- ПРОПУСКАТИ ЦЕ МЕНЮ
- ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
- ФАРМАКОКІНЕТИКА
- ПОКАЗАННЯ
- ПОЗОЛОГІЯ
- ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
- ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
- СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- ВАГІТНІСТЬ
- МЕДИЧНІ МАТИ
- ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
- ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ
Пароксетин є антидепресантом, який діє шляхом вибіркового сприяння серотонінергічній нейромедіації, інгібуючи зворотне захоплення синаптичного серотоніну. Це аналог флуоксетину. Основні метаболіти пароксетину швидко усуваються продуктами окислення та метилювання, які навряд чи сприятимуть терапевтичній дії з огляду на їх майже відсутність фармакологічної активності. Пароксетин не викликає психомоторних порушень і не посилює депресивний ефект етанолу.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
- Всмоктування: Пароксетин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, хоча в ньому відбувається метаболізм першого проходження. Його пероральна біодоступність становить 50%. Стабільний рівень у плазмі крові досягається через 7-14 днів після початку лікування, і фармакокінетика не змінюється під час тривалого лікування.
- Розподіл: 95% зв’язано з білками плазми.
- Елімінація: Більше 95% дози метаболізується, головним чином у печінці, спричинюючи неактивні метаболіти. Період напіввиведення його становить 21 годину (до 36 годин у людей похилого віку та пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки).
ПОКАЗАННЯ
- [Депресія]: Лікування депресії та профілактика рецидивів та рецидивів депресії. Тривале лікування пароксетином зберігає свою ефективність протягом періодів до 1 року.
- [Обсесивно-компульсивний розлад]: лікування цих розладів та профілактика рецидивів.
- [Туга]: криза туги.
- [Соціальна фобія]: лікування.
ПОЗОЛОГІЯ
Люди похилого віку: початкова доза така ж, як і дорослим, можливість збільшення до 40 мг/добу залежно від клінічної відповіді.
Діти: використовувати не рекомендується.
- Ниркова або печінкова недостатність: У пацієнтів з тяжкою нирковою (CrCl> 30 мл/хв) або печінковою недостатністю дозу слід зменшити до 20 мг .
Примітка: Рекомендується вводити в одній дозі вранці під час їжі. Не жуйте. Перегляньте лікування через 2-3 тижні. Продовжуйте лікування, поки не переконаєтесь, що у пацієнта відсутні симптоми (кілька місяців). Поступово припиняйте терапію через симптоми відскоку.
ПРОТИПОКАЗАННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Протипоказання
- Алергія на пароксетин.
Запобіжні заходи
- [Біполярні розлади] та [манія]: можуть прискорити перехід до гіпоманіакальної або маніакальної фази та викликати швидкий та оборотний цикл між манією та депресією.
- [Епілепсія]: Може знизити поріг судом. Потрібно проводити суворий клінічний контроль.
- [Гіпонатріємія]: Повідомлялося про деякі випадки гіпонатріємії, особливо у пацієнтів літнього віку або тих, хто отримував діуретики.
- [Печінкова недостатність]: оскільки вона в основному метаболізується в печінці, дозування слід коригувати відповідно до функціонального рівня печінки.
- [Ниркова недостатність]: оскільки вона виводиться головним чином через нирки, дозування слід коригувати відповідно до функції нирок.
- Спеціальні заходи: керування транспортними засобами або експлуатація небезпечних або прецизійних машин не рекомендується проводити протягом перших днів лікування через зміну здатності до концентрації та рефлексів.
- На початку лікування панічних атак може спостерігатися погіршення симптомів.
ВЗАЄМОДІЇ ТА АНАЛІТИЧНІ ВМІСТИ
- Антикоагулянти (варфарин): є деякі дослідження, в яких зафіксовано посилення антикоагулянтного ефекту та епізоди кровотеч.
- Трициклічні антидепресанти (дезіпрамін, іміпрамін): існує деяке дослідження, в якому зафіксовано підвищення рівня антидепресантів у плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичності через пригнічення печінкового метаболізму.
- Протиепілептичні препарати (фенітоїн, фенобарбітал): є дослідження, в яких зафіксовано зниження плазмових концентрацій пароксетину з можливим пригніченням його ефекту через індукцію печінкового метаболізму.
- Циметидин: існує деяке дослідження, в якому було зафіксовано підвищення рівня пароксетину в плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичності через гальмування печінкового метаболізму.
