Аморфна тверда речовина солі сполуки формули (I): ** Формула **

тверді

який не покритий частинками діоксиду кремнію,

де сіль являє собою (i) сіль цитрату, тартрату, оксалату, фумарату, гідрохлориду, лактату, фосфату, сульфату або малату, або (ii) сіль ксинафоату, тозилату, броміду, дихлорацетату, нафталіну сульфату, камфори сульфонату, нікотинат, гіппурат, етансульфонат, малонат, сукцинат, кетоглутарат, бензоат, безилат, едисилат, сахаринат, аскорбат або малеат.

Вид: Міжнародний патент (Договір про патентну кооперацію). Резюме патентів/винаходів. Номер заявки: PCT/US2012/035871.

Громадянство заявника: Сполучені Штати Америки.

Адреса: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 США, АМЕРИКА.

Винахідники: SUJINO, Keiko, KOZIARA, JOANNA M, LUONG, ANNE, YU, RICHARD .

Міжнародна патентна класифікація:

  • A61K31/427РОЗДІЛ А - ПОТРЕБИ ПОТУЖНОГО ЖИТТЯ. ›A61МЕДИЧНІ АБО ВЕТЕРИНАРНІ НАУКИ; ГІГІЄНА. ›A61K ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ВИКОРИСТАННЯ МЕДИЧНИХ, ЗУБНИХ ТА ТА ТУАЛЕТІВ (пристрої або методи, спеціально розроблені для надання фармацевтичним продуктам певної фізичної форми або форми введення A61J 3/00; хімічні аспекти або використання хімічних речовин для дезодорації повітря, дезінфекції або стерилізації, пов’язок, пов'язки, вбираючі прокладки або вироби для його здійснення A61L; композиції на мильній основі C11D). ›A61K 31/00 Лікарські препарати, що містять активні органічні інгредієнти. ›Не конденсований і не містить інших гетероциклів.
  • A61P31/12 A61 […] ›A61PСПЕЦИФІЧНА ТЕРАПЕВТИЧНА ДІЯЛЬНІСТЬ ХІМІЧНИХ СПОЛУК ТА ЛІКАРСЬКИХ ПРЕПАРАТІВ. ›A61P 31/00 Протиінфекційні засоби, тобто антибіотики, антисептики, хіміотерапевтичні засоби. ›Противірусні засоби.
  • C07D277/28РОЗДІЛ С - ХІМІЯ; МЕТАЛУРГІЯ. ›C07ОРГАНІЧНА ХІМІЯ. ›C07D ГЕТЕРОЦИКЛОВІ СПОЛУКИ (високомолекулярні сполуки C08). ›C07D 277/00 Гетероциклічні сполуки, що містять гідровані кільця тіазол-1,3 або тіазол-1,3. ›Радикали, заміщені атомами азоту.

  • Fb
  • Twitter
  • 📞
  • ✉
  • Пініт

Фрагмент опису:

Тверді аморфні солі кобіцистату (GS-9350) Передумови винаходу

Міжнародна заявка на патент з номером публікації WO 2008/010921 описує сполуки та фармацевтичні композиції, які покращують фармакокінетику лікарського засобу, який вводять спільно, шляхом інгібування монооксигенази цитохрому Р450. Одним з таких інгібіторів є сполука формули (I).

На жаль, твердотільні властивості сполуки формули (I) ускладнюють обробку та обробку у великих масштабах. Наприклад, низька температура склування, гігроскопічна природа та відсутність кристалічності, а також природа, яка заважає їй вільно текти, особливо ускладнюють процес обробки та приготування (наприклад, у вигляді таблетки).

Міжнародна заявка на патент з публікацією WO 2009/135,179 аналізує труднощі, пов'язані з переробкою сполуки (I), і описує поєднання сполуки формули (I) з твердими частинками-носіями з метою поліпшення фізичних властивостей отриманих твердий матеріал. Незважаючи на те, що отриманий сипучий порошок має високі значення завантаження для сполуки формули (I), прийнятну фізичну та хімічну стабільність, властивості швидкого вивільнення лікарського засобу та чудову стисливість, інертні частинки-носії вносять загальну вагу та об'єм тверда речовина, так що для досягнення певної дози сполуки формули (I) у композиції потрібно значно більше матеріалу. Відповідно, існує потреба у твердих формах сполуки формули (I), які мають корисні властивості твердих речовин, описаних у WO 2009/135,179, але в яких відсутні частинки-носії, які вносять вагу та об'єм твердої речовини. WO 2010/115000 описує способи та проміжні сполуки, корисні для отримання сполуки формули (la), визначені нижче.

