підвищений ризик

Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. No: 2017/05962-Z1B
Додаток No 2 до повідомлення про зміну, ev. No.: 2018/01963-Z1B

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

Ketesse 12,5 мг табл

Ketesse 25 мг табл

таблетки, вкриті плівковою оболонкою

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожна таблетка містить: 12,5 мг або 25 мг декскетопрофену у вигляді декскетопрофен трометамолу.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Таблетка, вкрита плівковою оболонкою.

Ketesse 12,5 мг табл.: Біла кругла таблетка, вкрита плівковою оболонкою.

Ketesse 25 мг табл.: Біла кругла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, з оцінкою.

Таблетки можна розділити на рівні дози.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Симптоматичне лікування легкого та помірного болю, такого як м’язово-скелетний біль, дисменорея, зубний біль.

4.2 Дозування та спосіб введення

Залежно від характеру та тяжкості болю зазвичай рекомендується доза 12,5 мг кожні 4-6 годин або 25 мг кожні 8 годин. Загальна добова доза не повинна перевищувати 75 мг.

Побічні реакції можна мінімізувати, використовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.4).

Таблетки Ketesse не призначені для тривалого лікування, і лікування повинно обмежуватися тривалістю симптомів.

Пацієнтам літнього віку рекомендується починати лікування з менших доз (загальна добова доза 50 мг). Дозу можна збільшити до дози, рекомендованої для загальної популяції, лише якщо виявляється, що пацієнт добре переносить.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня лікування починають із зменшених доз (загальна добова доза 50 мг), і за пацієнтами слід ретельно спостерігати. Ketesse не можна застосовувати пацієнтам з важкою дисфункцією печінки.

Порушення функції нирок

У пацієнтів з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 60-89 мл/хв) початкову добову дозу слід зменшити до 50 мг на добу (див. Розділ 4.4). Ketesse не слід застосовувати пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну слід припинити, якщо виникають перші ознаки шкірної висипки, ураження слизової оболонки або будь-які інші ознаки гіперчутливості).

Особлива обережність потрібна пацієнтам:

- з вродженим розладом метаболізму порфірину (наприклад, гостра інтермітуюча порфірія)

- безпосередньо після великої операції.

Якщо ваш лікар вирішить, що необхідне тривале лікування декскетопрофеном, слід регулярно перевіряти функцію печінки та нирок та показники крові.

У дуже рідкісних випадках спостерігались важкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках серйозних реакцій гіперчутливості після введення Ketesse лікування необхідно припинити. Залежно від симптомів, будь-яка медично необхідна процедура повинна розпочинатися медичним працівником.

У пацієнтів з астмою, що поєднується з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпозом носа, підвищений ризик розвитку алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж серед загальної популяції. Прийом цього препарату може спричинити напади астми або бронхоспазм, особливо у людей, які страждають алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ (див. Розділ 4.3).

У виняткових випадках віспа може спричинити серйозні інфекційні ускладнення шкіри та м’яких тканин. Поки що не можна виключати, що НПЗЗ не сприяють загостренню цих інфекцій. Тому рекомендується не застосовувати Ketesse при віспі.

Ketesse слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями кровотворення, системною червоною вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Безпека використання у дітей та підлітків не встановлена.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Наступні взаємодії стосуються, як правило, нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).

- Інші НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклогенази-2) та високі дози саліцилатів (³ 3 г/добу): одночасне застосування кількох НПЗЗ може збільшити ризик виразки шлунково-кишкового тракту та кровотечі через синергетичний ефект.

- Антикоагулянти: НПЗЗ посилюють антикоагулянтну дію таких препаратів, як варфарин (див. Розділ 4.4), завдяки помітному зв’язуванню декскетопрофену з білками плазми крові та пригніченню функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Якщо цієї комбінації неможливо уникнути, слід проводити ретельний клінічний моніторинг та контроль лабораторних показників.

- Гепарини: підвищений ризик кровотечі (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової шлунково-дванадцятипалої кишки). Якщо цієї комбінації неможливо уникнути, слід проводити ретельний клінічний моніторинг та контроль лабораторних показників.

- Кортикостероїди: підвищений ризик виразки шлунково-кишкового тракту або кровотечі (див. Розділ 4.4).

- Літій (описаний з деякими НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові, що може досягати токсичного рівня (зниження ниркової екскреції літію). Цей параметр слід контролювати на початку лікування, під час корекції дози та в кінці лікування декскетопрофеном.

- Метотрексат у високих дозах 15 мг/тиждень і вище: гематологічна токсичність метотрексату збільшується, оскільки протизапальні препарати зазвичай знижують його нирковий кліренс.

- Гідантоїни та сульфаніламіди: токсична дія цих препаратів може бути посилена.

Комбінації, що вимагають обережності:

- Діуретики, інгібітори АПФ, антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину II: Декскетопрофен може зменшити дію діуретиків та гіпотензивних препаратів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, зневодненими пацієнтами або пацієнтами літнього віку з порушеннями функції нирок) одночасне введення речовин, що інгібують циклооксигеназу та інгібітори АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або антибактеріальних глікозидів, може спричинити подальше погіршення функції нирок, яке зазвичай є оборотним. . Під час комбінованої терапії декскетопрофеном та діуретиками слід забезпечити адекватну гідратацію та контроль функції нирок на початку терапії (див. Розділ 4.4).

