бетагістин цинфа 8 мг таблетки
бетагістин цинфа 16 мг таблетки
бетагістин цинфа 8 мг таблетки
Кожна таблетка містить 8 мг бетагістину дигідрохлориду.
Допоміжна речовина з відомим ефектом
Кожна таблетка містить 70 мг лактози моногідрату.
бетагістин цинфа 16 мг таблетки
Кожна таблетка містить 16 мг бетагістину дигідрохлориду.
Допоміжна речовина з відомим ефектом
Кожна таблетка містить 140 мг лактози моногідрату.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1
таблетки бетагістин цинфа 8 мг:
Циліндричні таблетки, білого кольору та позначені кодом "B8".
таблетки бетагістин цинфа 16 мг:
Білі таблетки циліндричної форми із забиткою на одному боці та тисненням кодом "B16" на іншому.
Таблетку можна розділити на рівні дози.
4.1. Терапевтичні показання
Лікування синдрому Меньєра, що визначається тріадою симптомів:
- запаморочення (з нудотою та блювотою),
- Втрата слуху,
- шум у вухах
4.2. Дозування та спосіб прийому
Дозування у дорослих становить від 24 до 48 мг, розділених протягом дня на три прийоми. Дозування регулюється індивідуально для кожного пацієнта залежно від реакції на лікування, рекомендований режим дозування:
Початкова доза: 8 мг тричі на день.
Підтримуюча доза: встановлюється на основі реакції пацієнта, мінімальна ефективна доза становить 8 мг тричі на день (24 мг).
Максимальна добова доза: 16 мг тричі на день (48 мг)
У деяких випадках покращення починає виявлятися лише через два тижні після початку лікування. Оптимальний результат виходить після декількох місяців лікування. Є вказівки на те, що лікування бетагістином від початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху, що виникає на пізніх стадіях.
Бетагістин не рекомендується застосовувати дітям та підліткам до 18 років через недостатню кількість даних про безпеку та ефективність.
Літні пацієнти
У цій групі пацієнтів корекція дози не потрібна.
Незважаючи на те, що відсутні специфічні дослідження у пацієнтів з нирковою недостатністю і оскільки основним шляхом елімінації бетагістину є нирки, рекомендується застосовувати з обережністю цій групі пацієнтів.
Введення бетагістину протягом періодів більше 60 днів не спричиняло змін ферментів печінки. Однак, оскільки немає конкретних досліджень у пацієнтів з печінковою недостатністю, рекомендується застосовувати з обережністю цій групі пацієнтів.
Форма прийому:
Це ліки слід приймати під час їжі або після їжі. Таблетки слід приймати зі склянкою води, щоб зменшити можливий дискомфорт у шлунку.
4.3. Протипоказання
Цей препарат протипоказаний пацієнтам із:
- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
- Феохромоцитома.
4.4. Особливі попередження та застереження щодо використання
Ретельний моніторинг пацієнтів з:
- бронхіальна астма та/або
- виразкова хвороба в анамнезі
Попередження щодо допоміжних речовин
Цей препарат містить лактозу. Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, загальною недостатністю лактази або проблемами з абсорбцією глюкози або галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Дослідження взаємодії in vivo не проводились. На підставі результатів, отриманих in vitro, in vivo не очікується інгібування цитохрому P450.
Дані in vitro свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують моноаміноксидазу (МАО), включаючи МАО підтипу В (наприклад, селегілін). З обережністю рекомендується застосовувати одночасно інгібітори бетагістину та МАО (включаючи селективні МАО-В).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.
4.6. Плодючість, вагітність та лактація
Вагітність
Недостатньо даних про використання бетагістину дигідрохлориду у вагітних.
Дослідження на тваринах не вказують на прямі або непрямі шкідливі ефекти з точки зору репродуктивної токсичності при клінічно значущих впливах. В якості запобіжного заходу бажано уникати використання бетагістину під час вагітності (див. Розділ 5.3).
Лактація
Важливість препарату для матері слід зважувати з перевагами грудного вигодовування та потенційними ризиками для немовляти.
Дослідження на тваринах не показали впливу на фертильність самців чи самок щурів (див. Розділ 5.3).
4.7. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Бетагістин показаний при синдромі Меньєра, який визначається тріадою симптомів, запамороченням, втратою слуху та шумом у вухах. Ця хвороба може негативно вплинути на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. У клінічних випробуваннях, спеціально розроблених для дослідження здатності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, бетагістин не мав ефекту або мав незначний ефект.
4.8. Побічні реакції
Описані нижче побічні ефекти спостерігались у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували бетагістин на таких частотах: дуже часто ( > 1/10); загальні (≥1/100 до > 1/10 000 до
Часті: нудота та диспепсія
Порушення нервової системи
Часті: головний біль
На додаток до побічних ефектів, про які повідомлялося під час клінічних випробувань, під час постмаркетингового досвіду та в науковій літературі спонтанно повідомлялося про такі побічні ефекти. Точна оцінка частоти не може бути надана з наявних даних, і тому класифікується як "невідома".
Порушення імунної системи
Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.
Помірне розлад шлунку (наприклад, блювота, біль у шлунково-кишковому тракті, здуття живота і здуття живота). Ці ефекти зазвичай можна вилікувати, приймаючи препарат під час їжі або зменшуючи дозу.
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
Шкірні та підшкірні реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висип та свербіж.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Важливо повідомляти про підозру на побічні реакції на ліки після дозволу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичним працівникам пропонується повідомляти про підозри на побічні реакції через Іспанську систему фармаконагляду для лікарських засобів для людей: https: //www.notificaram .es.
