tbl flm 60x200 мг (покриття HDPE)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Додаток No 2 до рішення про реєстрацію, єв. No.: 2009/03162, 2009/03163

вкриті

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

Целіпролол Вітабаланс 200 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Целіпролол Вітабаланс 400 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожна таблетка містить 200 мг або 400 мг целіпрололу гідрохлориду.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Таблетка, вкрита плівковою оболонкою.

Целіпролол Вітабаланс 200 мг: білі, вкриті плівковою оболонкою, круглі, опуклі таблетки з розміром на одному боці, діаметром 10 мм.

Целіпролол Вітабаланс 400 мг: білі, вкриті плівковою оболонкою, круглі, опуклі таблетки з розміром на одному боці, діаметром 12 мм.

Таблетку можна розділити на рівні половинки.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Стійка стенокардія.

4.2 Дозування та спосіб введення

Спосіб застосування: пероральне застосування.

Целіпролол дають зі склянкою води принаймні за півгодини до їжі або через дві години.

Біодоступність целіпрололу порушується при застосуванні з їжею.

Початкова доза становить 200 мг один раз на день. Якщо реакція на лікування недостатня, дозу можна збільшувати з інтервалом у 2-4 тижні, до 400 мг один раз на день. Артеріальний тиск може поступово знижуватися, а цільовий тиск може бути досягнутий протягом декількох тижнів.

Рекомендована добова доза становить 200 мг. При необхідності дозу можна збільшувати з інтервалом від 2 до 4 тижнів, до 400 мг на день. Пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями рекомендується поступово припиняти лікування протягом 1-2 тижнів. Різке припинення лікування може спричинити проблеми з серцем, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (див. Розділ 4.4).

Доступні лише обмежені дані. Целіпролол слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку (див. Розділ 4.4).

Целіпролол не рекомендується застосовувати дітям через відсутність даних про безпеку.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з легкою нирковою недостатністю, як правило, зниження дози не потрібно. Пацієнтам з кліренсом креатиніну 15-40 мл/хв целіпролол слід застосовувати з обережністю та зменшувати дозу до 100 мг один раз на день (див. Розділи 4.4). Целіпролол протипоказаний пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв (див. Розділ 4.3).

Порушення функції печінки

Дані щодо пацієнтів із порушеннями функції печінки обмежені. Тому целіпролол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня та слід враховувати зменшення дози (див. Розділи 4.4). Целіпролол протипоказаний пацієнтам із важкими порушеннями функції печінки (див. Розділ 4.3).

4.3 Протипоказання

підвищена чутливість до препарату або до будь-якої з допоміжних речовин

важка брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50/хв)

погано вилікувана серцева недостатність

синдром хворого синуса

атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня

гіпотонія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.)

тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв)

Хронічне обструктивне захворювання легенів

гострі епізоди астми

бронхоспазм або бронхіальна астма

пізні стадії оклюзійної хвороби периферичних артерій або синдрому Рейно

важкі порушення функції печінки

супутнє лікування інгібіторами МАО (крім інгібіторів МАО-В)

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Дані щодо пацієнтів літнього віку обмежені. Тому целіпролол слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку. У цих пацієнтів слід регулярно контролювати наявність порушень функції нирок та печінки у цій віковій групі.

Целіпролол можна застосовувати пацієнтам з нирковою та легкою недостатністю, оскільки целіпролол виводиться нирками та іншими шляхами елімінації. Зниження дози до 100 мг один раз на день доцільне у пацієнтів з кліренсом креатиніну від 15 до 40 мл/хв. Целіпролол протипоказаний пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв.

Дані щодо пацієнтів із порушеннями функції печінки обмежені. На початку лікування пацієнтами з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня слід ретельно спостерігати і слід розглянути можливість зменшення дози. Целіпролол протипоказаний пацієнтам із важкими порушеннями функції печінки.

Різке припинення прийому бета-адренергічних блокаторів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призвести до нападів стенокардії підвищеної частоти та тяжкості або погіршення стану серця. Незважаючи на те, що в клінічних випробуваннях не спостерігалось побічних реакцій через різке припинення прийому целіпрололу, лікування слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів, а при необхідності одночасно розпочинати супутню терапію, щоб запобігти загостренню стенокардії.

