tbl flm 14x10 мг/10 мг (блі. OPA/Al/PVC/A)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Додаток No 2 до рішення про реєстрацію лікарського засобу, ід. 2009/07665-РЕГ

таблетки

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

ACIDWELL 20 мг шлунково-стійкі таблетки

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожна гастрорезистентна таблетка містить 20 мг пантопразолу (у вигляді пантопразолу натрію сескігідрату).

Допоміжна речовина: шлунковостійка таблетка містить 1 мкг барвника алюмінієвий лак Ponceau 4R (E 124)

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Жовта, овальна таблетка, вкрита плівковою оболонкою20".

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Короткочасне лікування симптомів рефлюксу (наприклад, печія, відрижка кислоти) у дорослих пацієнтів.

4.2 Дозування та спосіб введення

Рекомендована доза становить 20 мг пантопразолу (одна таблетка) на день.

Можливо, буде потрібно приймати таблетки безперервно протягом 2-3 днів для досягнення купірування симптомів. Після повного усунення симптомів лікування слід припинити.

Без консультації з лікарем тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижнів.

Якщо симптоми не зникають протягом двох тижнів безперервного лікування, пацієнту слід доручити проконсультуватися з лікарем.

Спеціальні групи пацієнтів

Корекція дози не потрібна пацієнтам літнього віку та пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки.

Застосування у дітей та підлітків

Acidwell не рекомендується застосовувати дітям та підліткам до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.

Не слід розжовувати або подрібнювати таблетки Ацидвелл. Їх слід ковтати цілими з рідиною. Їх приймають перед їжею.

4.3 Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин (див. Розділ 6.1).

Одночасне застосування з атазавіром (див. Розділ 4.5).

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Пацієнтам слід доручити проконсультуватися з лікарем, коли:

у них спостерігається ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкові кровотечі, дисфагія, постійне блювота або блювота з наявністю крові, оскільки це може полегшити симптоми і затримати діагностику серйозної хвороби. У цих випадках слід виключити можливу злоякісну пухлину.

у них раніше була виразка шлунка або були шлунково-кишкові операції.

вони отримують симптоматичне лікування нетравлення шлунку або печії безперервно протягом 4 тижнів і більше.

мають жовтяницю, порушення функції печінки або захворювання печінки.

мати будь-яку іншу важку хворобу, що впливає на загальний стан здоров’я.

їм більше 55 років і вони мають нові або нещодавно змінені симптоми.

Пацієнти з довгостроково повторюваними симптомами розладу травлення або печії повинні регулярно відвідувати свого лікаря. Зокрема, пацієнти віком старше 55 років, які щодня приймають будь-які ліки, що відпускаються без рецепта, від нетравлення шлунку та печії, повинні повідомити про це свого фармацевта чи лікаря.

Пацієнтам не слід одночасно приймати інші інгібітори протонної помпи або антагоністи Н2-рецепторів.

Пацієнти повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед тим, як приймати це ліки, якщо їм потрібно пройти ендоскопічне обстеження або пройти уреазний дихальний тест.

Пацієнтам слід сказати, що таблетки не призначені для негайного полегшення. Приблизно через один день лікування пантопразолом у пацієнтів можуть почати розвиватися симптоми, але може знадобитися приймати цей препарат протягом 7 днів, щоб досягти повного контролю над печією. Пацієнти не повинні приймати пантопразол як профілактичний засіб.

Зменшення шлункової кислоти будь-яким способом, включаючи використання інгібіторів протонної помпи, збільшує кількість бактерій, які зазвичай є в шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що зменшують шлункову кислоту, призводить до незначного збільшення ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як спричинені сальмонелою, кампілобактером або C. difficile.

Цей лікарський засіб містить алюмінієвий лак Ponceau 4R (E 124), який може викликати алергічні реакції.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Acidwell може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлунка (наприклад, кетоконазол).

Показано, що одночасне застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на день) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (разова доза 60 мг) здоровим добровольцям значно зменшує біодоступність атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від рН. Тому пантопразол не можна застосовувати одночасно з атазанавіром (див. Розділ 4.3).

Пантопразол метаболізується в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Отже, не можна виключати взаємодію пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються однією і тією ж ферментною системою. Однак конкретні випробування не показали жодної клінічно значущої взаємодії з такими лікарськими засобами, як карбамазепін, кофеїн, діазепам, диклофенак, дигоксин, етанол, глібенкламід, метопролол, напроксен, ніфедипін, фенітоїн, піроксикам, теофілін та пероральний троннетропнефрин та тетронептін.