4.9. Передозування
Описано декілька випадків передозування. Деякі пацієнти відчували легкі або помірні симптоми із дозами до 640 мг (наприклад, нудота, сонливість, біль у животі). Більш серйозні ускладнення (наприклад, судоми, легеневі або серцеві ускладнення) спостерігались у випадках навмисного передозування бетагістину, особливо у поєднанні з іншими передозованими ліками. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.
5.1. Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Антивертигінозні препарати, код АТС: N07CA01.
Бетагістин - це сполука, яка представляє групу бета-2-піридилалкіламінів .
Структура бетагістину пов’язана з ендогенною амінною структурою гістаміну.
Механізм дії
Механізм дії бетагістину частково відомий. Існує кілька правдоподібних гіпотез, що підтверджуються даними досліджень на тваринах та людях.
- Бетагістин впливає на гістамінергічну систему: Бетагістин діє як слабкий агоніст рецептора гістаміну H1, а також як антагоніст рецептора гістаміну H3 також у нейрональній тканині. Він має незначну активність щодо рецепторів Н2. Бетагістин збільшує рух і вивільнення гістаміну за допомогою пресинаптичної блокади рецепторів Н 3 та індукції зниження регуляції рецепторів Н 3. .
- Бетагістин може збільшити приплив крові до кохлеарної області, а також до всього мозку.: Фармакологічні тести на тваринах показують, що спостерігається поліпшення кровообігу в stria vaskularis внутрішнього вуха, ймовірно, пов’язане з розслабленням прекапілярних сфінктерів мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також може спричинити посилений кровотік у мозку у людей.
- Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації: Бетагістин спостерігався на моделях тварин для прискорення вестибулярного відновлення після вестибулярної невректомії, сприяючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію; Цей ефект, що характеризується регуляцією руху та вивільнення гістаміну, опосередковується через антагонізм рецептора Н3. У людей час відновлення після вестибулярної нейректомії скорочувався при лікуванні бетагістином.
- Бетагістин змінює нейронні імпульси у вестибулярних ядрах: Показано, що бетагістин здійснює дозозалежне інгібування генерації імпульсу в нейронах медіального та латерального вестибулярних ядер.
Фармакодинамічні властивості бетагістину, продемонстровані на тваринах, можуть сприяти терапевтичній перевазі у вестибулярній системі.
Клінічна ефективність та безпека
Ефективність бетагістину вивчали у пацієнтів із вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра і показала покращення тяжкості та частоти нападів запаморочення.
5.2. Фармакокінетичні властивості
Перорально введений бетагістин легко і майже повністю всмоктується з усіх відділів шлунково-кишкового тракту. Після абсорбції препарат швидко і майже повністю метаболізується до 2-піридилоцтової кислоти. Рівень бетагістину в плазмі дуже низький.
Отже, всі фармакокінетичні аналізи базуються на вимірі 2-ПАА у плазмі та сечі. У дослідженні з використанням чутливого біоаналітичного методу було показано, що концентрація незміненого бетагістину в плазмі досягає піку протягом 1 години після введення. З їжею C max нижча порівняно зі станом голодування. Однак загальне всмоктування бетагістину подібне в обох станах, що вказує на те, що прийом їжі лише затримує всмоктування бетагістину.
Відсоток бетагістину, який зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5%.
Після абсорбції бетагістин швидко і майже повністю метаболізується до 2-ПАА (який не має фармакологічної активності).
Після перорального прийому бетагістину концентрація 2-ПАА у плазмі (та сечі) досягає максимуму протягом 1 години після прийому та знижується з періодом напіввиведення приблизно 3,5 години.
2-ПАА легко виводиться із сечею. У діапазоні доз від 8 до 48 мг приблизно 85% початкової дози виділяється із сечею. Ниркова або фекальна екскреція самого бетагістину має незначне значення.
Лінійність/нелінійність
Швидкість відновлення при застосуванні перорально постійно становить від 8 до 48 мг, що вказує на те, що фармакокінетика бетагістину є лінійною, і свідчить про те, що метаболічний шлях не є насиченим.
5.3. Доклінічні дані безпеки
Токсичний вплив на нервову систему собак та мавп-бабуїнів спостерігався при внутрішньовенних дозах 120 мг/кг (приблизно у 83 рази перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини з урахуванням площі поверхні тіла).
Дослідження хронічної токсичності, проведені перорально на щурах протягом 18 місяців у дозах 500 мг/кг (приблизно в 101 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини з урахуванням площі поверхні тіла) та у собак протягом 6 місяців у дозах 25 мг/кг (приблизно в 17 разів максимальна рекомендована доза для людини залежно від площі поверхні тіла) показала, що бетагістин добре переноситься і не має відповідної токсичності.
Мутагенний та канцерогенний потенціал:
Бетагістин не виявив мутагенних ефектів.
Дослідження хронічної токсичності проводили на щурах протягом 18 місяців у дозах до 500 мг/кг бетагістину. Доказів канцерогенного потенціалу не спостерігалось.
Вплив на репродуктивну токсичність спостерігався лише при експозиції, яка вважається достатньо вищою за максимальну експозицію для людини, що вказує на незначну значимість для клінічного застосування. Рівні доз, при яких не спостерігалося токсичного впливу на репродукцію, виражені в рази вище максимальної рекомендованої дози для людини на основі площі тіла, у 202 дослідженнях тератогенності та фертильності у обох статей були в 202 рази. у дослідженнях тератогенного потенціалу кроликів та у 20 разів у дослідженні розвитку до та після пологів на щурах.