У разі запланованої загальної анестезії анестезіолога слід повідомити про лікування целіпрололом. Якщо лікування припинено перед анестезією, його слід припиняти поступово, а між останньою дозою та анестезією має пройти 48 годин. Продовження бета-блокади зменшує ризик розвитку серцевих аритмій під час індукції та інтубації.

Бета-адреноблокатори слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам із порушеннями периферичного кровообігу (періодична кульгавість) та стенокардією, оскільки ці порушення можуть посилюватися.

Хоча целіпролол не суттєво погіршує серцеву функцію у стані спокою, його можна застосовувати лише пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, які пройшли адекватне лікування. Якщо декомпенсація розвивається під час лікування целіпрололом, лікування слід припинити, поки не буде досягнутий належний контроль декомпенсації.

Якщо частота серцевих скорочень зменшується до рівня менш ніж 50-55 ударів на хвилину в стані спокою, а у пацієнта з’являються симптоми, пов’язані з брадикардією, дозу слід зменшити.

Через несприятливий вплив на час проведення, целіпролол слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам із серцевою блокадою першого ступеня.

Симптоми тиреотоксикозу та гіпоглікемії можуть бути замасковані. У дослідженнях з целіпрололом у хворих на цукровий діабет побічних ефектів на глікогеноліз та секрецію інсуліну не спостерігалося. Тим не менше, целіпролол слід застосовувати з обережністю хворим на цукровий діабет із коливаннями рівня глюкози в крові.

Целіпролол слід застосовувати з обережністю пацієнтам із оборотними обструктивними захворюваннями легенів. Очевидно, целіпролол не пригнічує бронходилатацію за допомогою адренергічної стимуляції, тому бронходилататори, такі як сальбутамол, можуть застосовуватися без переривання лікування целіпрололом. Целіпролол не слід застосовувати під час гострого нападу астми.

Повідомляється, що бета-адреноблокатори посилюють псоріаз, і пацієнти з псоріазом в анамнезі повинні приймати целіпролол лише після ретельного розгляду.

У пацієнтів з анафілактичними реакціями в анамнезі бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів та вираженість реакцій.

Якщо пацієнт без видимих ​​причин помічає сухість очей та висип, лікування целіпрололом слід поступово припинити.

Вплив целіпрололу на фармакокінетику інших препаратів не вивчався. Тому целіпролол не слід застосовувати одночасно з лікарськими засобами з вузьким терапевтичним індексом (див. Розділ 4.5).

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Блокатори кальцієвих каналів

Одночасне застосування блокаторів кальцієвих каналів (наприклад, верапамілу та дилтіазему) не рекомендується, оскільки вони як зменшують серцеву скоротливість, так і інгібують швидкість передачі антитріовентрикуляру. Застосування цієї комбінації пацієнтам із захворюваннями серця протипоказано. Одночасне лікування похідними дигідропіридину (наприклад, ніфедипіном) може збільшити ризик гіпотензії.

Антиаритмічні засоби І класу

Слід бути обережними при застосуванні з антиаритмічними препаратами класу I (наприклад, дизопірамідом та хінідином) та аміодароном, оскільки час атріовентрикулярної провідності може бути продовжено та може виникнути негативний інотропний ефект.

Бета-адреноблокатори можуть посилювати відновлювальну гіпертензію, яка може виникнути після припинення прийому клонідину. Якщо ці два препарати застосовуються одночасно, прийом бета-адреноблокаторів слід припинити за кілька днів до припинення прийому клонідину.

Одночасне застосування серцевих глікозидів (наприклад, дигоксину) може збільшити час атріовентрикулярної провідності.

Про лікування целіпрололом необхідно повідомити анестезіолога до загальної анестезії (див. Розділ 4.4). Взаємодія з анестетиками може зменшити здатність серцевого м’яза. Одночасне застосування не протипоказане, оскільки бета-адреноблокатори можуть запобігати великим змінам артеріального тиску під час інтубації та можуть швидко викликати антагонізацію бета-симпатоміметиками.

