.
100 мг 1 раз (максимум 300 мг 1 раз) незалежно від їжі
10 мг 1 раз на добу (не більше 25 мг 1 раз на добу), незалежно від їжі
Інгібітори дипептидилпептидази IV (DPP-4), гліптини (перорально)
Застосовується в монотерапії або в комбінованому лікуванні в дозі 5 мг 1 × д одночасно, під час їжі або незалежно від прийому їжі. У комбінованому лікуванні підтримуйте раніше введену дозу метформіну та розгляньте можливість зменшення дози похідного сульфонілсечовини, щоб зменшити ризик гіпоглікемії.
Переваги: використовувати VO. Препарати цієї групи не викликають збільшення ваги. З вілдагліптином безпека у літніх людей добре задокументована. Лінагліптин - єдиний гліптин, який не виводиться із сечею, тому він не потребує призупинення або зміни дози при нирковій недостатності. Тенелегліптин забезпечує хорошу переносимість, низький ризик гіпоглікемії та можливість асоціації з метформіном); менша вартість, ніж інші DPP-4
Недоліки: мало даних про безпеку. Тенелегліптин: протипоказаний у разі цукрового діабету 1 типу, кетоацидозу або кетоацидотичної коми, інфекцій або серйозних травм після хірургічних втручань. Більш рідкісні - надмірна сонливість, біль у верхній частині живота, запор (у комбінованій терапії з похідними сульфонілсечовини) або діарея (у комбінованій терапії ситагліптином та метформіном). Підвищений ризик гіпоглікемії у разі комбінованого лікування сульфонілсечовинами. Реакції гіперчутливості рідкісні (наприклад, кропив'янка, набряк Квінке). FDA попереджає, що ці препарати можуть викликати важкі артралгії, що вимагає їх відміни.
Саксагліптин у поєднанні з метформіном
Комбінована терапія (як другий препарат) з метформіном або похідним сульфонілсечовини: 5 мг 1 раз на добу
Призначається як монотерапія або в комбінованому лікуванні з метформіном та/або похідним сульфонілсечовини або похідним тіазолідиндіону (з метформіном або без нього) у дозах 100 мг 1 × д РО (під час або незалежно від прийому їжі). У комбінованому лікуванні підтримуйте раніше введену дозу метформіну. Розгляньте можливість зменшення дози похідного сульфонілсечовини, щоб зменшити ризик гіпоглікемії.
Призначається у дозі 20 мг 1 раз на добу.
Вільдагліптин у поєднанні з метформіном
Він застосовується самостійно, якщо метформін використовувати не можна; Комбіноване лікування з метформіном, похідним сульфонілсечовини, похідним тіазолідиндіону або інсуліном (з метформіном або без нього): 50 мг 2 × д разово (з їжею або незалежно від їжі); при комбінованому лікуванні похідними сульфонілсечовини доза становить 50 мг 1 × д (вранці); макс. 100 мг/добу 1 таблетка 2 × д.
Агоністи глюкагоноподібних пептидних рецепторів типу 1 (GLP1-AR; введення VSc)
Ексенатид або ексенатид з пролонгованим вивільненням c
Початкова доза 5 мкг VSc 2 × д (вводиться за 60 хв до їжі вранці та ввечері або до двох основних прийомів їжі, розділених інтервалом ≥6 год) протягом ≥1 місяця; потім дозу можна збільшити до 10 мкг 2 × д.
Ексенатид LAR: застосовується у фіксованій дозі 2 мг 1 раз на тиждень VSc у стегно, живіт або надпліччя, незалежно від прийому їжі, в будь-який час доби.
Переваги: сприяє зменшенню ваги; у разі застосування екзенатиду LAR 1 раз на тиждень.
Недоліки: 2 × d введення VSc, часті шлунково-кишкові симптоми та мало даних про безпеку. У разі підозри на панкреатит негайно припиніть. Можливе погіршення функції нирок у пацієнтів з нирковою недостатністю, для яких необхідний моніторинг (препарат протипоказаний при важкій нирковій недостатності).
Спочатку вводять 30 мг 1 раз на тиждень VSc; при необхідності його можна збільшити до 50 мг/тиждень
Переваги: вони сприяють зниженню ваги. Альбіглутид вводять лише 1 тиждень. У діабетиків типу 2 з високим серцево-судинним ризиком при застосуванні ліраглутиду було показано зниження ризику смерті від серцево-судинних причин.
Недоліки: симптоми шлунково-кишкового тракту і мало даних про безпеку.
0,75 мг Vsc. у стегно або живіт у дозі 1 раз на тиждень (окремо) або 1,5 мг 1 раз на тиждень (у комбінації з іншими протидіабетичними препаратами)
Почніть з 0,6 мг VSc 1 × д протягом ≥1 тижня, а потім 1,2 мг/добу; через ≥1 тиждень дозу можна збільшити до 1,8 мг/добу
Початкова доза 10 мкг VSc 1 × д протягом 14 днів, потім 20 мкг/день