утрогестан 100 мг м’яких капсул
утрогестан 200 мг м’яких капсул
Кожна капсула містить:
Утрогестан 100 мг: Прогестерон 100 мг
Утрогестан 200 мг: 200 мг прогестерону
Допоміжне речовина з відомим ефектом: соєвий лецитин
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Утрогестан 100 мг: сферичні капсули кремового кольору
Утрогестан 200 мг: яйцеподібні капсули кремового кольору
4.1. Терапевтичні показання
Утрогестан 100 та Утрогестан 200 вказані:
- При розладах, пов’язаних з недостатньою кількістю прогестерону
- Порушення менструального циклу через порушення овуляції
- Передменструальний синдром
- Пременопауза
- У менопаузі: як доповнення до естрогенного лікування у жінок з неушкодженою маткою.
Вагінально:
Цей маршрут використовується певним чином у таких випадках:
- Заміна прогестерону під час повного дефіциту у жінок без яєчників (трансплантація яйцеклітини)
- Добавка лютеїнової фази під час циклів запліднення in vitro (ЕКО)
- Добавка лютеїнової фази під час спонтанних або індукованих циклів у разі гіпофертильності або первинної чи вторинної стерильності шляхом дезовуляції
- Аборт під загрозою або запобігання повторним абортам через лютеїнову недостатність
Профілактика передчасних пологів у вагітних з короткою шийкою матки при ультразвуковому обстеженні, проведеному у другому триместрі вагітності.
4.2. Дозування та спосіб прийому
Схема дозування повинна встановлюватися відповідно до рівня гормонального вмісту в плазмі крові кожного пацієнта.
Форма прийому
Усно:
Приймайте капсули за допомогою склянки води поза їжею. Середня рекомендована доза становить 200-300 мг прогестерону на день, тобто 200 мг на ніч перед сном або 100 мг на ранок та 200 мг на ніч перед сном.
- При порушеннях циклу лікування застосовуватиметься десять днів на цикл, як правило, з 17 по 26 день, обидва включно, зі швидкістю 200-300 мг прогестерону на день.
- Як доповнення до лікування естрогеном у жінок з інтактною маткою, прогестерон буде асоційований протягом останніх двох тижнів кожної щомісячної послідовності лікування естрогеном, дозування становить 200 мг прогестерону на день. Далі слід тижнева перерва, в якій не проводиться замісна гормональна терапія, і під час якої абстинентна кровотеча є загальним явищем. Інша можлива схема лікування з низькими дозами (100 мг прогестерону на добу) складається з одноразового вечірнього прийому однієї капсули Утрогестан протягом усього періоду лікування естрогеном (21-25 днів/місяць). Це лікування дозволяє отримати аменорею у більшості пацієнтів.
Вагінальний шлях:
Вставте капсули у піхву глибоко, натискаючи на них пальцем. Зазвичай використовуються такі вказівки:
- Заміна прогестерону під час повного дефіциту у жінок, позбавлених яєчників (трансплантація яйцеклітини). Як доповнення до відповідного естрогенного лікування: 100 мг прогестерону/добу на 13-й та 14-й день циклу перенесення. Потім 200 мг/добу (100 мг прогестерону вранці + 100 мг прогестерону ввечері) з 15-го дня по 25-й день циклу. З 26-го дня та у випадку настання вагітності дозу збільшують на 100 мг прогестерону/день щотижня, щоб досягти максимальної дози 600 мг прогестерону на день, розділеної на три прийоми. Ця доза буде зберігатися до 60-го дня.
- Добавка лютеїнової фази під час циклів запліднення in vitro (ЕКО). Рекомендована доза становить від 400 до 600 мг прогестерону на добу з дня введення ХГЧ до 12-го тижня вагітності.
- Добавка лютеїнової фази під час спонтанних або індукованих циклів, у випадках гіпофертильності або первинної чи вторинної стерильності внаслідок дезовуляції. Рекомендована доза становить 200-300 мг прогестерону на день, починаючи з 17-го дня циклу, протягом 10 днів і відновити якнайшвидше у разі відсутності менструації та діагностики вагітності.
Загроза аборту або запобігання повторним абортам через лютеїнову недостатність. Рекомендована доза становить 200-400 мг прогестерону на добу за два прийоми.
4.3. Протипоказання
- Підвищена чутливість до прогестерону або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
- Недіагностована вагінальна кровотеча
- Тромбоемболічні розлади в анамнезі
- Пероральне застосування: Порушення функції печінки Цей препарат містить соєвий лецитин. Не застосовувати у разі алергії на арахіс або сою.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
- У разі сонливості рекомендується приймати капсули бажано на ніч перед сном.
- Застосування прогестерону у випадках абортів із загрозою або запобігання повторним абортам повинно бути зарезервовано для випадків, коли секреція жовтого тіла недостатня. Більше половини викиднів на ранніх термінах пов’язані з генетичними порушеннями. Причиною переривання вагітності можуть бути інші інфекційні або механічні процеси. У цих випадках введення прогестерону мало б лише ефект затримки вигнання мертвого ембріона або затримки переривання вагітності, що не розвивається.
- Застосування Утрогестану 100 або Утрогестану 200 під час вагітності слід відводити на перший триместр і застосовувати лише вагінально. Існує ризик небажаних наслідків для печінки протягом 2-го та 3-го триместру вагітності.
Лікування за рекомендованих умов працевлаштування не є контрацептивом.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
У проведених дослідженнях не спостерігалось значної клінічної взаємодії.
