Стаття медичного експерта

  • Класифікація ATC
  • Активні інгредієнти
  • Фармакодинаміка
  • Фармакокінетика
  • Застосування під час вагітності
  • Протипоказання
  • Побічні ефекти
  • Дозування та введення
  • Передозування
  • Взаємодія з іншими препаратами
  • Умови зберігання
  • Фармакологічна група
  • Фармакологічний ефект
  • Аналоги та подібні препарати

Швидке схуднення без зусиль - звучить дуже спокусливо для багатьох, хто втомився від кілограмів. Тому використовуються «чарівні» препарати для схуднення, які, мабуть, завжди будуть користуватися попитом у частини переважно жіночого населення, незадоволеного своєю вагою.

аналоги

Моногідрат гідрохлориду сибутраміну, відкритий міжнародною корпорацією Abbott Laboratories на порозі останнього десятиліття минулого століття, і не є причиною того, що його перший цільовий антидепресант виявив значні аноректики. Ефект речовини з точки зору придушення відчуття голоду був напрочуд ефективним, а втрата зайвих кілограмів настільки великою, що його використовували як засіб від ожиріння з 1997 року, призначаючи пацієнтам із зайвою вагою, спричинених неконтрольованим всмоктуванням їжі.

Чому сибутрамін заборонений?

Слава про сибутрамін, як ефективний спалювач жиру, на додаток до усунення бажання десятого, швидко поширилася по всій країні та континентах, оскільки проблема надмірної ваги досить гостра не лише в США, а й у більшості економічно розвинених європейських країн . Всесвітня організація охорони здоров’я вважає цю проблему епідемією, і, природно, поява нового препарату, який усуває голод та стимулює обмінні процеси в організмі, сприймається більш ніж сприятливо. Сибутрамін та ліки, що містять його, призначають пацієнтам із надмірною вагою праворуч та ліворуч.

Однак повідомлення про психічні розлади у пацієнтів, які приймали це ліки з діючою речовиною, почали з’являтися досить швидко. Серед них все більше випадків самогубств, гострих серцево-судинних патологічних станів із летальними наслідками, особливо у людей похилого віку. Крім того, можна повідомити, що препарати сибутраміну викликають подібну наркотичну залежність. Усі ці факти та довгий перелік побічних ефектів, виявлених під час більш ретельного вивчення властивостей цього препарату, пояснюють, чому сибутрамін заборонений. З 2010 року продаж ліків з цією діючою речовиною тимчасово призупинено на території Європейського Союзу, Австралії, США, Канади та України, в Росії їх можна придбати лише за рецептом.

Показаннями до застосування цього препарату є первинне харчове ожиріння II-III ступеня, коли індекс маси тіла зростає на 30-35 кг/м2 при неефективності інших методів лікування. Як відразу після появи, так і зараз цей препарат на зайвий кілограм рекомендували не всім учасникам серії, але в особливо важких випадках ожиріння. Низькокалорійна дієта та фізичні вправи пропонуються в схемі лікування сибутраміном. Він також призначається людям, які страждають на інсулінозалежний діабет, гіпер- або гіпопротеїнемію. У цьому випадку рекомендований індекс маси тіла пацієнта становить 27 кг/м2 і більше.

Комплексне лікування, включаючи препарати сибутраміну, проводиться під контролем фахівця, який має практичний досвід лікування надмірної ваги. Важливою частиною є створення у пацієнта психологічної готовності змінити свої харчові та харчові звички, а також зміни способу життя та підтримувати їх після скасування лікування наркотиками.

Класифікація ATC

Активні інгредієнти

Фармакодинаміка

Механізм дії цієї речовини полягає в тому, що вона сприяє швидкому задоволенню голоду, активізує відчуття ситості і тим самим зменшує кількість їжі, що споживається пацієнтом без зусиль.

