годування груддю: уникати
Механізм дії Рибоцикліб
Селективний інгібітор циклінозалежних кіназ (CDK) 4 та 6, що призводить до 50% -них значень інгібування 0,01 (4,3 нг/мл) та 0,039 мкм (16,9 нг/мл) відповідно в біохімічних тестах. Ці кінази активуються шляхом зв'язування з циклінами D і відіграють важливу роль у сигнальних шляхах, що призводять до прогресування клітинного циклу та проліферації клітин. Комплекс Cyclin D-CDK4/6 регулює прогресування клітинного циклу за допомогою фосфорилювання білка ретинобластоми (pRb).
Терапевтичні показання Рибоцикліб
Місцево поширений або метастатичний рак молочної залози з позитивним рецептором гормону (HR), негативним рецептором 2 епідермального фактора росту людини (HER2) у поєднанні з інгібітором ароматази або фульвестрантом як початкове гормональне лікування, або у жінок, які отримували попереднє лікування гормональним шляхом. У жінок до або в перименопаузі гормональне лікування слід поєднувати з агоністом вивільняючого гормону лютеїнізуючого гормону (LHRH).
Позиція рибоциклібу
Рекомендована доза: 600 мг один раз на день протягом 21 дня поспіль, після чого 7 днів без лікування, що завершує 28-денний цикл. Продовжуйте до тих пір, поки буде отримана клінічна користь або виникне неприйнятна токсичність. Його слід застосовувати разом з 2,5 мг летрозолу або іншого інгібітора ароматази або з
500 мг фульвестранту.
- У поєднанні з інгібітором ароматази інгібітор ароматази слід приймати всередину один раз на день безперервно протягом 28-денного циклу. Для отримання додаткової інформації див. Технічний паспорт (FT) щодо інгібітора ароматази.
- У комбінації з фульвестрантом фульвестрант вводять внутрішньовенно в 1, 15 та 29 день, а потім один раз на місяць. Для отримання додаткової інформації див
Технічний паспорт Fulvestrant (FT).
Модифікація дози
222
Рекомендації щодо переривання, зменшення дози або призупинення лікування. у випадку конкретних побічних реакцій:
Перед початком лікування. провести повний аналіз крові (КБ). Перевіряйте СН кожні 2 тижні протягом перших 2 циклів, на початку кожного з наступних 4 циклів, а згодом за клінічними показаннями.
223
Перед початком лікування. проводити тести функції печінки (ПФГ). Виконуйте ПФГ кожні 2 тижні протягом перших 2 циклів, на початку кожного з наступних 4 циклів і згодом, як зазначено у клінічних показаннях. Якщо виявляються відхилення від рівня> = 2, частіший контроль.
224
Перед початком лікування. оцінити ЕКГ. Повторіть ЕКГ приблизно на 14 день першого циклу та на початку другого циклу, а потім, як зазначено в клінічних показаннях. У разі подовження інтервалу QTcF під час лікування рекомендується частіший контроль ЕКГ.
225
Зверніться до ТФ спільно введеного інгібітора ароматази, щоб отримати інструкції щодо модифікації дози та іншу відповідну інформацію про безпеку у разі токсичності.
І.Х. важкий: 400 мг/добу.
ЙТИ. важка: рекомендується початкова доза 200 мг. Застосування рибоциклібу не вивчалось у хворих на рак молочної залози з ВР. серйозний
Режим прийому рибоциклібу
Всередину приймайте один раз на день з їжею або без їжі. Таблетки слід ковтати цілими і не слід розжовувати, подрібнювати або розщеплювати перед ковтанням. Не можна приймати таблетки, якщо вона зламана, тріснула або не залишилася цілою.
Рибоцикліб протипоказання
Підвищена чутливість до рибоциклібу.
Попередження та застереження щодо рибоциклібу
ЙТИ. могила, І.Х. середня і важка. Діти рибоцикліб
Обережність у І. середньої тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) та І.Х. тяжкий (клас С за Чайлдом-П'ю) може мати підвищений вплив рибоциклібу (менш ніж у 2 рази) і рекомендується початкова доза 400 мг один раз на день. Застосування рибоциклібу не вивчалось у хворих на рак молочної залози з ІХ. середня і важка.
Ниркова недостатність рибоциклібу
Обережність у І.Р. важка, рекомендується початкова доза 200 мг. Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ВР. важка з ретельним контролем на наявність ознак токсичності.
Взаємодії рибоциклібу
Вагітність рибоциклібу
Перевірте відсутність вагітності перед початком лікування. Жінки репродуктивного віку, які отримують лікування, повинні застосовувати ефективну контрацепцію (наприклад, подвійну бар'єрну контрацепцію) під час лікування та принаймні 21 день після
припинити лікування рибоциклібом. Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних. На підставі висновків на тваринах, рибоцикліб може завдати шкоди плоду при введенні вагітним жінкам. Рибоцикліб не рекомендується застосовувати під час вагітності та жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію.
Рибоцикліб грудне вигодовування
Невідомо, чи присутній рибоцикліб у жіночому молоці. Немає даних про вплив рибоциклібу на немовлят та вплив рибоциклібу на вироблення молока. Рибоцикліб та його метаболіти швидко переходять у молоко щурів, що годують. Пацієнтки, які приймають рибоцикліб, не повинні годувати грудьми принаймні 21 день після останньої дози.
Вплив на здатність керувати рибоциклібом
Вплив рибоциклібу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами незначний. Пацієнтам слід рекомендувати бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, якщо вони відчувають втому під час лікування рибоциклібом.
Побічні реакції рибоциклібу
Інфекції; нейтропенія, лейкопенія, анемія, лімфопенія, тромбоцитопенія, фебрильна нейтропенія; зниження апетиту, гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпофосфатемія; головний біль, безсоння, запаморочення; підвищена сльозотеча, сухість очей; синкопе; задишка, кашель; нудота, діарея, блювота, запор, стоматит, біль у животі, дисгевзія, диспепсія; гепатотоксичність; Алопеція, висип, свербіж, еритема, сухість шкіри, вітіліго; Біль у спині; втома, периферичні набряки, астенія, пірексія; патологічні тести функції печінки, підвищення рівня креатиніну в крові, зниження маси тіла, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.
Монографії Активний принцип: 24.11.2020
Ліки з цим активним інгредієнтом: Рибоцикліб
KISQALI (ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ НОВАРТІС)
Склад:
Рибоцикліб, 200,0 мг