Гранули URALYT-URATO для прийому всередину
2.2. Якісний та кількісний склад
Склад на 100 г:
Калій цитрат? 79 526 г.
Лимонна кислота? 18,074 г.
Допоміжні речовини з відомим ефектом
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Білі гранули для прийому всередину.
4.1. Терапевтичні показання
УРАЛИТ-УРАТО призначається дорослим для:
- Профілактичне лікування та хемоліз сечових каменів
- Профілактика оксалокальцитового літіазу
- Профілактика фосфатного кальцієвого літіазу
- Лікування канальцевого ацидозу нирок
- Лікування гіпоцитратурії
- Профілактика та лікування циститового літіазу
4.2. Дозування та спосіб прийому
Дозологія
Звичайна доза, якщо лікар прямо не вказав, - це міра дозування 2,5 г (20 мекв) кожні 8-12 годин, бажано вживати після основних прийомів їжі.
Безпека та ефективність гранул URALYT-URATO у дітей не встановлені.
Люди похилого віку: У цій групі пацієнтів не потрібно коригувати дозування.
Ниркова недостатність: Цей препарат не слід застосовувати пацієнтам із нирковою недостатністю.
Порушення функції печінки: При порушенні функції печінки коригування дози не потрібно.
Форма прийому
Необхідно використовувати міру дозування (2,5 г), включену в упаковку.
УРАЛИТ-УРАТО слід приймати розчиненим у воді або фруктовому соку.
4.3. Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
Ниркова недостатність, активна інфекція сечовивідних шляхів, обструкція сечовивідних шляхів, гіперкаліємія, гіпофункція кори надниркових залоз, алкалоз дихальних шляхів або метаболізму, активна виразкова хвороба кишечника, кишкова непрохідність, пацієнти, які проходять антихолінергічну терапію, та пацієнти з повільним спорожненням шлунка.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
УРАЛИТ-УРАТО не слід призначати пацієнтам, які отримують калійзберігаючі діуретики (триамтерен, спіронолактон або амілорид).
Введення URALYT-URATO пацієнтам з нирковою недостатністю повинно здійснюватися під наглядом лікаря, оскільки ці пацієнти особливо чутливі до накопичення цитрату з фармацевтичних препаратів для перорального прийому.
У пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують наперстянку, слід враховувати, що середня добова доза URALYT-UTATO (7,5 г гранул) містить 2,25 г калію, приблизно.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Слід уникати одночасного прийому солей калію та препаратів, що підвищують рівень калію, таких як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Немає даних, щоб показати, чи впливає URALYT-URATO на фертильність та репродуктивну функцію. У разі можливості вагітності слід оцінити співвідношення користь/ризик.
Невідомо, чи компоненти цього препарату виділяються в грудне молоко і чи це може вплинути на новонародженого.
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Вплив цього препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами дорівнює нулю.
4.8. Побічні реакції
Побічні реакції URALYT-URATO, як правило, помірні та короткочасні.
Клас органів та систем
Поширені (= 1/100
Нечасто (= 1/1000
Рідкісні (= 1/10 000
Дуже
рідко
Частота не з ocida
Легкі шлунково-кишкові розлади *
* Можна полегшити спільним вживанням їжі.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів: www.notificaRAM.es
4.9. Передозування
Введення надмірних доз або масовий прийом препарату може спричинити гіперкаліємію, гіперцитратурію, діарею та метаболічний алкалоз. Рекомендованим методом лікування гіперкаліємії є внутрішньовенне введення 10% розчину декстрози, що містить 10-12 одиниць інсуліну/100 мл. Корекція можливого ацидозу внутрішньовенним введенням бікарбонату натрію та перитонеального гемодіалізу.
5.1. Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Розчинники сечокам’яної хвороби.
Код ATC: G04BC
Цитрат-аніон запобігає утворенню та розвитку каменів у нирках різної природи (оксалат кальцію, фосфат кальцію, сечова кислота, змішані) завдяки множинному механізму дії, який ще не з’ясований до кінця.
Лимонна - це органічна кислота, елімінація якої збільшується в лужній сечі, де вона змінює свої протони на нерухомі основи (Na, K, Mg, а також Ca). Оскільки це органічна кислота, вона з’являється в лужній сечі як один із ниркових компенсаційних механізмів збереження нерухомих кислотних радикалів. Він має чудовий апетит до кальцію, і його сіль розчиняється більше, ніж у основних конкурентів, таких як фосфати та оксалати.
