Препарати, що містять естроген та гестагени (гестагени) та нещодавно прогестерон, є одними з найбільш часто використовуваних препаратів у гінеколого-ендокринологічній практиці. Хоча їх рекомендація та визначення відповідної дози є медичною компетенцією, важливо, щоб пацієнти також були обізнані про найважливіші фармакотерапевтичні аспекти прогестерону та препаратів прогестагену (G.S.)

ЗМІСТ

1. Джерела прогестерону

Прогестерон - природний стероїд, що виробляється яєчниками, плацентою та наднирковими залозами. Він відіграє центральну роль у метаболізмі інших скелетних гормонів стерану, що утворюються з холестерину. З прогестерону також утворюються тестостерон, естроген, кортизол та альдостерон. (Див. Малюнок нижче)

фармакотерапія

(Depositphotos_6680345_m-2015.jpg)

THE в яєчнику разом з естрогенами та андрогенами утворюється в клітинах теки та гранульози.

2. Біологічні ефекти прогестерону

Можна сказати, що майже всі ефекти прогестерону взаємодіють з естрогенами при їх утворенні. Ефект сильно залежить від того, наскільки естрогени виробляли прогестероновий ефект (естрогени індукують утворення рецепторів прогестерону), співвідношення естроген/прогестерон та спосіб координації ефектів у часі. Гестагени - це штучні сполуки, які надають аналогічну дію прогестерону (жовте тіло).

Прогестерон, поряд з естрогенами, відіграє фундаментальну роль у регулюванні жіночого статевого циклу. У присутності адекватного естрогену прогестерон перетворює ендометрій проліферативної фази в секреторну фазу. Прогестерон необхідний для імплантації ембріонів. Після імплантації ембріона прогестерон відповідає за збереження вагітності.

3. А групи гестагенів, що використовуються в клінічній практиці

Найбільш значущим представником гестагенів є природний прогестерон. Прогестерон є похідним дикетози 17-етилендростену і суттєво відрізняється від тестостерону при С17. Як і естрогени, природний прогестерон не засвоюється перорально, тому необхідно було виробляти синтетичні гестагени.

Синтетичні гестагени можна розділити на дві основні групи:

Похідне 19-нортестостерону:

  • левоноргестрел
  • норгестрел
  • норетистерон
  • норетистерону ацетат,
  • лінестренол
  • нотретринодрел,
  • дезогестрел
  • норгестіма
  • гестоден
  • етинодіолдіацетат

Похідні 17-альфа-гідрокси-прогестерону:

  • хлормадинону ацетат,
  • ципротерону ацетат
  • медрокси-прогестерону ацетат,
  • мегестрол ацетат,
  • дидрогестерон .

Таблиця: Біологічна дія гестагенів

Досягнення фармацевтичних технологій дозволили розвинути мікронізований прогестерон, який добре засвоюється як всередину (всередину), так і вагінально.

4. А показання до введення гестагенів

Існує кілька показань до застосування гестагенів порівняно з естрогенами. При лікуванні функціональних розладів кровотеч у фертильному віці, на додаток до методів ЕКО та в деяких випадках під час вагітності, його найчастіше використовують для запобігання побічним ефектам заміщення естрогеном в ендометрії в постменопаузі.

4.1. Показання до застосування гестагенів

Під час синдрому Praemenstruatiós аритмії, пов’язані з укороченням секреторного мистецтва, олігоменорея, гіпоменорея, поліменорея, гіперменорея, аменорея, дисфункціональна маткова кровотеча, ЕКО, що утворюється внаслідок недостатності жовтого тіла, недостатність жовтого тіла, загроза переривання вагітності, гіперплазія залозистий ендометріоз кістозний кістковий ендометрій захворювання, замісна гормональна терапія після менопаузи в складі, ад'ювантне лікування карциноми ендометрію, перенесення менструації.

4.2. Застосування гестагенів для підтримки лютеїнової фази та повторного викидня

Прогестерон часто рекомендують застосовувати для викидня, що перебуває під загрозою, і для запобігання повторному викидню. Каштани впливають на імплантацію, баланс цитокінів, природну активність клітин-кілерів, вивільнення арахідонової кислоти та скоротливість міометрія.

Хоча прогестерон, призначений для підтримки функції жовтого тіла, значно збільшував кількість вагітностей, зниження частоти викиднів не досягло рівня значущості. До теперішніх досліджень не було чітко показано, що рутинне заміщення прогестерону під час вагітності знижує ризик повторного аборту у всіх.

Незважаючи на обнадійливі результати, необхідні подальші дослідження для лікування форми, тривалості та дози, необхідної для безпліддя та звичного аборту з жовтим тілом.

5. Вказівка ​​та призначення клінічного застосування деяких препаратів

Норетистерон (Норколут), Медроксипрогестерон ацетат (Провера)

Дози 5 або 10 мг на день протягом 10 днів мають такий самий ефект, як прогестерон у дозі 20 мг на день, що вводять парентерально протягом 10 днів.

  • Аменорея: 5-10 мг на день протягом 5-10 днів (прогестагеновий тест).
  • Дисфункціональна маткова кровотеча: 5-10 мг щодня протягом 5-10 днів. 10-денне лікування можна повторювати з 15 дня циклу протягом 2-3 циклів.
  • Ендометріоз: 3x10 мг/добу протягом 90 днів з першого дня циклу.
  • Гіперменорея: 1-2 таблетки на день протягом 20 днів з наступною 7-денною перервою.
  • Поліменорея: починаючи принаймні на 5 днів раніше, принаймні за 5 днів до очікуваних менструацій.
  • Менструація: зазвичай лікування слід розпочинати на стільки днів раніше, скільки днів ми хочемо відкласти на чоловіки.

