Піперахінтетрафосфат являє собою бісквінолін, і цей клас продемонстрував хорошу антималярійну активність щодо штамів плазмодія. Піперачин здійснює свою дію за допомогою двох основних механізмів - інгібування транспортерів, які несуть хлорохін з харчової вакуолі паразитів, відповідно. інгібуючи гемовий травний тракт у харчовій вакуолі паразитів.
Дигідроартемізинін пошкоджує мембранні системи паразитів вільними радикалами, включаючи пригнічення саркоплазматично-ендоплазматичного ретикулума P.-falciparium ca-ATPase, втручання в мітохондріальний транспорт електронів, втручання в білки транспорту паразитів та порушення функції мітихіндріального паразита.
Піперахін a дигідроартемізинін v вводяться у формі двокомпонентних таблеток, вкритих пероральним покриттям. Після перорального прийому дигідроартемізинін всмоктується дуже швидко (Tmax = 1-2 години), тоді як піперахіну як ліпофільній речовині потрібен більш тривалий період для повного всмоктування (Tmax = 5 годин). Період напіввиведення гігідроартемізиніну становить приблизно 1 годину, але період напіввиведення піперакіну становить близько 22 днів.
Існує кілька протипоказань до застосування комбінації піперахін/дигідроартемізинін. Сюди входять відома історія подовження інтервалу QTc, історія симптоматичних серцевих аритмій або клінічно важкої брадикардії або будь-яка інша схильність до серцевих захворювань, що підвищує сприйнятливість до аритмій (важка гіпертензія, гіпертрофія лівого серця, застійна гіпокальціємія) або гіпомагніємія), важка малярія або гіперчутливість до діючих речовин.
Ліки, що містять комбінацію піперахін/дигідроартемізинін, продавалась італійською фармацевтичною компанією Sigma-Tau Industrie під торговою назвою Eurartesim.
Загальні факти про препарат:
ІНН: Піперахін тетрафолат
Власник реєстрації: Sigma-Tau Industrie.
Класифікація ATC: P01BF05 - Антималярійні засоби, артемізинін та їх похідні, комбінації
Хімічна назва: 7-хлор-4- [4- [3- [4- (7-хлорхінолін-4-іл) піперазин-1-іл] пропіл]
CAS: 4085-31-8
Формула узагальнення: C29H32Cl2N6
Код ŠÚKL: ліки ще не отримали код ŠÚKL
ІНН: Дигідроартемізинін
Власник реєстрації: Pfizer Specialty ltd.
Класифікація ATC: P01BF05 - Антималярійні засоби, артемізинін та їх похідні, комбінації
Хімічна назва: (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 12S, 12aR) -декагідро-3,6,9-триметил-3,12-епокси-12H-пірано [4,3-j] -1,2- бензодіоксепін-10-ол
CAS: 71939-50-9
Формула узагальнення: C15H24ClO5
Код ŠÚKL: ліки ще не отримали код ŠÚKL
Увага
За законом, певна інформація доступна лише професіоналам.