Ініціюванням передачі хімічних сигналів (наприклад, насичення їжею) між нейронами мозку є вивільнення нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну в позаклітинний простір (синапс), де приймається сигнал. Молекули сибутраміну блокують повернення нейромедіаторів назад до пресинаптичної клітини. Завдяки цій підвищеній синаптичній концентрації норадреналіну та серотоніну стимулюючий нейрон посилює прийом пульсу. Насичення сигналу, що надходить у постсинаптичну клітину інтенсивного організму, не вимагає прийому великої кількості їжі. Крім того, препарат збільшує теплопродукцію метаболізму в організмі та посилює процеси і утворює монодеметил-дидеметилсібутрамін - активні метаболіти, здатні інгібувати зворотне захоплення вивільнених нейромедіаторів (серотоніну та норадреналіну), і - що таке гормон, дофамінове задоволення, але в значно меншій мірі. З цією метою сибутрамін сприяє швидкому розвитку почуття ситості і стає постійним. Бажання перекусити зникає самостійно, споживання їжі значно зменшується, що призводить до швидкої втрати ваги.

Активна речовина та її активні метаболіти байдуже вивільняють фермент моноаміноксидазу, і його активація не взаємодіє з нейромедіаторами, включаючи катехоламіни, серотонін, гістамін, ацетилхолін, глутамінову кислоту та бензодіазепіни. Вони пригнічують поглинання рецепторів мембрани серотоніну тромбоцитів і можуть змінити їх функцію.

Зменшення жиру в організмі за допомогою даних про ліки супроводжується підвищенням рівня плазмового холестерину високої щільності ("хорошого") за рахунок кількісного зменшення фонових триацилгліцеридів, загального холестерину через "поганий" та сечової кислоти.

Зокрема, під час лікування цими препаратами повідомлялося про випадки незначного підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень, але ці параметри були також більш серйозними. Більшість ліків із сибутраміном є монопрепаратами, але Редуксин містить, крім основної діючої речовини, мікрокристалічну целюлозу, натуральний та непродовольчий непродовольчий продукт. Він має властивість залишатися в шлунку, набрякати під впливом рідини, забезпечуючи тим самим відчуття ситості. У поєднанні з сибутраміном він доповнює його ефект. Здатний поглинати не тільки воду, але і гнильні бактерії, очищає кишечник і запобігає харчовим отруєнням.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні діюча речовина швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (близько 80%). Потрапляючи в печінку, сибутрамін метаболізується до монодеметил- та дідбутилсібутраміну. Найвища концентрація діючої речовини спостерігається через 72 хвилини після застосування препарату, дозованого в дозі 0,015 г, а його метаболіти спостерігаються через три-чотири години. Приймаючи капсулу під час їжі, пацієнт зменшує максимальну концентрацію метаболітів на третину, а час її досягнення збільшується на три години, не змінюючи загальної концентрації та розподілу. Сибутрамін (майже повністю) та його метаболіти (> 90%) зв’язуються із сироватковими альбумінами та швидко поширюються в тканинах організму. Концентрація активних речовин у сироватці крові досягає стійкого стану через чотири дні після початку лікування і вдвічі перевищує концентрацію в сироватці крові, визначену після першого прийому.

Виведення неактивних деметильованих метаболітів з організму відбувається головним чином із сечею, менше 1% виводиться з калоріями. Період напіввиведення сибутраміну становить 66 хвилин, його метаболіти (монодезметил- і дидесметилсібутрамін) - 14 і 16 годин.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Використовуйте сибутрамін під час вагітності

Результати випробувань на лабораторних тваринах на сибутраміні показують, що діюча речовина не впливає на здатність до зачаття, проте тератогенний ефект сибутраміну на плід спостерігався у щенят морських свинок. Було виявлено, що вони мають фізичні аномалії щодо зовнішнього вигляду, а також будови скелета.

Лікарські засоби, що містять сибутрамін, заборонені вагітним або жінкам, які годують груддю. Жінкам дітородного віку слід застосовувати надійну контрацепцію протягом усього циклу лікування та через півтора місяці після припинення лікування цими ліками.

