E X E M E S T A N E
ДЕЯКІ ТОРГОВІ ІМЕНА
АРОМАЗИН
КЛІНІЧНЕ ВИКОРИСТАННЯ
Гормональне лікування запущеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі у випадках, коли було продемонстровано наявність гормональних рецепторів у канцерогенній тканині та коли лікування антиестрогенними препаратами не дало результату.
ОПИС АБО ЩО ВИ МОЖЕТЕ ЗНАЙТИ У ПРОФЕСІЙНИХ КНИГАХ
Екземестан - це інгібітор стероїдної ароматази (покоління II) із селективним ефектом, який є дуже ефективним у зниженні рівня естрогену в сироватці при дозах від 5 мг на добу. Більше ніж на 90% зниження рівня сироватки крові може бути досягнуто шляхом збільшення дози до 10-25 мг (при найвищих добових дозах, тобто при 25 мг екземестану, ефективність його інгібування ароматази становить 97,9%). Екземестан не має гестагенної та естрогенної активності, проте при високих дозах спостерігався м’який андрогенний ефект. Одночасне застосування екземестану з їжею значно підвищує його біодоступність (до 40%), на що суттєво впливає метаболізм першого проходження.
ТЕРАПЕВТИЧНЕ ДОЗУВАННЯ
Рекомендована доза не перевищує 1 таблетки (тобто 25 мг екземестану) на день, бажано з їжею.
Зловживання дозуванням
Те саме, що і для терапевтичного дозування.
ПОБІЧНІ ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ
У клінічних випробуваннях з екземестаном повідомлялося про побічні реакції легкого та середнього ступеня тяжкості. Нудота, запаморочення та підвищене потовиділення були загальними явищами. Рідше повідомлялося про головний біль, безсоння, біль у животі, шкірний висип, блювоту, депресію, набряк ніг і рук, лейкопенію (зниження кількості лейкоцитів - призводить до підвищеної сприйнятливості до інфекційних захворювань або їх важкого перебігу), а також збільшення печінки ферменти та лужна фосфатаза.
ФОРМА
Таблетки, що містять 25 мг екземестану
Ф О Р М Е С Т А Н Е
ДЕЯКІ ТОРГОВІ ІМЕНА
Депо ЛЕНТАРОН
КЛІНІЧНЕ ВИКОРИСТАННЯ
Лікування раку молочної залози у випадках відмови першої лінії.
ОПИС АБО ЩО ВИ МОЖЕТЕ ЗНАЙТИ У ПРОФЕСІЙНИХ КНИГАХ
Форместан - це інгібітор стероїдної ароматази (покоління II) із селективним ефектом, який діє при пероральному та внутрішньом’язовому введенні. Через свою стероїдну природу внутрішньом’язове введення є набагато ефективнішим (не існує ризику посилення метаболізму під час першого проходження через печінку), і тому воно також використовується в клінічній медицині. Після ін'єкції він діє протягом 10-14 днів, що спричиняє повільне вивільнення активної речовини з ін'єкційного депо та тривалий період напіввиведення (було встановлено, що метаболіти формистану також в меншій мірі беруть участь у пригніченні ароматази). ).
ТЕРАПЕВТИЧНЕ ДОЗУВАННЯ
Введення 250 мг ін’єкції формистану кожні 14 днів (тобто дві ін’єкції на місяць) вважається достатнім. На початковій фазі було доведено використання подвійної дози, у разі погіршення стану можна вводити 250 мг формистану двічі на тиждень або 1000 мг один раз на тиждень.
Зловживання дозуванням
Дозування, яке застосовують грішники, що вживають допінг, залежить від періоду, в якому вводять формастан. Терапевтичні дози в основному використовуються при об'ємному приготуванні, під час підготовки до змагань доведено застосування 500 мг формистану (бажано у дві ін'єкції) раз на 7 днів - ефект таких високих доз нібито проявляється подібно до застосування 250 мг Метенолоновий енатат AAS (депозит ПРИМОБОЛАН).
ПОБІЧНІ ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ
У виняткових випадках повідомляється про головний біль, сонливість, запаморочення, нудоту, нудоту, набряк обличчя та кінцівок через затримку рідини, м’язові спазми, лихоманку з грипоподібними симптомами. У клінічних випробуваннях, що оцінювали безпеку препарату, 15% проблем, пов'язаних з ін'єкцією активної речовини, - біль у місці ін'єкції, місцеве запалення рідко та абсцес (за даними грішників, які застосовують допінг, це схоже на суспензії тестостерону або ін'єкцію, що містить станозолол. форми). У 2% випадків анафілактоїдні реакції (гостра реакція, що загрожує життю через гіперчутливість до введеної речовини; проявляється утрудненим диханням, перепадом тиску, недостатністю кровообігу) виникали через кілька хвилин після застосування. Ці випадки часто пов’язані із введенням більшої кількості активної речовини в одній ін’єкції.
ФОРМА
Флакон з ліофілізованим порошковим субстратом (містить 250 мг формистану), який змішується з розчинником незадовго до введення. Після змішування з розчином та зберігання у холодильнику формистан зберігає свою біологічну активність приблизно протягом 24 годин.
Л Е Т Р О З О Л Е
ДЕЯКІ ТОРГОВІ ІМЕНА
ФЕМАРА
КЛІНІЧНЕ ВИКОРИСТАННЯ
Довготривале ад'ювантне лікування раку молочної залози на ранніх стадіях та на стадії розвитку у жінок у постменопаузі у випадках, коли продемонстровано гормонорецептори в канцерогенній тканині та лікування антиестрогенними препаратами не вдалося.
ОПИС АБО ЩО ВИ МОЖЕТЕ ЗНАЙТИ У ПРОФЕСІЙНИХ КНИГАХ
Летрозол - це нестероїдний інгібітор ароматази (покоління III) із селективним ефектом, який є потужним інгібітором ароматази навіть у дозах від 0,5-2,5 мг на добу. Після перорального прийому він має чудову біодоступність, а прийом з їжею трохи уповільнює всмоктування активної речовини. Рівноважні рівні в організмі досягаються через 2-6 тижнів регулярного застосування.
ТЕРАПЕВТИЧНЕ ДОЗУВАННЯ
Рекомендована доза не перевищує 1 таблетки (тобто 2,5 мг летрозолу) на день.
Зловживання дозуванням
Те саме, що і для терапевтичного дозування.
ПОБІЧНІ ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ
Побічні ефекти летрозолу оцінюються як легкі або помірні. Повідомлялося про втому, нудоту, підвищений або знижений апетит, головний біль, запаморочення, розлад травлення, запор або діарею, іноді після вживання летрозолу виникали висипання, біль у м’язах та суглобах або набряк через збільшення затримки рідини.
ФОРМА
Таблетки, що містять 2,5 мг летрозолу