Ожиріння та дієта стануть проблемою здоров’я номер один у найближчі десятиліття, замінюючи куріння. У США офіційні підрахунки свідчать про те, що більше третини дорослих вважаються ожирінням. З огляду на це, Управління з контролю за продуктами та ліками США (FDA) затвердило новий засіб для зниження апетиту - лоркасерин гідрохлорид, що виробляється компанією Arena Pharmaceuticals Gmbh, Швейцарія.

апетиту

Ліки рекомендується для тих, хто має високий кров'яний тиск, високий рівень холестерину або діабет 2 типу та індекс маси тіла (ІМТ) 27 або більше. (ІМТ старше 27 відповідає надмірній вазі, ожирінню понад 30 років.) Препарат слід приймати довгостроково, доповнюючи їх низькокалорійною дієтою та фізичними вправами.

Лоркасерин знижує апетит дещо іншим механізмом, ніж інші препарати зі схожими ефектами - подібно до того, як варениклін зменшує тягу до куріння. Лоркасерин активує рецептори серотоніну 2С мозку, і допомагає людині почуватися ситою навіть після споживання невеликої кількості їжі, і тим самим менше їсти.

Безпека та ефективність лоркасерину були перевірені в трьох рандомізованих дослідженнях, які тривали від 1 до 2 років, залучивши загалом близько 8000 людей із зайвою вагою та ожирінням, деякі з яких були діабетиками. На додаток до ліків, лікувані також змінили спосіб життя: дієти та фізичні вправи. У порівнянні з плацебо в групі, яка отримувала лікування втрата ваги становила від 3 до 3,7 відсотка, що є значним, але клінічно помірним результатом.

Вага тих, хто не страждав на діабет, була зменшена щонайменше на 5 відсотків, тоді як у групі плацебо лише 23 відсоткам учасників вдалося досягти цієї втрати ваги. Серед людей, хворих на діабет 2 типу, 38 відсотків людей втратили принаймні 5 відсотків маси тіла порівняно з лише 16 відсотками відповідної групи плацебо. Препарат також покращив контроль глікемії у діабетиків, мабуть, тому, що вони рідше закушували через зниження апетиту.. FDA рекомендує, щоб в інструкції з виробництва було зазначено, що якщо втрата ваги не відбувається протягом 12 тижнів, пацієнти повинні припинити прийом ліків, оскільки дослідження показали, що на той час не очікується значної втрати ваги.

Цей препарат може мати серйозні побічні ефекти, особливо в комбінації з іншими препаратами, що підвищують або знижують рівень серотоніну, тобто препаратами, що використовуються для лікування депресії та мігрені. Лоркасерин не слід застосовувати під час вагітності; а також може спричинити проблеми з увагою та пам’яттю. Лоркасерин не був схвалений FDA у 2010 році через побоювання щодо розвитку пухлин у дослідженнях на тваринах.

Відомо, що рецептори серотоніну 2В можуть бути підвищеними у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, тому FDA рекомендує таким пацієнтам з обережністю застосовувати лоркасерин. Незважаючи на те, що ехокардіографію проводили у 8000 учасників клінічних випробувань для оцінки функції серцевих клапанів і не виявили суттєвої різниці між групами лоркасерину та плацебо, FDA вважає, що найбільша обережність повинна бути виправданою, особливо у світлі попереднього досвіду використання подібних засобів. Слід нагадати, що фенфлурамін та дексфенфлурамін були припинені в 1997 році, оскільки все більше доказів пошкодження клапанів серця.. Тоді вважалося, що цей побічний ефект був викликаний активацією рецепторів серотоніну 2B міокарда, однак лоркасерин у дозі 10 мг двічі на день не виявив такого ефекту.

FDA вимагає від виробника ліків провести ще шість постмаркетингових досліджень, включаючи довгострокове вивчення стану серцево-судинної системи, та підтвердити, що препарат не збільшує частоту інфарктів та інсультів.

Найпоширенішими побічними ефектами лоркасерину у пацієнтів без діабету є головний біль, запаморочення, втома, нудота, сухість у роті та запор. Гіпоглікемія, головний біль, біль у спині, кашель та втома спостерігались у діабетиків, Medical News Today.