- Метотрексат у низьких дозах нижче 15 мг/тиждень: Ефект протизапальних препаратів, як правило, підвищує гематологічну токсичність метотрексату за рахунок зменшення його ниркового кліренсу. Протягом перших тижнів лікування такою комбінацією слід щотижня контролювати показники крові. Посилений нагляд необхідний пацієнтам із легким порушенням функції нирок та пацієнтам літнього віку.

- Пентоксифілін: підвищений ризик кровотечі, що призводить до необхідності посилення клінічного моніторингу та частішого контролю часу кровотечі.

- Зідовудин: лікування ретикулоцитами підвищує ризик токсичності еритроцитів, з можливістю важкої анемії, яка може виникнути вже на першому тижні терапії НПЗЗ. Кількість крові та кількість ретикулоцитів слід контролювати протягом першого-другого тижня після початку терапії НПЗЗ.

- Сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект сульфонілсечовин, витісняючи їх із місць зв’язування білків плазми крові.

Комбінації для розгляду:

- Бета-адреноблокатори: пригнічення синтезу простагландинів під час терапії НПЗЗ може зменшити їх антигіпертензивний ефект.

- Циклоспорин та такролімус: НПЗЗ можуть посилювати нефротоксичність цих препаратів через опосередковані нирками простагландини. Під час комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок.

- Тромболітики: підвищений ризик кровотечі.

- Антиаграгранти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч (див. Розділ 4.4).

- Пробенецид: концентрація декскетопрофену у плазмі крові може бути підвищена. Ця взаємодія може бути зумовлена ​​інгібуючим механізмом у місці ниркової канальцевої секреції та кон’югацією глюкуроніду, тому дози декскетопрофену потрібно коригувати.

- Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть підвищувати концентрацію глікозидів у плазмі крові.

- Міфепристон: існує теоретичний ризик того, що інгібітори простагландинсинтетази можуть змінити ефективність міфепристону. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне призначення НПЗЗ в той же день, що і простагландин, не впливає негативно на вплив міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або скорочення матки, а також не зменшує клінічну ефективність переривання вагітності препаратом.

- Хінолонові антибіотики: дані досліджень на тваринах показують, що високі дози хінолонів у комбінації з НПЗЗ можуть збільшити ризик судом.

- Тенофовір: одночасне застосування з НПЗЗ може призвести до збільшення азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. Слід контролювати функцію нирок, щоб перевірити потенційний синергетичний вплив на функцію нирок.

- Деферасірокс: одночасне застосування з НПЗЗ може збільшити ризик шлунково-кишкової токсичності. Потрібен ретельний клінічний моніторинг при одночасному застосуванні деферазироксу з цими лікарськими засобами.

- Пеметрексед: одночасне застосування з НПЗЗ може зменшити виведення пеметрекседу, тому слід дотримуватися обережності при призначенні більш високих доз НПЗЗ. Слід уникати одночасного прийому пеметрекседу з дозами НПЗЗ за 2 дні до та через 2 дні після прийому пеметрекседу у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв).

4.6 Фертильність, вагітність та лактація

Ketesse протипоказаний протягом третього триместру вагітності та лактації (див. Розділ 4.3).

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона/плоду. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик переривання вагітності та вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад розвитку підвищений приблизно з менш ніж 1% до в середньому 1,5%. Ризик зростає із тривалістю терапії та дозуванням. У тварин введення інгібіторів синтезу простагландинів спричиняло збільшення втрат до та після імплантації та летальність ембріонів/плодів. Крім того, повідомляється про збільшення частоти розвитку різних вад розвитку, включаючи серцево-судинні, при застосуванні тваринам інгібіторів синтезу простагландинів під час розвитку органів. Проте дослідження на тваринах з декскетопрофеном не показали репродуктивної токсичності (див. 5.3). Декскетопрофен слід застосовувати у першому та другому триместрах вагітності лише у разі явної необхідності.

Якщо декскетопрофен застосовується жінками, які планують завагітніти або протягом 1-го та 2-го триместру, тривалість терапії повинна бути якомога коротшою, а дозування якомога меншою.

Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

- серцево-легенева токсичність (при передчасному закритті артеріальної протоки та легеневій гіпертензії);

- порушення функції нирок, що може призвести до ниркової недостатності з олігогідроамніозом; матері та новонародженого в кінці вагітності наступним чином:

- можливе подовження кровотечі, антитромбоцитарний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах

- гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або тривалості пологів.

Невідомо, чи виводиться декскетопрофен у грудне молоко людини. Ketesse протипоказаний під час годування груддю (див. Розділ 4.3).

Родючість
Як і інші НПЗЗ, застосування Ketesse може впливати на фертильність жінок, тому не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Слід розглянути можливість припинення прийому декскетопрофену у жінок, які зазнають труднощів із зачаттям або проходять тестування на безпліддя.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Ketesse може мати такі побічні ефекти, як запаморочення, порушення зору або сонливість. У цих випадках здатність реагувати та брати активну участь у дорожньому русі та працювати з механізмами може бути знижена.

4.8 Небажані ефекти

Небажані явища, про які повідомлялося в клінічних випробуваннях, принаймні з мінімально можливим зв’язком з декскетопрофену, а також побічні реакції, про які повідомлялося під час постмаркетингового досвіду застосування таблеток Ketesse, перераховані в таблиці нижче з урахуванням класу системних органів та частоти:

Класи системи органів