Лимонна - це трикарбонова кислота, здатна утворювати з кальцієм комплекси, відносно розчинні як у крові, так і в сечі. Таким чином, чи може утворюватися трикальцій цитрат? ? C 6 H 5 O 7? 2 Ch 3? здатний дисоціювати на іон Са ++ та два одновалентних негативно заряджених цитрати монокальцію. Виведення цитрусових речовин збільшується в лужній сечі та зменшується при хвилях секреції кислої сечі. В одного добровольця було встановлено, що підкислення сечі до рН 4,8 введенням хлориду амонію визначило, що елімінація цитрату з сечею становила 0,56 ммоль за 24 години, тоді як підлуження визначало елімінацію сечі 4,5 ммоль цитрату за 24 години. При нейтральному або лужному рН цитрат вигідно конкурує за кальцій з оксалат-аніоном і тим самим запобігає утворенню оксалату кальцію, нерозчинного сольового компонента каменів у нирках у великому відсотку випадків.
Утворення в сечі розчинної солі шляхом зв’язування цитратного аніона та катіона кальцію, як правило, значно знижує концентрацію вільного кальцію; якщо концентрація цитрату в сечі знижується через захворювання кишечника, канальцевий ацидоз нирок (тип I), дієтичні або спадкові причини, то відбувається збільшення концентрації оксалату кальцію в сечі за межі перенасичення та формування розрахунків. Жінки виділяють більше цитрату і менше кальцію, ніж чоловіки, що може пояснити, мабуть, меншу частоту каменів у нирках у жінок. Екзогенний внесок появи цитрату у вигляді цитрату калію p.o. Це дуже суттєво зменшує частоту появи каменів: у пацієнтів з гіпоцитратурією лікування цитратом калію знижує рівень утворення каменів з 4,14 до 0,4 каменів на пацієнта на рік; у пацієнтів з нормоцитратурією зменшення становить від 3,33 до 0,75 каменів на пацієнта на рік.
Цитрат не тільки комплексує іони кальцію і зменшує концентрацію кальцію в сечі, він також безпосередньо пригнічує кристалізацію оксалату кальцію та фосфату кальцію. Цитратний аніон запобігає самовільним випаданням осадків і затримує агломерацію вже утворених кристалів оксалату кальцію; На процес росту кристалів, з іншого боку, ефект невеликий. Продемонстровано ефект інгібування росту на гетерогенні кристали оксалату кальцію та уратів натрію.
Підлуговування сечі, що утворюється при введенні цитрату калію, визначає, що сечова кислота іонізується, утворюючи урати, більш розчинні, і, таким чином, зменшується поява каменів сечової кислоти.
Цистин не розчиняється в звичайному рН сечі і випадає в осад, утворюючи напівпрозорі камені. У цих конкрементах, що не містять кальцію, розчинність цистину значно зростає при дуже лужному рН сечі, до 7,5. В даний час цитрат калію вважається засобом першої лінії для підщеплення сечі та зменшення утворення цистинових каменів.
5.2. Фармакокінетичні властивості
Поглинання, розподіл, біотрансформація
Цитратний аніон є метаболітом, який присутній у всіх тканинах організму і забезпечується дієтою, тому його фармакокінетика не може бути описана або досліджена загальноприйнятими термінами, типовими для ксенобіотичних речовин.
За звичайних обставин більшість перорально введеного цитрату калію всмоктується, а аніон згодом метаболізується шляхом окислення в циклі Кребса.
Ліквідація
Внесок калію передбачає лужне навантаження, яке надходить до виведення сечі; там він спричиняє зміни в нирковому керуванні цитрат-аніоном із збільшенням його концентрації в сечі та підвищенням рН сечі.
Цитрат зазнає клубочкової фільтрації та канальцевої реабсорбції, переважно на проксимальному рівні; існують суперечки щодо можливої канальцевої секреції цитрату. Транспорт цитрату через мембрану проксимальних канальців поєднується з дифузією натрію і обернено корелює з рН. Внутрішньоклітинне окислення цитрату також у зворотному відношенні до рН. Отже, введення лугів зменшило б транспорт цитрату з просвіту канальця до клітин за двома механізмами: непрямим, зменшуючи окислення цитрату та збільшуючи його внутрішньоклітинну концентрацію, та прямим, інгібуючи цитрат натрію транспортер.
5.3. Доклінічні дані безпеки
Дані для перорального прийому для лимонної кислоти у тварин відсутні. Симптомами, що з’являються у тварин (кроликів, мишей та щурів) після внутрішньочеревного або внутрішньовенного введення лимонної кислоти та її солей натрію в токсичних дозах, є: гіперактивність, гіперпное, периферична вазодилатація, слинотеча, тонічні та клонічні напади, ціаноз, респіраторний Чейн Стокс і смерть.
Дані вказують на те, що отруєння цитратами не очікується при великих концентраціях. Немає даних щодо токсичності тварин щодо цитрату калію. Клінічний досвід свідчить, що проблем, пов’язаних із введенням препарату у запропонованих дозах, не передбачається.
Канцерогенність та мутагенність
Конкретної інформації щодо цього питання немає, але хімічна структура спеціальних компонентів та той факт, що вони є основними метаболітами органічної економіки, вказують на відсутність проблем у цих сферах.
6.1. Список допоміжних речовин
Безводний колоїдний діоксид кремнію, сахарин натрію та есенція лимона.