допоміжних речовин

Короткий опис характеристик продукту (SPC)

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА

Кожна таблетка Грандаксину® містить 50 мг тофісопаму.

Щодо допоміжних речовин, див. Розділ 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1. Терапевтичні показання

Грандаксин® є анксіолітиком із сімейства бензодіазепінів. Показано, що він є більш ефективним, ніж звичайні бензодіазепіни, для лікування соматичних симптомів, пов’язаних з тривогою, та для регуляції розладів вегетативної нервової системи.

1. У психіатрії: Помірні психічні розлади, що характеризуються напругою, вегетативними розладами, легкою та помірною тривожністю, відсутністю мотивації, втомою, апатією, бездіяльністю, наприклад, при неврозі (головним чином, неврозі від виснаження), реактивній депресії, неврастенії. Статева неврастенія.

2. У внутрішній медицині: для поліпшення фізичних та вегетативних симптомів, що супроводжують первинне захворювання, таке як: серцево-судинні захворювання (стенокардія, псевдоангіна, передсердна тривога, тахікардія, нейрогенна гіпертензія). Респіраторні симптоми (задишка, гіпервентиляція). Шлунково-кишкові симптоми (втрата апетиту, нудота, блювота, синдром подразненого кишечника, відчуття роздутості).

3. У гінекології: при клімактеричному синдромі для усунення вегетативних та психологічних симптомів. У менш важких випадках тофісопам можна давати самостійно; у важких випадках рекомендується його комбінація з гормональною терапією.

4. При абстинентному синдромі: Поліпшення вегетативних симптомів та збудження при передухових та делірієвих станах (не тільки як профілактика, але і як терапія делірію).

5. У неврології: Для лікування вторинного неврозу у пацієнтів з міастенією, міопатією, невропатією та атрофією м’язів, де анксіолітики з міорелаксантом протипоказані.

6. У геріатричних хворих: Тривожно-депресивні стани похилого віку. Пацієнти літнього віку дуже добре переносять препарат, крім анксіолітичного ефекту, він також спричиняє значне поліпшення настрою та соціальної пристосованості.

7. При розладах вегетативної нервової системи: Показано, що тофісопам є психовегетативним регулятором, здатним лікувати симптоми цих розладів, тобто. млявість, байдужість, дратівливість, серцебиття, стискання в грудях, запаморочення, головний біль, порушення сну, діарея, зниження чутливості ніг тощо.

8. Як премедикація перед операцією: Для зняття збудження та дискомфорту перед операцією.

9. Травматологія: Доведено, що тофісопам ефективно пом’якшує фізичні та невротичні симптоми у пацієнтів з травмами шиї та голови (головний біль, сильний головний біль, шум у вухах, нудота, блювота, втрата апетиту, тривога, пригнічений настрій, напруга, скутість плечей).

10. Відмова від куріння: Тофісопам значно полегшує низку гострих абстинентних симптомів, пов’язаних із відмовою від куріння (тяга, дратівливість, страх, неспокій, напруга, смуток).

4.2. Дозування та спосіб введення

Визначення індивідуальної дози має важливе значення і залежить від стану пацієнта, тяжкості захворювання та переносимості препарату.

Звичайна доза для дорослих: 1 - 2 таблетки 1 - 3 рази на день (від 50 до 300 мг на день).

Немає досліджень щодо застосування Грандаксину® у дітей, тому лікування ними не рекомендується.

Відома гіперчутливість до препарату або до будь-якої з допоміжних речовин.

Його використання під час вагітності та лактації не рекомендується.

4.4. Особливі попередження

У разі алергічних реакцій або серйозних порушень сну прийом препарату слід припинити.

Під час лікування Грандаксином® не повідомлялося про будь-яку залежність (фізичну чи психічну).

4.5. Наркотичні та інші взаємодії

Слід уникати одночасного прийому з іншими анксиолітиками.

4.6. Застосування під час вагітності та годування груддю

Експериментальних доказів тератогенності немає.

Застосування препарату протипоказано під час вагітності та лактації.

4.7. Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами

Хоча Грандаксин не викликає сонливості чи депресії та не впливає на увагу та концентрацію уваги, слід враховувати, що високі дози можуть спричиняти гіперактивність та агресивність, і тому обмеження слід визначати індивідуально.

4.8. Побічні ефекти

Пацієнтам слід доручити негайно повідомляти про алергічні реакції (наприклад, сильний свербіж та шкірний висип). Якщо після першої дози виникає гіперчутливість, рекомендується припинення терапії.

