Втратити вагу
сибутрамін це був препарат, який вводили перорально для лікування ожиріння. Її комерційною назвою в США було Меридія, тоді як у Європі її називали Редуктіль. Ця речовина є стимулятором центральної дії та хімічно пов’язана з амфетамінами. Це інгібітор зворотного захоплення нейромедіатора, який допомагає посилити почуття повноти. Він інгібує зворотне захоплення серотоніну на 53%, норадреналіну - на 54%, дофаміну - на 16%. Тобто це працює, збільшуючи рівень серотоніну та норадреналіну в мозку, що стимулює апетит. Однак ніколи не було доведено, що він має антидепресантні властивості. У листопаді 1997 року ця речовина була схвалена в США Управлінням з контролю за продуктами та ліками (FDA) для лікування ожиріння. Однак у 2010 році він був вилучений з ринку у багатьох країнах через можливі побічні ефекти.
Сибутрамін добре засвоюється з травного тракту (77%), але перший крок через метаболізм зменшує його біодоступність. Препарат досягає свого піку в плазмі через одну годину після споживання, а період напіввиведення становить одну годину. Доза становить 10 мг на день (зазвичай вранці), а якщо її недостатньо, її зазвичай збільшують до 15 мг на день протягом 4 тижнів.
Зміст
Протипоказання
Цей препарат протипоказаний у наступних ситуаціях:
- Психічні розлади, такі як нервова булімія, нервова анорексія, важка депресія або вже існуючі манії.
- Схильність до зловживання алкоголем або наркотиками.
- Підвищена чутливість до препарату.
- До 18 років.
- Супутнє лікування інгібіторами МАО, антидепресантами або іншими центрально активними препаратами, особливо іншими аноректиками.
- Гіпертонія, недостатньо контрольована (і з обережністю призначається пацієнтам з гіпертонічною хворобою).
- Пошкодження клапанів серця, ішемічна хвороба серця, серцева недостатність, важкі аритмії та попередні інфаркти.
- Інсульт або ішемічна атака.
- Гіпертиреоз.
- Глаукома закриття кута.
- Епілепсія.
- Збільшення передміхурової залози із затримкою сечі.
- Феоцитохром.
- Вагітні та годуючі жінки.
Побічні ефекти
Поширені побічні ефекти включають: сухість у роті, приступообразно підвищений апетит, нудоту, дивний смак, аноргазмію та затримку еякуляції, розлад шлунку, запор, проблеми зі сном, запаморочення, сонливість, судоми, менструальний біль, головний біль, гіперемія та біль у суглобах та м’язах.
Крім того, сибутрамін може суттєво підвищувати артеріальний тиск та пульс у деяких пацієнтів. Тому всі пацієнти, які отримують цю речовину, повинні регулярно проходити контроль тиску та пульсу.
Інші наслідки трапляються рідко, але потребують негайної медичної допомоги: серцеві аритмії, парестезії, психічні зміни або зміни настрою (наприклад, хвилювання, неспокій, сплутаність свідомості, депресія, думки про самогубство). Симптомами, які вимагають звернення до лікарні швидкої допомоги, є: тремтіння, утруднення сечовипускання, патологічні синці або кровотечі, мелена, гематемез, жовтяниця, лихоманка та тремор, біль у грудях, геміплегія, порушення зору, задишка та набряки.
Дотепер не було випадків легеневої гіпертензії, хоча споріднені сполуки (такі як Fen-Phen) виявляли цей рідкісний, але важливий побічний ефект.
Взаємодія
Спільне застосування сибутраміну з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) викликає взаємодії, і ризик розвитку серотонінового синдрому, рідкісної, але важливої реакції, може зростати. Сибутрамін не слід приймати принаймні два тижні після припинення прийому МАОІ. Ліки для лікування мігрені, такі як ерголіни та триптани, а також опіоїди, також можуть збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому. Застосування сибутраміну разом із препаратами, що інгібують CYP3A4, такими як кетоконазол та еритроміцин, може підвищити рівень речовини в плазмі.
Сибутрамін не впливає на ефективність пероральних контрацептивів.
Поради щодо безпеки
Сибутрамін був вилучений з ринку в 2010 році через побоювання щодо його несприятливих наслідків, які можуть включати проблеми раптової смерті, зупинки серця, ниркової недостатності та шлунково-кишкових розладів.
Підроблені засоби для схуднення
22 грудня 2008 року FDA США опублікувала сповіщення споживачів щодо 27 різних продуктів, що продаються як "дієтичні добавки" для схуднення, які незаконно містять нерозкриту кількість сибутраміну. У березні 2009 року було опубліковано тематичне дослідження отруєння сибутраміном у китайських продуктах, «подібних до рослинних добавок», що продаються в Європі, що містять подвоєну дозу препарату.
Ще 34 товари були відкликані FDA 22 квітня 2009 року, що ще більше підкреслює ризики, пов'язані з нерегульованими "рослинними добавками". Це занепокоєння особливо актуально для тих, хто має основні захворювання, несумісні з фальсифікованими та незадекларованими фармацевтичними речовинами. У січні 2010 року подібне попередження було надіслано щодо підроблених версій препарату для схуднення Alli, що продається через Інтернет. Замість активного інгредієнта орлістат, підроблені препарати містили сибутрамін, і в концентраціях щонайменше вдвічі більше рекомендованої кількості для схуднення.
У березні 2010 року Міністерство охорони здоров'я Канади попередило громадськість, що нелегальна дієта "на натуральній рослинній основі" містить сибутрамін, не вказуючи його як інгредієнт. У жовтні 2010 р. FDA повідомила споживачів, що "Капсули для схуднення гіркого апельсина" містять активний фармацевтичний інгредієнт сибутрамін, не зазначений на етикетці продукту.
У жовтні 2010 року британське агентство охорони здоров'я видало попередження щодо "чаю пайоджі" та "капсули для схуднення Pai You Guos", які, як було встановлено, містять незадекларовану кількість сибутраміну.
30 грудня 2010 р. FDA випустила попередження щодо дієтичних продуктів "Fruta Planta", оскільки вони містять незадекларовану кількість сибутраміну. В оголошенні зазначалося, що "всі версії Fruta Planta містять сибутрамін, не є безпечними і їх не слід купувати з будь-якого джерела".
Деякі незаконні продукти для схуднення, що ввозяться в Ірландію, містять сибутрамін. Імпортні нелегальні добавки, що містять сибутрамін, також були знайдені в Австралії, що призвело до громадських попереджень.
У жовтні 2011 року FDA попередила, що 20 марок дієтичних добавок були забруднені сибутраміном.