- Ципрогептадин: є деякі дослідження, в яких зафіксовано пригнічення антидепресантної дії пароксетину через антагонізм на рівні серотоніну.
- Клозапін: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано підвищення рівня клозапіну в плазмі крові з можливим посиленням його дії та/або токсичністю через пригнічення його печінкового метаболізму.
- Декстрометорфан: є деяке дослідження, в якому було зафіксовано посилення токсичності з появою серотонінового синдрому через можливе пригнічення метаболізму декстрометорфану.
- Звіробій (звіробій): є деяке дослідження, в якому зафіксовано можливе посилення токсичності через можливе додавання його впливу на рівень серотоніну.
- Перфеназин: існує деяке дослідження, в якому було зафіксовано підвищення рівня перфеназину в плазмі крові з ризиком токсичності через можливе пригнічення його печінкового метаболізму.
- Ритонавір (сильний інгібітор ферменту): можливе підвищення плазмових концентрацій пароксетину.
- Золпідем: є деякі дослідження, в яких зафіксовано підвищення концентрації золпідему у плазмі крові через можливе витіснення його зв'язування з білками плазми крові.
- Може знизити значення тесту на гемоглобін, гематокрит та лейкоцити.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
10-15% пацієнтів, які отримують цей препарат, змушені припинити лікування внаслідок побічних ефектів. Найбільш характерними побічними ефектами є:
Часто: розлади травлення [нудота (20-25%), сухість у роті, запор (10-15%)], неврологічні [головний біль (15-20%), тремор, запаморочення (10%); рідко: напади (0,1-0,2%)], психологічні/психіатричні [сонливість (15-20%), астенія, безсоння (10-15%)] та дерматологічні [потовиділення (10-15%)]. Іноді: сексуальні розлади [статева імпотенція].
Лікування слід негайно припинити, якщо у пацієнта спостерігаються дуже сильні епізоди блювоти, головного болю, судом та/або порушення сну.
СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
Дозу слід переглянути та відкоригувати протягом перших двох-трьох тижнів лікування. Призупинення лікування слід робити поступово, щоб уникнути появи безсоння, запаморочення та/або дратівливості. На початку лікування панічних атак може спостерігатися погіршення симптомів. Повідомлялося про екстрапірамідні реакції частіше, ніж при застосуванні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).
ВАГІТНІСТЬ
МЕДИЧНІ МАТИ
Пароксетин виводиться з грудним молоком. Довгострокові наслідки для поведінки та розвитку нейронів невідомі. Запобіжне застосування вагітним жінкам, рекомендуючи суворий клінічний контроль.
ВИКОРИСТАННЯ У ДІТЕЙ
Безпека та ефективність застосування пароксетину у дітей не встановлені. У відкритому дослідженні пароксетин був ефективним і добре переноситься обмеженою кількістю дітей віком до 14 років з важкою депресією, однак для підтвердження цього спостереження необхідні контрольовані клінічні випробування. Не рекомендується застосовувати дітям.
ВИКОРИСТАННЯ ПОЗАХІДНО
На сьогоднішній день пароксетин широко не вивчався серед людей похилого віку. У проведених клінічних випробуваннях не спостерігалось суттєвих відмінностей щодо ефективності та профілю побічних ефектів, однак у літніх людей зафіксовано зниження кліренсу пароксетину. Обмежений досвід також свідчить про те, що у людей похилого віку частіше виникає гіпонатріємія та минущий синдром невідповідної секреції антидіуретичного гормону.
З іншого боку, пароксетин рідше асоціюється із сухістю у роті, сонливістю, запорами, тахікардією або сплутаністю свідомості порівняно з трициклічними антидепресантами, хоча певні ефекти, такі як нудота, діарея та головний біль, частіше спостерігаються у пароксетину.
Частота падінь та переломів стегна збільшується із застосуванням антидепресантів у геріатричних хворих. Запобіжне використання. Рекомендовані початкові дози такі ж, як і для пацієнтів молодшого віку, однак рекомендуються менші максимальні дози та більш поступове збільшення при періодичному контролі.
Важливе оголошення
Зміст цієї сторінки містить короткий опис товару. Щоб отримати актуальну та повну інформацію, ви повинні отримати доступ до Технічного аркуша Іспанського агентства з лікарських засобів та товарів медичного призначення.