Може виникати нудота, біль у епігастрії, слабкий свербіж та/або висип.

Можуть виникати виняткові жвавість, гіперактивність, агресивність. Ці симптоми зазвичай зникають після зменшення дози. Порушення сну.

Симптоми: Подібний до сну стан - найпоширеніший результат передозування тофісопаму. Порушення свідомості зустрічаються рідше. Зазвичай спостерігається лише легка депресія дихання або її відсутність, частота серцевих скорочень та частота серцевих скорочень залишаються нормальними, а аноксія та сильна гіпотонія відсутні.

Лікування повинно бути симптоматичним. Рекомендується промивання шлунка. Флумазеніл є специфічним антагоністом бензодіазепіну, проте досвіду щодо його застосування з тофізопамом мало. Застосування цього препарату досить зарезервоване для надзвичайних ситуацій.

5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

5.1 Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: анксіолітик

Код ATC: N05BA23

Тофісопам є похідним 2,3 бензодіазепінів, який відрізняється від класичних 1,4 бензодіазепінів за хімічною структурою та фармакологічними властивостями. Тофісопам не зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами, але посилює передачу ГАМК-ергічного за непрямим механізмом.

Показано, що тофісопам є ефективним анксіолітичним засобом не лише у експериментальних тварин, а й у клінічній практиці, не демонструючи при цьому звичних седативних властивостей класичних бензодіазепінів. Він значно ефективніший для полегшення вегетативних симптомів, типових для тривоги, ніж інші раніше доступні анксіолітики, а тому підходить для підтримуючого лікування психосоматичних розладів.

Це не погіршує фізичні та розумові здібності пацієнта, а завдяки м’якому психостимулюючому ефекту навіть покращує когнітивні властивості.

Геріатричні пацієнти дуже добре реагують на тофісопам, оскільки, крім анксіолітичного ефекту, він викликає помітне поліпшення соціальної поведінки, пристосованості та доступності.

Це не погіршує статеву функцію і, крім того, було доведено, що воно ефективно при лікуванні статевої неврастенії. Він не має міорелаксантної активності, а тому корисний при лікуванні пацієнтів з нервово-м’язовими розладами, яким призначають класичні бензодіазепіни.

протипоказаний. Тофісопам не посилює дію алкоголю в терапевтичному діапазоні доз.

Частота побічних ефектів порівняно низька. Він не має кардіодепресивного ефекту, навпаки, він сприятливо впливає на кровотік по коронарних судинах і на споживання міокардом кисню. При тривалому лікуванні не спостерігалося фізичної чи психічної залежності, а отже, симптомів відміни.

Оскільки тофісопам не має седативних властивостей, він є ідеальним щоденним анксіолітиком, особливо для людей, яким потрібно бути пильними під час повсякденної діяльності (водії, торговці, студенти, працівники машин тощо).

5.2 Фармакокінетичні властивості

Тофісопам повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Пікові рівні в плазмі досягаються протягом двох годин після перорального прийому. Період напіввиведення становить приблизно 6 годин, тому накопичення тофісопаму в організмі малоймовірно навіть при тривалому застосуванні.

60-80% введеної дози виводиться із сечею, а 30% - з калом.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

Grandaxin® виявляє надзвичайно низьку токсичність для всіх видів тварин. Значення LD50 змінюються залежно від використовуваного транспортного засобу та видів тварин.

LD50 у щурів п.о. введення становить 2050 мг/кг і при в/в. введення 230 мг/кг

LD50 у мишей п.о. введення становить 2300 мг/кг і при в/в. введення 280 мг/кг.

У разі тривалого перорального прийому (від 1 до 12 місяців) у щурів та собак лише найвищі дози (450 мг/кг, тобто 90 разів більше терапевтичної дози у людей) спричинили незначну втрату ваги у щурів. Істотних патологічних або гістопатологічних змін, які могли б бути пов’язані з лікуванням, не спостерігалось. Тератогенних та канцерогенних ефектів не спостерігалося.

Більш високі дози (100 та 200 мг/кг перорально), які завдали шкоди матерям тварин, також виявилися ембріотоксичними. Найпоширенішими поведінковими симптомами були седація та втрата апетиту (при дозах вище 100 мг/кг).

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

Lactosum monohydricum, соляний аміл, целюлозний мікрокристалін, желатин, тальк, acidum stearicum, magnesii stearas.