Протипоказання

  • вікові обмеження: не призначаються неповнолітнім або особам старше 65 років;
  • вторинне ожиріння, спричинене захворюваннями ендокринної та центральної нервової системи, іншими органічними причинами;
  • розлади харчової поведінки - булімія, анорексія (при наявності або в анамнезі);
  • психічні патології;
  • генералізована обрізка;
  • порушення кровообігу в мозку (за наявності або в анамнезі);
  • токсичний удар;
  • ішемічна хвороба серця (за наявності або в анамнезі), аритмії та порушення серцевого ритму, хронічна декомпенсована дисфункція серцевого м’яза;
  • порушення функції кровообігу в периферичних судинах;
  • неконтрольоване підвищення артеріального тиску вище 145 мм рт.
  • важкі порушення функції печінки та/або нирок;
  • аденома простати із затримкою сечовипускання;
  • феохромоцитома
  • зловживання наркотичними речовинами та/або алкоголізм;
  • закритокутова глаукома;
  • гіполактазія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
  • відома сенсибілізація до сибутраміну та/або інших компонентів препарату.

З особливою обережністю призначається пацієнтам із захворюванням: високий кров'яний тиск, порушення кровообігу, судоми в м'язах, серцева недостатність, епілепсія, порушення функції печінки та/або нирок, камені в жовчному міхурі, глаукома, кровотечі, тики, а також - для препаратів, що порушують згортання крові.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Побічні ефекти сибутраміну

Ця речовина - дуже ефективний аноректик, і звичайно, у тих, хто хоче схуднути і читати відгуки, захоплюються, чого багато, виникає питання: чим небезпечний сибутрамін?

Звичайно, як будь-яка речовина, воно може викликати алергію. У більшості випадків це не анафілактичний шок, а нешкідлива реакція організму, така як сибутрамінова висипка. Набридає, але не небезпечно. Перестаньте приймати - він подряпається і пройде.

Більш серйозним наслідком є ​​залежність. Цей препарат не рекомендується застосовувати більше року, але люди, які почали його вживати, часто не можуть зупинитись, розвинути справжню наркоманію, яка в основному є підгрупою наркоманії. Зовсім не. Однак хто може гарантувати, що його організм буде стійким до цієї властивості цього препарату?

Істинність наркотичного повідомлення від сибутраміну ні, але скасування, яке бажано робити поступово, може відчувати почуття, подібні до "розриву". Це також трапляється при короткому, тримісячному вживанні наркотиків. Сюди входять запаморочення та мігрень, розлади сну та тривожність, підвищена збудливість чи апатія та думки про самогубство. Сибутрамін має прямий вплив на мозок і центральну нерівну систему. Так він бореться з переїданням та надмірною вагою. Але не завжди можливо впливати на психіку та нервову систему без негативних наслідків. Перша мета сибутраміну супроводжується серйозними нервово-психічними захворюваннями, суїцидами, смертю через гострі порушення роботи серця та мозку, пацієнти стають залежними від препарату, і тривалість його призначення в свою чергу матиме сумні наслідки. Сучасні дози сибутраміну набагато нижчі за рекомендовані на початку, препарат краще очищається, але побічні ефекти, хоча і менш виражені, все ж залишаються. У період лікування цим препаратом не можна працювати на висоті, керувати транспортними засобами, працювати з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги. Цей препарат протипоказаний людям, які в анамнезі мали алкогольну або токсичну залежність або в анамнезі перекривались ефекти.

Інструкції до препарату свідчать про те, що побічні ефекти були найчастішими у перший місяць лікування, і якщо вони продовжувались, частота та інтенсивність цих ефектів з часом зменшувались. Негативні частки в принципі були оборотними та подавались із відміною препарату.

Найбільш поширене серцебиття серця, високий кров'яний тиск, почервоніння шкіри з відчуттям тепла, запор, повна анорексія, гострий геморой, нудота, сухість у роті, безсоння, непритомність, оніміння частин тіла, напади паніки, підвищене потовиділення, зміни в смак.

Наступні результати були отримані в постмаркетинговому дослідженні SCOUT, започаткованому компетентними органами Європейського Союзу, після багатьох випадків серйозних побічних ефектів, що стосуються багатьох пацієнтів із ожирінням, та високої ймовірності серцево-судинних захворювань: ризик інфаркту без летального результату, інсульту, інфаркту (!) Пацієнтів, які приймали сибутрамін, збільшився на 16% порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Однак це дуже обнадіює, за допомогою реанімації вдалося врятувати понад 1,4% пацієнтів, які приймали власне препарат. Але смертність, як від судинних патологій, так і від усіх причин, зустрічалася обома групами пацієнтів з однаковою частотою.