Медроксипрогестерон ацетат (Депо-Провера)

Ін'єкція Depo-Provera, хоча і зареєстрована як контрацептив тривалої дії, може також використовуватися як гестагенна терапія у жінок, які страждають синдромом мальабсорбції (мальабсорбції), і тому пероральна доза Provera не всмоктується. Згідно з літературою, препарат також корисний у разі гіперплазії ендометрія. Дозування: 1 ін’єкція на місяць внутрішньом’язово

Дідрогестерон (Дюфастон).

Дідрогестерон - перорально активний прогестаген, який забезпечує захист від підвищеного ризику естроген-індукованої гіперплазії ендометрія та/або канцерогенезу шляхом встановлення повного секреторного ендометрію в опроміненій естрогеном матці.

  • Його застосування рекомендується у всіх випадках, коли існує ендогенний дефіцит прогестерону. Дідрогестерон не має естрогенної, андрогенної, термогенної, анаболічної чи кортикоїдної дії.
  • Дисменорея: з 5 по 25 день менструального циклу 2х1 таблетка/добу
  • Ендометріоз: 2-3х1 таблетки з 5-го дня по 25-й день циклу.
  • Функціональна кровотеча: для зупинки кровотечі 2х1 табл. (у комбінації з естрогеном, якщо це необхідно) протягом 5 - 7 днів по 1 таблетці на день для запобігання кровотечі. у комбінації з одноразовою дозою естрогену з 11 по 25 день циклу.
  • Вторинна аменорея: 2х1 табл. щодня протягом 10 днів або після 10 днів попередньої обробки естрогеном 2х1 табл. у комбінації з дозою естрогену з 11 по 20 день лікування.
  • Передменструальний синдром: 2х1 табл. з 11 по 25 день циклу.
  • Нерегулярний цикл: 1 таблетка на день з 11 по 25 день циклу.
  • Загроза викидня: 4 таблетки в одній дозі, потім по 1 таблетці кожні 8 годин, поки симптоми не зникнуть, підтримуюча доза 1-2 таблетки на день. При необхідності лікування можна продовжувати до 20 тижня вагітності.
  • Примітка: Не підходить для ініціювання овуляції на основі відскоку.

Мікронізований прогестерон (Утрогестан перорально). Дефіцит прогестерону: Звичайна доза становить 200-300 мг на добу (2 або 3 капсули), розділена на дві капсули вранці та 1-2 капсули перед сном. При недостатності жовтого тіла (праменструальний синдром, доброякісна мастопатія, нерегулярні кровотечі, пременопауза): Дозування становить дві або три капсули на день протягом 10 днів на цикл, як правило, з 17 по 26 день циклу. Менопауза: як частина замісної гормональної терапії, дві капсули на день протягом 12-14 днів на місяць або протягом останніх двох тижнів терапевтичних циклів.

Мікронізований прогестерон (Утрогестан вагінальні капсули). Заміна прогестерону при повній відсутності функції яєчників (донорство яйцеклітин): із відповідною заміною естрогеном - 1 капсула на 13 та 14 день циклу переносу ембріонів, потім одна капсула вранці та перед сном з 15 по 25 день циклу. З 26 дня добову дозу можна збільшувати на одну капсулу на тиждень до максимум 3х2 капсули на день. Верхня межа застосування - 12 тижнів вагітності.

  • Підтримка лютеїнової фази спонтанних або індукованих циклів у разі субфертильності, первинної або вторинної стерильності, особливо через порушення овуляції: 2-3 капсули на день протягом 10 днів з 17 дня циклу.
  • Для запобігання загрозі або звичного викидня з ознаками недостатності жовтого тіла: 2-4 капсули щодня двома порціями до 12-го тижня вагітності.

Прогестерон (Прогестерон ексельтис)

Препарат, що містить прогестерон, призначений для лікування розладів дефіциту прогестерону:

  • нерегулярні цикли порушень овуляції (овуляції),
  • передменструальний біль та розлади,
  • кровотеча (кровотеча через міому.),
  • при лікуванні менопаузи (пов’язана з естрогенною терапією).

Рекомендована доза становить 200-300 мг щодня в один або два прийоми: 100 мг вранці та 100 або 200 мг ввечері перед сном.

Прогестерон (Лютинус 100 мг вагінальні таблетки)

Частка вагітності та живонародженості у пацієнтів із фазою III. перенесення ембріонів у дослідженні, 44% (95% ДІ 38,9; 48,9) та 39,5% (95% ДІ 34,6; 44,5).

Прогестерон (Кринон 80 мг/г вагінальний гель)

Карбомерна полікарбофільна система гелю, яка регулює вивільнення лікарського засобу, прилипає до слизової оболонки піхви та забезпечує тривале вивільнення прогестерону принаймні протягом трьох днів.

Прогестерон (Пролютекс 25 мг розчин для ін’єкцій)

Підшкірна композиція використовується для підтримки фази жовтого тіла в програмах лікування допоміжних репродуктивних технологій (ART)/IVF-ET (запліднення in vitro та перенесення ембріонів).

УВАГА
Ця брошура не замінює консультації з лікарем або прочитання інструкції з використання ліків, які ви використовуєте.!