- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- ПЕРЕДОЗИРУЙТЕ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
ФАРМАКОКІНЕТИКА
ПОКАЗАННЯ
- [ТРИВОГА]: поодинці або пов’язана з іншими органічними чи психічними розладами.
- [ІНСОМНІЯ]: пов’язана з тривогою.
- [ЕПІЛЕПСІЯ]: лікування деяких типів епілепсії (епілептичний статус).
- [ПРЕМЕДИКАЦІЯ ДО ІНТЕРВЕНЦІЇ].
- [СПАЗМ]: спастичність мозку.
- Нічні жахи та лунатизм.
- [СПАЗМ]: Спастичність мозку, контроль напруги та дратівливості.
- [ПРЕМЕДИКАЦІЯ ДО ІНТЕРВЕНЦІЇ].
Фебрильні напади у дітей. Епілептичні напади. Стани тривоги, туги або напруги, при яких потрібні швидкі дії, а парентеральний шлях є небажаним або недоцільним. Як заспокійливий засіб при незначній хірургії, ортодонтії, ендоскопіях, ангіофрафіях, ортопедичному лікуванні, травматології, біопсіях, катетеризаціях, гінекологічних тестах тощо., як у дорослих, так і у людей похилого віку та дітей.
ПОЗОЛОГІЯ
Пероральний шлях: Дорослі, 10 мг/6 год .
- Епілепсія (епілептичний статус):
- Фебрильні напади у дітей:
Ректальне застосування (мікроклізма), дітям (дітям> 3 роки: 10 мг .
- Примітка: при лікуванні безсоння слід уникати лікування довше двох-трьох тижнів, що передбачає періодичне використання препарату в цей період.
- Призупинення лікування: У пацієнтів, які отримували лікування протягом двох або більше тижнів безперервно, призупинення лікування слід проводити поступово. Як правило, зазвичай достатньо зменшувати дозу на 25% щотижня (понад чотири). Однак деяким пацієнтам можуть знадобитися триваліші періоди (до восьми тижнів). У госпіталізованих пацієнтів придушення може бути зроблено швидше (зменшення дози на 10% щодня).
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- [АЛЕРГІЯ НА БЕНЗОДІАЗЕПІНИ].
- [MYASTENIA GRAVE]: міорелаксантна активність бензодіазепінів може призвести до погіршення захворювання із збільшенням м’язової втоми.
- [РЕЗИНАРОВА НЕДОСТАТНІСТЬ] важкий: його міорелаксантний ефект може посилити пригнічення дихання.
- [ГЛАВКОМА ВУЖКОГО КУТА]: Можливий антихолінергічний ефект бензодіазепіну може підвищувати внутрішньоочний тиск і посилювати захворювання.
- Синдром апное сну.
- Важкий [ПЕЧЕННЯ], через пов'язаний ризик енцефалопатії.
- [ГОСТРЕ ОТРУЄННЯ ЕТИЛОМ], [КОМА] або [СИНКОП]: через адитивну депресію центральної нервової системи.
Запобіжні заходи
- Історія [ЗАЛЕЖНОСТІ ЛІКУВАННЯ]: тривале вживання або високі дози бензодіазепінів можуть призвести до фізичної або психічної залежності.
- [НЕДОСТАТОЧНІСТЬ НИРКИ]: оскільки вона в основному виводиться через нирки, дозу слід коригувати до ступеня функціональної недостатності нирок.
- [РЕАКЦІЇ ФОТО ЧУТЛИВОСТІ]: тривалий вплив сонця не рекомендується через ризик виникнення проявів світлочутливості.
- Толерантність: Після продовження використання протягом декількох тижнів може бути виявлена певна ступінь втрати ефективності щодо гіпнотичних ефектів.
- [ЗАЛЕЖНІСТЬ]: Лікування бензодіазепінами може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності. Ризик залежності зростає із дозою та тривалістю лікування, а також вищий у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики або вживали алкоголь. Після розвитку фізичної залежності різке припинення лікування може супроводжуватися симптомами відміни, такими як головний біль, біль у м’язах, помітна тривога, напруженість, неспокій, розгубленість та дратівливість. У важких випадках були описані такі симптоми: деперсоналізація, гіперакузія, поколювання та судоми в кінцівках, непереносимість світла, звуків та фізичного контакту, галюцинації або судоми.
- Відновлення безсоння та занепокоєння: Оскільки ймовірність появи явища відміни/відскоку більша після різкого припинення лікування, рекомендується зменшувати дозу поступово до остаточної відміни.
- [АМНЕЗІЯ]: Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Цей факт трапляється частіше через кілька годин після введення препарату, тому, щоб зменшити пов'язаний з цим ризик, пацієнтам слід забезпечити безперебійний сон протягом 7-8 годин.
- Психіатричні та парадоксальні реакції: Бензодіазепіни можуть викликати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, напади гніву, кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка та інші негативні наслідки для поведінки. У тому випадку, якщо це трапляється, лікування слід припинити. Ці реакції частіше бувають у дітей та старших.
- [ПСИХОЗ]: Бензодіазепіни не рекомендуються для лікування психотичних захворювань першої лінії.
- Тривога, пов’язана з [ДЕПРЕСІЄЮ]: Бензодіазепіни не слід застосовувати самостійно для лікування тривоги, пов’язаної з депресією, спостерігались епізоди манії та гіпоманії з ризиком самогубства.
- Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами: На здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами може негативно впливати седативний ефект, амнезія, труднощі в концентрації уваги та порушення функції м’язів, що може з’явитися в результаті лікування. Крім того, недостатній період сну може посилити погіршення пильності.
ВЗАЄМОДІЇ
Діазепам інтенсивно метаболізується в печінці, викликаючи активні метаболіти, такі як: десметилдіазепам, оксазепам та темазепам. Отже, ті препарати, здатні інгібувати його печінковий метаболізм, можуть підвищувати плазмові рівні діазепаму, будучи здатними посилювати його дію та/або токсичність. Існують клінічні дані про цю взаємодію з наступними препаратами:
- Пероральні контрацептиви (естрогени), бета-адреноблокатори (метопролол, пропранолол), циметидин, дисульфірам, флуоксетин, флувоксамін, омепразол, вальпроєва кислота.
Крім того, є клінічні дані взаємодії з іншими механізмами:
- Етиловий спирт: є дослідження, в яких було зафіксовано посилення депресивного впливу на центральну нервову систему.
- Трициклічні антидепресанти (амітриптилін): є деякі дослідження, в яких зафіксовано посилення токсичності з погіршенням психічної настороженості.
- Протитуберкульозні препарати (ізоніазид, рифампіцин): є дослідження, в яких зафіксовано варіацію рівнів діазепаму в плазмі крові внаслідок інгібування та індукції його печінкового метаболізму відповідно.
- Буспірон: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності з появою головного болю, запаморочення та нудоти. механізм не встановлений.
- Карбамазепін: є деякі дослідження, в яких зафіксовано збільшення кліренсу та зменшення періоду напіввиведення діазепаму в плазмі, з можливим пригніченням його ефекту через індукцію печінкового метаболізму.
- Ципрофлоксацин: є деяке дослідження, в якому було зареєстровано підвищення рівня діазепаму в плазмі через можливе пригнічення його печінкового метаболізму.
- Клозапін: є деякі дослідження, в яких зафіксовано посилення токсичності з появою делірію, лихоманки або колапсу. механізм не встановлений.
- Дигоксин: є дослідження, в яких було зафіксовано підвищення рівня наперстянки в плазмі крові з можливим посиленням її токсичності через можливе збільшення його зв’язування з білками плазми.
- Фенітоїн: є деяке дослідження, в якому зафіксовано підвищення рівня фенітоїну в плазмі, з можливим посиленням його токсичності.
- Фентаніл: є деякі дослідження, в яких було зафіксовано посилення токсичності при депресії дихання та гіпотонії.
- Гепарин: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано збільшення частки вільного діазепаму з можливим посиленням його ефекту через витіснення його зв'язування з білками плазми.
- Леводопа: є дослідження, в яких зафіксовано пригнічення антипаркінсонічного ефекту через антагонізм його холінергічного та дофамінергічного механізмів.
- Тютюн: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано збільшення кліренсу діазепаму через можливу індукцію його печінкового метаболізму, спричинену наявними в тютюні поліциклічними вуглеводнями, що може знадобитися для коригування дози у курців.
- Теофілін, амінофілін: є дослідження, в яких зафіксовано зниження рівня діазепаму в плазмі крові з можливим пригніченням його ефекту через індукцію печінкового метаболізму.
Діазепам може змінювати значення наступних аналітичних визначень:
- Кров: (біологічне) підвищення рівня холестерину, естрадіолу, фенітоїну, пролактину та тестостерону. Тироксинове (біологічне) відновлення.
- Сеча: збільшення (аналітичне втручання) 5-гідрокси-індол-оцтової кислоти. Зниження глюкози (аналітичні перешкоди).
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
При тривалому застосуванні розвивається залежність. Різке переривання лікування звичайними дозами може спричинити синдром відміни (тривога, збудження, агресивність, безсоння, тремор, м’язовий спазм). Якщо лікування проводиться високими дозами, абстинентний синдром може бути важким (марення та судоми). Попередити пацієнта про можливість антероградної амнезії (забудькуваність про майбутні події).
ПЕРЕДОЗИРУЙТЕ
- Симптоми: Як і у випадку з іншими бензодіазепінами, передозування не загрожує життю, якщо його введення не поєднується з іншими центральними депресантами (включаючи алкоголь). Передозування бензодіазепіну, як правило, проявляється різним ступенем депресії центральної нервової системи, яка може варіювати від сонливості до коми. У середніх випадках симптоми включають сонливість, сплутаність свідомості та млявість. У більш серйозних випадках можуть виникнути атаксія, гіпотонія, гіпотонія, пригнічення дихання, рідко кома і дуже рідко смерть.
- Лікування: враховуйте можливість того, що пацієнт проковтнув кілька продуктів. Слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт залишається у несвідомому стані, або, якщо він втрачає свідомість, слід провести промивання шлунка із збереженням дихальних шляхів. Якщо спорожнення шлунка не приносить ніякої користі, слід давати активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу слід приділити функціям дихання та серцево-судинної системи, якщо пацієнт потребує госпіталізації у відділення інтенсивної терапії.
- Антидот: можна застосовувати флумазеніл.
ВАГІТНІСТЬ
Застосування бензодіазепінів безпосередньо перед або під час пологів може призвести до синдрому у новонародженого, що характеризується гіпотонією, млявістю та труднощами в лактації. При застосуванні діазепаму під час пологів зафіксовано збільшення частоти серцевих скорочень плода; великі дози діазепаму безпосередньо перед пологами призвели до поодиноких випадків гіпоактивності, гіпотонії, гіпотермії, апное, проблем з харчуванням, зміненої метаболічної реакції на холодний стрес, гіпербілірубінемії та керніктора у новонароджених.
Хоча випадкове та помірне вживання доз, як видається, не несе особливих ризиків, використання бензодіазепінів під час вагітності рідко є терміновим, і тому слід уникати їх використання. Слід враховувати можливість того, що жінка, яка перебуває на лікуванні, може завагітніти і перервати лікування у разі вагітності.
МЕДИЧНІ МАТИ
Діазепам та його метаболіт, десметилдіазепам, виводяться з грудним молоком (співвідношення молоко/плазма, 0,2-2,7). У новонароджених бензодіазепіни метаболізуються повільніше, завдяки чому ці препарати та їх метаболіти накопичуються, досягаючи токсичного рівня (седація, труднощі з годуванням та втрата ваги). Хронічне вживання діазепаму у годуючих мам спричинило млявість та втрату ваги у новонароджених. Рекомендується припинити грудне вигодовування або уникати прийому цього препарату.