Інсулін або пероральні антидіабетики

Целіпролол може посилити ефект зниження рівня глюкози в крові від інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, і тому може знадобитися коригування дози антидіабетичного засобу (див. Розділ 4.8).

Нестероїдні протизапальні препарати, такі як ібупрофен або індометацин, можуть зменшити гіпотензивний ефект бета-адренергічних блокаторів.

Симпатоміметики, такі як адреналін, можуть протидіяти дії бета-адреноблокаторів.

Трициклічні антидепресанти, барбітурати або фенотіазини

Одночасне застосування трициклічних антидепресантів, барбітуратів або фенотіазинів може посилити гіпотензивний ефект бета-блокаторів.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО)

Інгібітори МАО (наприклад, фенелзин) часто викликають гіпотензію і можуть мати адитивні гіпотензивні ефекти при застосуванні гіпотензивних засобів.

Гідрохлоротіазид або теофілін

Одночасне застосування гідрохлоротіазиду та теофіліну може зменшити біодоступність целіпрололу. При необхідності дозу слід відкоригувати.

Препарати з вузьким терапевтичним індексом

Потенціал целіпрололу інгібувати або індукувати ізоферменти CYP450, інші ферменти, що метаболізують, або транспортні білки не оцінювали. З цієї причини неможливо передбачити потенціал взаємодії. Тому целіпролол не слід поєднувати з препаратами, для яких збільшення системного впливу може мати серйозні наслідки, наприклад циклоспорин, хінідин, альфентаніл, астемізол, цизаприд, диерготамін, ерготамін, пімозид, сиролімус, такролімус, терфенадин, дигоксин, літій, інгібітори HMG-CoA-редуктази, флекаїнід, протиепілептичні засоби, теофілін та теофілін.

Взаємодія з інгібіторами/індукторами Р-глікопротеїну

Целіпролол є субстратом транспортера потоку P-глікопротеїну (P-gp).

Одночасне застосування препаратів, що інгібують P-gp (наприклад, верапамілу, еритроміцину, кларитроміцину, циклоспорину, хінідину, кетоконазолу та ітраконазолу), ймовірно, призведе до підвищення концентрації целіпрололу в плазмі крові. Одночасне застосування 100 мг целіпрололу та 200 мг ітраконазолу, інгібітора P-gp, призвело до збільшення AUC целіпрололу на 80%. Слід враховувати зменшення дози целіпрололу при одночасному застосуванні препаратів, що інгібують P-gp.

Одночасне застосування з препаратами, що індукують P-gp (наприклад, рифампіцин та звіробій), може призвести до зниження плазмових концентрацій целіпрололу. Одночасне застосування 200 мг целіпрололу та 600 мг рифампіцину один раз на день протягом 5 днів поспіль знижувало AUC целіпрололу на 40%. Не можна виключати більш виражений ефект після тривалого лікування рифампіцином. Під час початку або припинення лікування препаратом, що індукує P-gp, може знадобитися коригування дози целіпрололу.

4.6 Вагітність та лактація

Для целіпрололу немає доступних клінічних даних про вагітність, що перебуває під впливом. Дослідження на тваринах не вказують на прямі або непрямі шкідливі наслідки щодо вагітності, розвитку ембріона/плода, пологів або постнатального розвитку. Слід бути обережними при призначенні вагітним жінкам.

Вплив на плацентарне кровопостачання невідомий. Інші бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровообіг, що може спричинити загибель плода та передчасні пологи. Побічні ефекти (особливо гіпоглікемія та брадикардія) також можуть спостерігатися у плодів та новонароджених. Це збільшує ризик серцевих та легеневих ускладнень у новонароджених у постнатальному періоді.

Більшість бета-адреноблокаторів переходять у грудне молоко, хоча і в різному ступені. Не рекомендується застосовувати під час лактації, оскільки інформації про секрецію целіпрололу в грудному молоці недостатньо.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Целіпролол має незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Слід враховувати, що можуть виникати запаморочення та втома.

4.8 Небажані ефекти

Класифікація частоти побічних реакцій така: