ОПИС
Мебендазол - це пероральний активний антигельмінтний засіб широкого спектру дії, який за своєю структурою схожий на тіабендазол. Він особливо ефективний проти шлунково-кишкових нематод і разом із пірантелом памоатом вважається препаратом вибору для лікування цих інвазій.
Фармакокінетика: Мебендазол призначають перорально та має низьку біодоступність через погане всмоктування та значний метаболізм першого проходження. Пікові рівні в плазмі досягають 0,5-0,7 години і значно варіюються в залежності від предмета. Мебендазол міцно зв’язується з білками плазми. Препарат метаболізується шляхом декарбоксилювання з утворенням неактивного метаболіту. Період напіввиведення його становить від 2,8 до 9 годин. Приблизно 5-10% препарату виводиться із сечею протягом 24-48 годин після прийому. Решта виводиться з калом.
Токсичність: Ніяких канцерогенних ефектів не спостерігалося при дозах до 40 мг/кг, введених щурам та мишам більше 2 років. Також не спостерігалося мутацій у акумуляторі стандартних тестів на мутагенез.
У дослідженнях на фертильність дози до 40 мг/кг у самців щурів протягом 60 днів та самок щурів за 14 днів до гестації не впливали на життєздатність плодів. Однак спостерігалася певна токсичність для матері.
ЯНІДИКАЦІЇ ТА ПОЗОЛОГІЯ
До мебендазолу зазвичай сприйнятливі такі організми: Ancylostoma duodenale; Angiostrongylus cantonensis; Ascaris lumbricoides; Capillaria philippinensis; Гранульоз ехінокока; Enterobius vermicularis; Лямблії лямблій; Gnathostoma spinigerum; Hymenolepis nana; Mansonella perstans; Necator americanus; Onchocerca volvulus; Strongyloides stercoralis; Taenia saginata; Taenia solium; Трихінели спіральні; Trichuris trichiura.
Лікування трихуріазу, аскаридозу, солітера або змішаної інвазії цих паразитів:
- Дорослі та діти> 2 роки: рекомендована доза становить 100 мг двічі на день протягом 3 днів. У разі стійких інфекцій (яйця продовжують з’являтися в калі через 3-4 тижні після першої обробки) рекомендується другий цикл
Лікування амебіазу:
- Дорослі та діти> 2 роки: рекомендовані дози - 100 мг в одній дозі
Лікування гідатидної кісти:
Хоча мебендазол не рекомендований виробником, в деяких випадках виявляється ефективним
- Дорослі та діти> 2 роки: дози 40 мг/кг застосовували один раз на день протягом 1-6 місяців
Лікування капілярозу:
- Дорослі та діти> років: 200 мг двічі на день застосовували протягом 20 днів
Лікування токсокарозу (вісцеральна личинка мігранта)
- Дорослі та діти> років: використовували дози від 200 до 400 мг/добу, розподілені у двох прийомах протягом 5 днів
Лікування трихінельозу:
- Дорослі та діти> 2 роки: рекомендовані дози становлять 200-400 мг тричі на день протягом 3 днів, потім 400-500 мг тричі на день ще 10 днів
Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують зменшення дози.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Мебендазол протипоказаний людям, які показали реакції гіперчутливості до препарату.
Мебендазол класифікується до категорії С ризику при вагітності. Дослідження на тваринах не показали токсичного впливу на ембріон або тератогенного впливу при дозах 10 мг/кг (еквівалентно дозам для людини). З іншого боку, описані випадки вагітних жінок, які отримували мебендазол у перші дні вагітності, без будь-яких негативних наслідків. Введення мебендазолу під час вагітності слід оцінювати відповідно до потреби у препараті та можливих ризиків для плода.
Невідомо, чи виводиться мебендазол у грудне молоко. У педіатрії не було описано побічних ефектів, пов’язаних із введенням цього препарату.
Мебендазол слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки. Цей препарат переважно виводиться печінкою, щоб накопичуватись у пацієнтів із порушеннями функції печінки, що призводить до посилення побічних реакцій. У разі дуже тривалих процедур рекомендується періодична оцінка функції печінки, а також гемопоезу.
Мебендазол слід призначати з обережністю пацієнтам із хворобою Крона або виразковим колітом. Доведено, що у цих пацієнтів абсорбція мебендазолу вища з відповідним ризиком побічних ефектів.
ВЗАЄМОДІЇ
Карбамазепін та фенітоїн є потужними індукторами мікросомальних ферментів печінки та можуть посилювати метаболізм мебендазолу. Цей ефект може знизити рівень препарату в плазмі, хоча цей ефект може бути важливим лише у випадку позакишкових інфекцій, таких як гідатидна кіста.
Навпаки, циметидин підвищує рівень мебендазолу в плазмі крові, частково пригнічуючи його метаболізм.
ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ
Під час лікування мебендазолом повідомлялося про тимчасові болі в животі та діарею. Ця реакція може бути відповіддю на вигнання паразитів і тим сильніша, чим сильніше зараження.
Інші побічні реакції, про які повідомлялося під час лікування, включають нудоту, блювоту, головний біль, шум у вухах, набряк, запаморочення, облисіння, свербіж, почервоніння, гикавка, кашель, слабкість, сонливість, озноб, гіпотонія, підвищення азоту сечовини. зниження гемоглобіну та гематокриту, лейкопенія, еозинофілія та циліндрурія. Дуже рідко повідомлялося про набряк Квінке, висип або кропив'янку.
Іноді при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані, спостерігалося підвищення рівня печінкових ферментів та нейтропенія, рідше гепатит. Також повідомляється про поодинокий випадок агранулоцитозу.