Хоча в клінічних фармакокінетичних дослідженнях при одночасному застосуванні фенпрокумону або варфарину не спостерігалось взаємодії, зафіксовано кілька випадків зміни міжнародного нормованого співвідношення (МНВ) під час одночасного лікування під час одночасного маркетингу. Тому рекомендується контролювати протромбіновий час/INR у пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон або варфарин) після початку, припинення або нерегулярного застосування пантопразолу.

Не спостерігалось взаємодії з антацидами, що вводяться одночасно.

Вагітність та лактація

Немає достатніх даних щодо застосування пантопразолу вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Доклінічні дослідження не виявили порушень фертильності або тератогенних ефектів (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. Цей препарат не слід застосовувати під час вагітності.

Невідомо, чи виділяється пантопразол у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах показали виведення пантопразолу з грудним молоком. Цей препарат не слід застосовувати під час годування груддю.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Можуть виникати такі побічні реакції, як запаморочення та порушення зору (див. Розділ 4.8). Якщо виникають ці побічні ефекти, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

4.8 Небажані ефекти

Очікується, що побічні реакції виникнуть приблизно у 5% пацієнтів. Найчастіше повідомляється про побічні реакції - діарею та головний біль, які спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Повідомлялося про такі побічні ефекти при застосуванні пантопразолу.

У наступній таблиці перелічені побічні реакції з наступними класифікаціями частоти:

Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до +/K + -ATPase), що є завершальною стадією у виробництві соляної кислоти в шлунку.

Інгібування залежить від дози і впливає на базальну, а також стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів печія та симптоми кислотного рефлюксу зникають протягом 1 тижня. Пантопразол знижує кислотність шлунку. Рівень гастрину зростає пропорційно зниженню кислотності. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язується з ферментом, дистальним від рівня клітинних рецепторів, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). Ефект однаковий як для перорального, так і для внутрішньовенного введення.

Рівень гастрину підвищується, коли пантопразол вводять натщесерце. У більшості випадків вони не перевищують верхню межу контрольного діапазону для короткочасного лікування. Під час тривалого лікування рівень гастрину в більшості випадків подвоюється. Однак надмірне збільшення відбулося лише в рідкісних випадках. Як результат, у незначній кількості випадків під час тривалого лікування спостерігалося незначне до помірного збільшення кількості специфічних ендокринних клітин (ЕКЛ) у шлунку (від адематоїдної гіперплазії). Однак, згідно з даними сучасних досліджень, у людей не спостерігалось утворення попередників карциноїдів (атипова гіперплазія) або шлункових карциноїдів, виявлених в експериментах на тваринах (див. Розділ 5.3).

У ретроспективному аналізі 17 досліджень, у яких брали участь 5960 пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ), які отримували лише 20 мг пантопразолу, симптоми були пов’язані з кислотним рефлюксом, напр. печія та кислотна регургітація, оцінені згідно зі стандартизованою методологією. У вибраних дослідженнях принаймні один симптом кислотного рефлюксу повинен був спостерігатися протягом 2 тижнів. У цих дослідженнях ГЕРХ діагностували за допомогою ендоскопічного обстеження, за винятком одного дослідження, в яке пацієнти були включені лише на основі симптоматики.

У цих дослідженнях відсоток пацієнтів, які мали повну ремісію печії через 7 днів, коливався від 54,0% до 80,6% у групі пантопразолу. Через 14 днів печія була повністю розв'язана у 62,9% - 88,6% пацієнтів, а через 28 днів - у 68,1% - 92,3% пацієнтів.

У разі повної регресії кислої регургітації були отримані подібні результати, як у випадку з печією. Через 7 днів відсоток пацієнтів, у яких спостерігалося повне вирішення кислотної регургітації, коливався від 61,5% до 84,4%, через 14 днів - від 67,7% до 90,4%, а через 28 днів - від 75,2% до 94,5%.

Показано, що пантопразол у всі часи є ефективнішим, ніж антагоністи плацебо та Н2-рецепторів, і є менш ефективним, ніж інші інгібітори протонної помпи. Швидкість ремісії симптомів кислотного рефлюксу в основному не залежала від початкової стадії ГЕРХ.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Фармакокінетика не змінюється після одноразового та повторного прийому. Після перорального та внутрішньовенного введення доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу у плазмі крові є лінійною.

Пантопразол повністю та швидко всмоктується після перорального прийому. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить близько 77%. У середньому через 2,0-2,5 години (tmax) після одноразового прийому всередину 20 мг досягали максимальних концентрацій у сироватці крові (Cmax) приблизно 1-1,5/г/мл.

Ці значення залишалися постійними після багаторазового введення. Одночасний прийом їжі не впливав на біодоступність (AUC або Cmax), але збільшував варіабельність часу всмоктування (час затримки, tlag).

Об'єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг, а зв'язування з білками сироватки крові становить приблизно 98%.

Метаболізм і виведення

Кліренс становить близько 0,1 л/год/кг, а кінцевий період напіввиведення (t1/2) становить приблизно 1 годину. Повідомлялося про кілька випадків осіб із затримкою елімінації. Через специфічне зв’язування пантопразолу з протонними насосами батьківських клітин період напіввиведення не корелює зі значно більшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Пантопразол майже виключно метаболізується в печінці. Метаболіти пантопразолу виводяться головним чином нирками (близько 80%), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є десметилпантопразол, який кон’югується з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 год) не набагато довший за період напіввиведення пантопразолу.

Спеціальні групи пацієнтів

Порушення функції нирок

Пацієнтам із порушеннями функції нирок зменшення дози пантопразолу не потрібно (включаючи пацієнтів, які проходять діаліз для видалення лише незначної кількості пантопразолу). Період напіввиведення пантопразолу короткий, як і у здорових пацієнтів. Незважаючи на те, що основний метаболіт має більш тривалий період напіввиведення (2-3 години), виведення все ще відбувається швидко, і накопичення не відбувається.

Порушення функції печінки

Після введення пантопразолу пацієнтам з печінковою недостатністю (класи A, B та C по Чайлду-П'ю) значення періоду напіввиведення збільшилось до 3 - 7 годин, а значення AUC збільшились у 3 - 6 разів, тоді як Cmax збільшився порівняно для здорових суб'єктів зросла лише незначно - в 1,3 рази.

Незначне підвищення AUC та Cmax у літніх добровольців порівняно з молодими добровольцями не було клінічно значущим.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

Доклінічні дані не виявляють особливої ​​небезпеки для людей на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах та генотоксичності.

Нейроендокринні новоутворення були виявлені під час дворічного дослідження канцерогенності на щурах. Крім того, в одному дослідженні на щурах спостерігали плоскоклітинні папіломи в області рота стравоходу. Механізм, що призводить до утворення шлункових карциноїдів, спричинених заміщеними бензимідазолами, був ретельно досліджений і припускає, що це вторинна відповідь на помітно підвищений рівень гастрину в сироватці крові, який спостерігається у щурів під час хронічної терапії високими дозами.

У дворічному дослідженні на гризунах у щурів (лише одне дослідження у щурів) та самок мишей спостерігалося збільшення кількості пухлин печінки, що трактувалось як наслідок високого печінкового метаболізму пантопразолу.

У групі щурів, які отримували найвищу дозу (200 мг/кг) в одному дворічному дослідженні, спостерігалося незначне збільшення неопластичних змін щитовидної залози. Виникнення цих пухлин пов’язане із індукованими пантопразолом змінами деградації тироксину в печінці щурів. Оскільки терапевтична доза у людей низька, ніяких негативних наслідків для щитовидної залози не передбачається.

Жодних ознак ембріотоксичності (відсутність спостережуваного рівня несприятливого ефекту, NOAEL) не спостерігалось у дослідженнях на тваринах (щурах) при дозі 5 мг/кг. Дослідження не показали погіршення фертильності та тератогенних ефектів.

Перехрещення плаценти вивчали на щурах. Встановлено, що воно зростає з розвитком вагітності. Як результат, концентрація пантопразолу в плоді збільшується незадовго до народження.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

Кросповідон (тип А)

Гіпролоза (тип EXF)

Карбонат натрію, безводний

Колоїдний діоксид кремнію

Жовтий оксид заліза (E 172)

Сополімер метакрилової кислоти/етилакрилату (1: 1)

Алюмінієвий лак Ponceau 4R (E 124)

Хіноліновий жовтий алюмінієвий лак (E 104)

Діоксид титану (E 171)

Чорний оксид заліза (E 172)

Червоний оксид заліза (E 172)

Жовтий оксид заліза (E 172)

6.2 Несумісність

6.3 Термін зберігання

дійсний лише для контейнерів з ПНД:

Термін придатності після першого відкриття контейнера з ПНД: 6 місяців.

6.4 Особливі заходи щодо зберігання

Це ліки не вимагає особливих умов зберігання.

6.5 Вид та вміст контейнера

ALU-OPA/ALU/блістер з ПВХ: 7, 14 шлунково-стійких таблеток

Ємність з ПНД з поліпропіленовою гвинтовою кришкою з осушувачем: 7, 14 гастростійких таблеток

Не всі розміри упаковки можуть продаватися.

6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними

Ніяких особливих вимог.

7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР

9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