Székely-Szentmiklósi, B., Orgován, G., Kelemen, H.: Фармацевтична хімічна характеристика езетимібу
Езетиміб належить до нового класу гіполіпідемічних засобів, які вибірково пригнічують кишкове всмоктування холестерину та споріднених рослинних стеринів. Молекулярною мішенню езетимібу є транспортер стеринів Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), який відповідає за кишкове поглинання холестерину та фітостеринів. Його дія локалізована на щітковій межі тонкої кишки, де він пригнічує всмоктування холестерину, що призводить до зменшення доставки кишкового холестерину до печінки. Езетиміб і статини, які є найважливішою частиною антигіперліпідемічної терапії, мають взаємодоповнюючі механізми дії.
Нещодавно було продемонстровано, що введення езетимібу зі статином не тільки знижує рівень холестерину ЛПНЩ, але також ефективно знижує ризик серцевого нападу та інсульту.
Езетиміб належить до нового класу гіполіпідемічних препаратів, сполук, які вибірково пригнічують кишкове всмоктування холестерину та споріднених рослинних стеринів. Його цільовою молекулою є транспортер стеролу Nianan-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), який відповідає за надходження холестерину та фітостеринів з кишкового тракту. Езетиміб потрапляє в кисть тонкої кишки, щоб пригнітити всмоктування холестерину, що призводить до зменшення кількості холестерину, що надходить у печінку. Механізм дії езетимібу та статинів, які є ключовими компонентами антигіперліпідемічної терапії, є взаємодоповнюючими. Недавні дослідження показали, що езетиміб у поєднанні зі статином знижує не тільки рівень холестерину ЛПНЩ, але й ризик серцевого нападу або інсульту.
1. Fülöp F., Noszál B., Szász Gy, Takácsné Novák K.: Фармацевтична хімія. Видавництво Semmelweis, Будапешт, 2010, 385-396. старий.
2. Martindale: The Complete Drug Reference, 35 ed., The Pharmaceutical Press, London, 2007.
3. O’Neil M.J .: The Merck Index, 13th ed., Merck & Co, Inc., New Jersey, 2001.
4. Merck Canada Inc., Монографія продукту Ezetrol http://www.merck.ca/assets/en/pdf/products/EZETROL-PM_E.pdf, 2012.
5. Короткий опис характеристик препарату Ezetrol, 2016 http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/12091
6. Xie, P., Jia, L., Ma, Y., Ou, J., Miao, H., Wang, N., Guo, F., Yazdanyar, A., Jiang, XC, Yu L.: Артеріосклероз, тромбоз та судинна біологія 33, 920-925 (2013).
7. Кацікі, Н., Теохаріду, Е., Карагіанніс, А., Атірос, В. Г., Міхайлідіс, Д. П.: Поточний фармацевтичний дизайн 19, 3107-3114 (2013).
8. Саварезе, Г., Феррарі, Г.М., Розано, Г.М.К., Перроне-Філарді, П.: Міжнародний кардіологічний журнал 201, 247–252 (2015).
9. Фаціо, С.: Добавки до атеросклерозу 17 С, 23–26 (2015).
10. Стюарт Б. Роземлум: Інгібітори поглинання холестерину: Езетиміб (Зетія). У: Джонсон, Д.С., Лі, Дж. Дж.: Мистецтво синтезу наркотиків. Джон Уайлі та сини, Нью-Джерсі, 2007. pp. 183-196.
11. Національний інститут фармацевтики та харчових продуктів, Будапешт: http://www.ogyei.gov.hu/gyogyszeradatbazis/index.php?action=show_details&item=24272 та 99879, 96303.
12. Венканна, Г., Мадхусудхан, Г., Мукканті, К., Кумар, Ю. С.: J. Chem. Pharm. Розрив. 7,2127-2136 (2015).
13. Lestari, M.L.A.D., Ardiana, F., Indrayanto, G.: Ezetimibe In: Profiles of Drug Substance, Excipients, and Related Methodology, Elsevier Inc, 2011, p. 103-149.
14. Farias, M.A.S., Soares, F.L.F., Carneiro, R.L.: Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 121, 209-214 (2016).
15. Сістла, Р., Тата, В.С., Кашяп, Ю.В., Чандрасекар, Д., Діван П.В.: Дж. Фарм. Біомед. Анал. 39, 517-522 (2005).
16. Панді, С., Ратхананд, М .: Міжнародний J. Pharm. Sci. Rev. Res. 1, 53-57 (2010).
17. Сінгх, С., Сінгх, Багугуна, Б. Р., Вадхва, Л., Саксена, Р.: Дж. Фарм. Біомед. Анальний 41.1037-1040 (2006).
18. Діксіт, Р.П., Barhate, C.R., Nagarsenker, M.S.: Хроматографія 67, 101-107 (2008).
19. Олівейра, П.Р., Джуніор, Л.Б., Фронца, М., Бернарді, Л.С., Масьєро, С.М.К., Далмора, С.Л.: Chromatographia 63, 315-320 (2006).
20. Sánta, Zs., Kóti, J., Szőke, K., Vukics, K., Szántay, Cs.Jr.: J. Pharm. Біомед. Анальний 58, 125–129 (2012).
21. Раман, Б., Шарма, Б.А., Бутала, Р., Гугаре, П.Д., Кумар, А.: Дж. Фарм. Біомед. Анальний 52, 73-78 (2010).
22. Сундарам, В., Раджан, С.Т., Рамая, В.П., Vardhan, S.V., Subrahmanyam, B., Sasikala, C.V.: Патент США No US 2005/0171080 A1, 2005.
23. Луо, З., Ден, З., Лю, Ю., Ван, Г., Ян, В., Хоу, С., Танг, М., Ян, Р., Чжоу, Х.: Talanta139, 67 –74 (2015).
24. Atici, E.B., Karlığa, B.: Journal of Pharmaceutical Analysis 5, 356-370 (2015).
25. Чжан Д., Су, Дж.: Журнал фармацевтичного та біомедичного аналізу 107, 355–363 (2015).
26. Guntupalli, S., Raya, UK, Murali, N., Badrinadh Gupta, P., Kumara, V.J., Satheesha, D., Islam: Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 88, 385–390 (2014).
27. Філіп, К., Банковський, К., Сидорик, К., Загродзька, Й., Лащ, М., Трчінська, К., Шипровська, А., Кмок, П., Марушак, В.: Журнал молекулярного Структура 991, 162–170 (2011).
28. Кейн, Р.Н., Кучекар, Б.С., Найк, С.Р., Бумрела, С.Б.: Міжнародний J. Chem. Anal. Наука 1, 22-27 (2010).
29. Ель-Могазі, С.М., Мохамед, M.A.E.A., Мохамед, М.Ф., Юсеф, Н.Ф .: .J. Підборіддя Chem.Soc. 56, 360-367 (2009).
30. Сасікала, C. H. V. A., Padi, P. R., Sunkara, V., Ramayya, P., Dubey, P. K., Uppala V. B. R., Praveen, Ch.: Org. Процес Res. Dev 13, 907-910 (2009).
31. Абдельвахаб, Н. С., Ель-Зейні, Б.А. Тохамі, С.: Журнал фармацевтичного аналізу 2 (4), 279–284 (2012).
32. Мішра П., Гупта А., Шах, К.: J. Indian Chem. Soc. 84, 945-947 (2007).
33. Лакшмі, П.Б.С., Рамчандран, Д., Рамбабу, К.: E-J. Chem. 7, 101-104 (2010).
34. Праджапаті, П., Панді, Дж., Шімпі, М.Р., Шрівастава, П.Т., Велага, С.П., Сіньха, К.: Журнал молекулярної структури 1125, 193-203 (2016).
35. Брюнінг, Дж., Аліг, Е., Шмідт, М.У .: Acta Crystallogr. C 66, 341-344 (2010).
36. Yardımcı, C., Özaltin, N.: Journal of Chromatographic Science 48, 95-99 (2010).
37. Дальмора, С.Л., Олівейра, П.Р., Барт, Т., Тодескіні, В.: Анал. Sci. 24, 499–503 (2008).
38. Чімалаконда К., Камані В., Гутта М., Полісетті С., Кодурі С.В. S.: Американський журнал аналітичної хімії 4488-495 (2013).
39. Кастелін, J.J.P. для дослідників ENHANCE: N Engl J Med 358, 1431-1443 (2008).
40. Гармата, К.П. для ПОВІДОМЛЕННЯ - ІТ-слідчі: N Engl J Med 372, 2387-2397 (2015).
41. Цуджіта, К. для ТОЧНО - Слідчі IVUS: Журнал Американського коледжу кардіологів 66, 495-507 (2015).
42. Ван, X., Чжао, X., Лі, Л., Яо, Х., Цзян, Ю., Чжан, Дж.: Серце, легені та кровообіг 25, 459–465 (2016).
43. Дражич, Т., Молканов, С., Сахдев, В., Малнар, М., Гецимовіч, С., Патанкар, СП, Обровський, С., Левак-Франк, С., Габу, І., Кратки, D.: Європейський журнал лікарської хімії 87, 722-734 (2014).
44. Kelemen, H., Csillag, A., Orgován, G.: Medical Bulletin 89/2, 27 (2016).
45. Брюстер, М.Є., Торштайн, Л.: Огляди просунутої доставки ліків 59, 645-666 (2007).
46. Пессін, Ф. Б., Кальдеріні, А., Александріно, Г.Л. Видавець з відкритим доступом INTECH. 2012 рік.
47. Таупіц, Т., Дрессман, Дж. Б., Кляйн С.: Європейський журнал фармацевтики та біофармацевтики 84, 208–218 (2013).
48. Шріваллі, К.М.Р, Мішра, Б.: Колоїди та поверхні Б: Біоінтерфейси 135, 756–764 (2015).
49. Людекер Д., Брунклаус, Г.: Ядерний магнітний резонанс твердого тіла 65, 29–40 (2015).
50. Mulye, S.P., Jamadar, S.A., Karekar, P. S., Pore Y. V., Dhawale, S.C.: Powder Technology, 222, 131-138 (2012).
51. Рот Е.М., Таскінен, М.Р., Гінзберг, штат Нью-Джерсі, Кастелін, Джей-Джей, Колхун, штат Нью-Йорк, Робінсон, Джорджія, Мерлет, Л., Порді, штат Р. (2014).
52. Робінсон, Джорджія, доктор медицини, Недергаард, Б.С., Роджерс, Вісконсін, Фіалков, Дж., Нойтель, Дж. М., Рамстад, Д., Сомаратне, Р., Джейсон, К., Нельсон, П., Скотт, Р., Вассерман, SM, Weiss, R., для слідчих LAPLACE-2: JAMA. 311, 1870-1882 (2014).
Virág, D., Dalmadi-Kiss, B., Vékey, K., Drahos, L., Antal, I., Klebovich, I., Ludányi, K.: Аналітичні аспекти біофармацевтики та їх дослідження за допомогою мас-спектрометрії
За останні два десятиліття використання біофармацевтичних препаратів значно зросло. Було зареєстровано багато оригінальних біологічних препаратів, які є переважно продуктами на основі білків, виробленими біотехологічним методом. Оскільки біопрепарати є неоднорідними сумішами складних макромолекул, їх характеристика є надзвичайно складним завданням. Їх аналіз проводиться за допомогою хроматографічних, електрофоретичних та спектроскопічних методів. Ці методи придатні для вивчення структури первинного та вищого порядку, стабільності, взаємодії та мультимеризації білків. Завдяки своїй чутливості, селективності та високій пропускній здатності, мас-спектрометрія у поєднанні з методами поділу є широко застосовуваною методикою для вивчення біологічних препаратів для визначення молекулярної маси та амінокислотної послідовності білка, неоднорідності зразка та його посттрансляційної модифікації. Крім того, мас-спектрометрія дозволяє проводити якісний аналіз цих продуктів. У цій статті ми розглядаємо біологічні препарати, біоподібні препарати та їх методи їх аналізу, з особливим акцентом на застосуванні мас-спектрометрії.
Ключові слова: біофармацевтика, мас-спектрометрія, зв’язані методи
Ключові слова: біологічні препарати, мас-спектрометрія, суміжні методи
1. http://ec.europa.eu/health/files/eudralex/vol-1/dir_2001_83_consol_2012/dir_2001_83_cons_2012_en.pdf. [2016. 10. 10.] Директива 2001/83/ЄС Європейського Парламенту та Ради від 6 листопада 2001 року про Кодекс Співтовариства щодо лікарських засобів для людського використання.
2. https://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_lib-rary/Medicine_QA/2009/12/WC500020062.pdf. [2016. 11. 15] Запитання та відповіді щодо біоподібних лікарських засобів (подібних біологічних лікарських засобів).
3. Коен, С.Н., Чанг, А.К., Бойєр, Х.В., Хеллінг, Р.Б .: Проц. Natl. Акад. Sci. USA 70, 3240-3244 (1973).
4. Стриєвська, А., Кіпура, К., Лібровський, Т., Лочинський, С.: Фармакол. 65, 1075-1085 (2013).
5. Дженкінс, Н., Мерфі, Л., Тайтер, Р.: Мол. Біотехнол. 39, 113-118 (2008).
6. Блекстоун, Е.А., Джозеф, П.Ф.: Am Health Drug Benefits 6, 469-478 (2013).
7. http://www.imshealth.com/en/about-us/news/ims-study- forecasts-rebound-in-global-выдатки-на-ліки, -досягнення-майже- $ 1,2 трлн. 2016 рік. [2016. 10. 30.] Прогнози дослідження IMS пожвавлять глобальні витрати на ліки, досягнувши майже 1,2 трлн дол. США до 2016 року.
8. http://www.gabionline.net/Biosimilars/Research/Small-mole-cule-versus-biological-drugs. [2016. 10. 30] Мала молекула проти біологічних препаратів.
9. http://www.springer.com/cda/content/document/cda_downloaddocument/9781461469155-c1.pdf?SGWID=0-0-45-1445722-p174960874. [2016. 11. 20.] Біопрепарати не є хімічними наркотиками.
10. http://gabionline.net/Biosimilars/Research/US-54-billion-worth-of-bios similar-patents-expiring-before-2020. [2016. 10. 24] Біоподібні патенти на 54 мільярди доларів США, термін дії яких закінчується до 2020 року.
11. Buzás, Zs.: Класифікація та офіційна оцінка біологічних препаратів. In: Laszlovszky, I., Pálfiné Goóts, H. (ed): Ліки ліцензовані (нині), Угорське фармацевтичне товариство. Будапешт, 2015. 185-205. старий.
12. http://gabi-journal.net/biosimilars-versus-biobetters-a-regulators-perspective.html [2016. 11. 05] Біоподібні препарати проти „біопідсилювачів” - перспектива регулятора.
13. Кроммелін, Д. Дж., Шах, В. П., Клебович, І., Макнейл, С. Е., Вайнштейн, В., Біт Флюман, Б., Мюлебах, С., де Влігер, Дж. Б.: Eur. J. Pharm. Наука 76, 10-17 (2015).
14. Falconer, R.J., Jackson-Matthews, D., Mahler, S.M.: J. Chem. Tech. & Біотехнологія. 86, 915-922 (2011).
15. Берковіц, С.А., Енген, Дж.Р., Маццео, Дж.Р., Джонс, Г.Б.: Нац. Преподобний наркотик. Виявити. 11, 527-40 (2012).
16. Екман Р., Сільберрінг Дж., Вестмам-Брінкмальм, А. Край, А. Мас-спектрометрія - прилади, інтерпретація та застосування John Wiley & Sons, Inc. Hoboken, 2009. 190-192. старий.
17. Чен, Г., Уоррак, М.Б., Гудіноу, А., Тиміак, А.А .: Відкриття наркотиків сьогодні 16, 58-64 (2011).
18. Міхальський, А., Дамок, Е., Хаушильд, Дж. П., Ланге, О., Віггаус, А., Макаров, А., Нагарадж, Н., Кокс, Дж., Манн, М., Хорнінг, С.: Мол. Цільова. Протеоміка 10 (2011).
19. McAlister, G.C., Phanstiel, D., Wenger, C.D., Violet Lee, M., Coon, J.J.: Anal. Chem. 82, 316-322 (2010).
20. Манн, М., Дженсен, О.Н.: Нац. Біотехнологія. 21, 255-261 (2003).
21. Мейєр Б., Папасотіріу Д.Г., Карас, М.: Амінокислоти 41, 291-310 (2011).
22. Рейхерт, Дж. М., Бек, А., Ієр, Х.: Великобританія. MAbs 1, 394-416 (2009).
23. Мехреф, Ю.: Карр. Проток. Білок Sci.12 (2012).
24. Зубарев Р.А .: Curr. Думка. Біотехнол. 15, 12-16 (2014).
25. Богданов Б., Сміт Р. Д.: Мас-спектром. Видання 24, 168-200 (2005).
26. Сандра К., Ванденхіде, І., Сандра П.: Дж. Хроматогр. А. 1335, 81-103 (2014).
27. Кацила Т., Сіскос А.П., Тамвакопулос, К.: Мас. Спектром. Ред. 31, 110-33 (2012).
28. DeSouza, L.V., Siu, K.W.M.: Clin. Біохім. 46, 421-431 (2013).
29. Krey, J.F., Wilmarth, P.A., Shin, J.B., Klimek, J., Sherman, N.E., Jeffery, E.D., Choi, D., David, L.L., Barr-Gillespie, P.G.: J. Proteome. Розрив. 13, 1034-1044 (2014).
30. Aebersold, R., Mann, M.: Nature 422, 198-207 (2003).
31. Lin, D., Tabb, D.L., Yates Iii J.R.: Proteins and Proteomics 1646, 1-10 (2003).
32. Чен, Ч. Х.: Анальний. Чим. Acta 624, 16-36 (2008).
Csorba V., Fekete Á., Szabó P.: Ризики безпеки безрецептурних препаратів та управління ними
Переважна більшість угорських пацієнтів самодіагностувались і лікувались безрецептурними препаратами без будь-якого медичного нагляду. Пацієнти зазвичай вважають ці ліки безпечними та легкодоступними без будь-якого серйозного потенціалу побічних реакцій. Незважаючи на те, що фармацевтичні препарати повинні відповідати суворим критеріям, щоб набути позабіржового статусу, вони все ще несуть потенційні ризики та проблеми безпеки, такі як неправильне використання, зловживання або взаємодія з іншими ліками чи продуктами харчування. Під час належного вирішення цих проблем безпеки слід підкреслити роль фармацевта та створення належної системи інформування та моніторингу. Метою цього огляду є надання всебічного огляду проблем безпеки, пов'язаних з безрецептурними ліками, з урахуванням можливостей їх управління.
Ключові слова: ліки, що продаються без рецепта, фармаконагляд, мінімізація ризику, занепокоєння щодо безпеки, дозвіл на продаж
Переважна більшість угорських пацієнтів вже самостійно діагностувались і лікувались безрецептурними препаратами. Пацієнти, як правило, вважають, що ці склади є легкодоступними, безпечними та не становлять значного ризику для здоров'я. Незважаючи на те, що ліки можуть бути класифіковані як позабіржові, лише якщо дотримані суворі критерії, ці продукти все ще можуть мати ризик фармаконагляду, найважливішим з яких є зловживання наркотиками та зловживання наркотиками або взаємодія з іншими ліками та продуктами харчування. Фармацевт повинен відігравати ключову роль в управлінні ризиками фармаконагляду лікарських засобів, що відпускаються без рецепта, і велику увагу слід приділити створенню відповідної системи інформації та моніторингу. Метою цього Повідомлення є перегляд ризиків фармаконагляду, пов'язаних із використанням позабіржових препаратів, та їх відповідних варіантів лікування.
Ключові слова: препарати, що продаються без рецепта, фармаконагляд, зниження ризику, ризик фармаконагляду, класифікація позабіржового продажу