Були побічні ефекти у вигляді алергії від дрібних висипань до анафілактичного шоку. Зменшення кількості тромбоцитів, тобто. - Кров неправильно склалася, траплялися випадки аутоімунного пошкодження стінок судин (геморагічна пурпура), психічних розладів, про які йшлося вище. У цих випадках рекомендувалося припинити лікування.

Нервова система реагувала на препарат судомами, порушеннями короткочасної пам’яті, амнезією.

Синдроми головного болю, спини, вух, порушень зору та слуху, травлення, ЛОР-захворювань, герпесу. Перелік побічних ефектів нескінченний. У звіті робиться висновок, що іноді синдром відміни супроводжується головним болем та підвищенням апетиту (!).

Жінкам, які планують народжувати після припинення прийому сибутраміну, є сенс серйозно подумати. Препарат тератогенний, його здатність викликати мутації ще не підтверджена, але він використовує цей засіб недовго і головне - часто не офіційно. Тому доповнення до списку все ще можливе.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Дозування та введення

Приймається один раз вранці, незалежно від прийому їжі. Лікування починають з однієї капсули 0,01 г, яку ковтають цілою і промивають достатньою кількістю води. Якщо ви втратите менше двох кілограмів протягом перших чотирьох тижнів лікування та після гарної переносимості, ви призначите вищу добову дозу 0,015 г. Якщо вага зменшиться менше ніж на два кілограми протягом найближчих чотирьох тижнів, препарат буде припинено як неефективний у цьому випадку, оскільки вищі дози не рекомендуються.

Лікування припиняють у наступних випадках:

  • коли пацієнт втрачає менше 5% від початкової ваги протягом трьох місяців;
  • коли втрата ваги стабілізується на рівні менше 5% від початкової ваги;
  • коли пацієнт відновлює три кілограми і більше після того, як втрата ваги вже досягнута.

Лікування цим препаратом, ймовірно, не більше двох років.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Передозування

Прийом доз сибутраміну, які перевищують рекомендовані дози, збільшує ймовірність побічних ефектів та збільшує їх тяжкість. Наслідки передозування недостатньо досліджені, а конкретного антидоту немає.

Як частина першої допомоги при передозуванні, шлунковий флакон та ентеросорбенти призначають протягом однієї години з моменту отримання дози, що перевищує рекомендовану.

Стан пацієнта слід спостерігати протягом 24 годин після введення передозування. Якщо виникають симптоми побічних ефектів, слід надати відповідне лікування. Найпоширеніші наслідки передозування, підвищення артеріального тиску та серцебиття зупиняються ß-адреноблокаторами.
При використанні пристрою "штучні нирки" у разі передозування сибутраміну недоцільно, оскільки, як показують дослідження, обмін продуктами сибутраміну методом гемодіалізу практично виключається.

[42], [43], [44]

Взаємодія з іншими препаратами

Не застосовується в поєднанні:

  • з іншими препаратами, що зупиняють психічні патології або призначені для пацієнтів із ожирінням, що страждають дієтою, що мають центральний ефект;
  • з лікарськими засобами, що пригнічують ферментативну активність моноаміноксидази (між лікарськими засобами, що містять сибутрамін та інгібітори моноаміноксидази, повинен бути інтервал часу не менше двох тижнів);
  • з препаратами, що стимулюють вироблення серотоніну та пригнічують зворотне захоплення серотоніну;
  • з препаратами, які інактивують мікросомальні ферменти печінки;
  • з ліками, які можуть спричинити серцебиття та підвищення артеріального тиску, а також збудження симпатичної нервової системи.

Препарати, що містять сибутрамін, не впливають на фармакодинаміку оральних контрацептивів.

Слід також зазначити, що сибутрамін та алкоголь несумісні.

В даний час ліки, що містять сибутрамін, тимчасово заборонені в Україні, і їх відпустка в аптеках, що працюють у правовій сфері, навіть неможлива відповідно до нормативних актів. Однак придбати ліки з сибутраміном не складно, Інтернет рясніє пропозиціями. Це правда, що збут нелегальних наркотиків, а також їх придбання - це кримінальне правопорушення. Це теж варто розглянути.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]