Прийом Утрогестану 100 або Утрогестану 200 з їжею та напоями:
Згідно з проведеними дослідженнями, зроблено висновок, що прийом їжі після прийому капсул збільшує біодоступність мікронізованого природного прогестерону. Тому рекомендується приймати ліки одночасно, поза їжею, уникаючи змін у графіку прийому з одного дня на наступний.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Прогестерон - гормон, який збільшується протягом періоду вагітності, тому його введення під час нього не викликає негативних наслідків.
Прогестерон виводиться з грудним молоком, тому його введення годуючим жінкам недоцільно.
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Описано ризик сонливості та/або запаморочення, пов'язаних із застосуванням прогестерону всередину. Водіїв автомобілів та користувачів небезпечних машин попереджають про таку можливість.
4.8. Побічні реакції
Найпоширенішими побічними реакціями є:
- Сонливість або відчуття швидкоплинного запаморочення. Вони з’являються через 1-3 години після прийому продукту. У цьому випадку зменшіть дозування в кількості або змініть ритм: 200 мг прогестерону на ніч.
- Укорочення менструального циклу або проривна кровотеча. Відкладіть початок лікування у кожному циклі (наприклад: початок на 19 день замість 17).
- Аменорея (зникнення менструації).
Всі ці ефекти можуть бути пов’язані із передозуванням.
У рекомендованому дозуванні відсутні загальні побічні ефекти, такі як сонливість або швидкоплинне запаморочення.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозрілі побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів: www.notificaRAM.es
4.9. Передозування
Терапевтична доза, що застосовується у жінок (у середньому: 6 мг/кг/день мікронізованого прогестерону для жінки вагою 50 кг), у 50 разів нижча за токсичну дозу (гостра токсичність), отже, для досягнення токсичної дози її слід приймати всередину 150 капсули Утрогестану 100 або 75 капсул Утрогестану 200, кількість, якої немає в звичайному контейнері.
У разі передозування або масового прийому всередину можуть виникнути різні наслідки, такі як порушення менструального циклу, навіть аменорея, а також седативний ефект та порушення функції печінки. Ці ефекти є оборотними і зникають із відміною препарату.
5.1. Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: G03DA04 Прогестерон
- Антиестрогенний
- Слабкий антиандроген
- Антидостеронічний
5.2. Фармакокінетичні властивості
- Поглинання:
Мікронізований прогестерон всмоктується через травний тракт.
Підвищення рівня прогестеронемії починається з першої години, а найвищі показники плазми спостерігаються з першої до третьої години після прийому.
Фармакокінетичні дослідження на добровольцях показують, що після прийому 200 мг прогестерону його в середньому виявляють у плазмі крові у таких кількостях: 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 годину прийому. 11,75 нг/мл через 2 години, 8,37 нг/мл через 4 години, 2 нг/мл через 6 годин та 1,64 нг/мл через 8 годин.
Існують чутливі індивідуальні варіації, але одна і та ж особа зберігає однакові фармакокінетичні характеристики протягом декількох місяців. Це дозволяє добре адаптувати дозування.
- Метаболізм:
Прогестерон проходить перший печінковий прохід. У клітинах печінки, до яких прогестерон надходить через портал, після перорального введення він частково метаболізується. Основними фармакологічно активними метаболітами є:
- 20 a Дигідроксипрогестерон
- 17 a Гідроксипрогестерон
- 5 а Прегнанолон
- 5 б Прегнанолон
- Дезоксикортикостерон
Прегнанолон 5 a та 5 b відповідає за заспокійливий ефект прогестерону.
10% прогестерону перетворюється на 20 до дигідроксипрогестерону, який надає від 25 до 50% прогестаційної активності цього ж.
Більша частина прогестерону та його метаболітів виводиться із сечею (95%) у вигляді прегнандіолу та прегнанолону глюкуронідів. Також відбувається метаболітна елімінація з жовчою та калом, але в незначній частці.
Вагінально
- Поглинання:
Після вагінального введення всмоктування прогестерону через слизову оболонку піхви відбувається швидко, про що свідчить підвищення рівня прогестерону в плазмі з першої години після введення.
Максимальна концентрація прогестерону в плазмі досягається через 2-6 годин після застосування і підтримується середньою концентрацією протягом 24 годин 9,7 нг/мл після введення 100 мг прогестерону вранці та ввечері. Таким чином, рекомендована середня доза індукує фізіологічні та стабільні плазмові концентрації прогестерону, подібні до тих, що спостерігаються під час лютеїнової фази нормо-овуляторного менструального циклу. Слабкі варіації міжіндивідуальних показників рівня прогестерону дозволяють точно передбачити ефект знижки за допомогою стандартної дози.
При дозах, що перевищують 200 мг/добу, отримані концентрації прогестерону порівнянні з тими, що описані протягом першого триместру вагітності.
У плазмі крові концентрація 5 b -прегнанолону не збільшена.
Елімінація сечі відбувається переважно у формі 3 до, 5 b -прегнандіолу (прегнандіолу), про що свідчить поступове збільшення його концентрації до досягнення максимальної концентрації 142 нг/мл на 6-й годині.
5.3. Доклінічні дані безпеки
LD 50 мікронізованого прогестерону у самок щурів еквівалентна дозі в 50 разів більшій, ніж рекомендована для клінічного застосування у жінок в менопаузі (300 мг/день, тобто 6 мг/кг/день мікронізованого прогестерону для жінки вагою 50 Кг).
Всі одноразові або багаторазові дослідження токсичності при пероральному введенні підтверджують, що мікронізований прогестерон всмоктується всередину. Він викликає ефекти, пов'язані з властивостями гормону, а також специфічні побічні реакції, такі як седація та помірний печінковий вплив.
Вагітно не має цих побічних ефектів.