Підведіть підсумок винаходу

Винахід забезпечує тверді аморфні форми сполуки формули (I), які мають багато корисних властивостей матеріалів, розглянутих у міжнародній заявці на патент з публікацією № WO 2009/135,179, але у яких відсутні тверді частинки-носії.

Відповідно, в одному варіанті здійснення винахід забезпечує аморфну ​​тверду речовину винаходу, яка є аморфною твердою речовиною солі сполуки формули (I):

який не покритий частинками діоксиду кремнію.

В іншому варіанті здійснення винаходу пропонується фармацевтична композиція, що містить аморфну ​​тверду речовину винаходу. В іншому варіанті здійснення винахід пропонує таблетку, що містить аморфну ​​тверду речовину винаходу.

В іншому варіанті здійснення винахід пропонує фармацевтичну композицію, що включає аморфну ​​тверду речовину винаходу; тенофовір та дизопроксил фумарат; емтрицитабін та ельвітегравір.

В іншому варіанті здійснення винахід пропонує аморфні тверді речовини та фармацевтичні композиції для використання в способі інгібування активності цитохрому Р-450 у тварини, що включає введення аморфної твердої речовини винаходу або фармацевтичної композиції винаходу тварині (наприклад, приклад ссавці, такі як людина).

В іншому варіанті здійснення винахід забезпечує аморфні тверді речовини в поєднанні з терапевтично ефективною кількістю одного або декількох терапевтичних засобів, вибраних із групи, що складається із сполук, що інгібують протеазу ВІЛ, інгібіторів ненуклеозидної зворотної транскриптази ВІЛ, інгібіторів нуклеозидної зворотної транскриптази. нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази, інгібітори ВІЛ-інтегрази та інгібітори CR5 для використання в способі лікування ВІЛ-інфекції.

В іншому варіанті здійснення винахід забезпечує аморфну ​​тверду речовину винаходу для використання в медичній терапії.

В іншому варіанті здійснення винахід забезпечує аморфну ​​тверду речовину винаходу для використання в профілактичному або терапевтичному лікуванні ВІЛ-інфекції.

В іншому варіанті здійснення винахід забезпечує аморфну ​​тверду речовину винаходу для використання в інгібуванні активності цитохрому Р-450.

В іншому варіанті здійснення винахід забезпечує аморфну ​​тверду речовину винаходу для використання у приготуванні лікарського засобу для лікування ВІЛ-інфекції у ссавця.

В іншому варіанті здійснення винахід забезпечує аморфну ​​тверду речовину винаходу для використання у приготуванні лікарського засобу для пригнічення активності цитохрому Р-450 у тварини.

В іншому варіанті винахід пропонує спосіб, як описано в п. 13, що включає: а) контакт сполуки формули (I) з необхідною кислотою в першому розчиннику, і б) додавання другого розчинника за умов, що дозволяють утворювати сіль.

В іншому варіанті здійснення винахід пропонує спосіб, як описано в п. 14, який включає розпилення сушінням розчину, що містить сполуку формули (I) та необхідну кислоту в умовах, що дозволяють утворювати сіль.

Також розкритий спосіб, що включає додавання розчину толуолу сполуки формули (I):

до гептанів з отриманням аморфної твердої речовини.

В іншому варіанті здійснення винахід пропонує спосіб одержання фармацевтичної композиції, який включає поєднання аморфної твердої речовини винаходу та фармацевтично прийнятного допоміжного речовини для отримання фармацевтичної композиції.

В іншому варіанті здійснення винахід пропонує спосіб одержання фармацевтичної композиції, що включає: комбінування аморфної твердої речовини винаходу, тенофовіру та дизопроксилу фумарату, емтрицитабіну та ельвітегравіру для отримання фармацевтичної композиції.

Також розкрито матеріал, підготовлений способом, описаним тут.

Детальний опис винаходу

Фахівці в даній галузі зрозуміють, що сполуки формули (I) можуть існувати і можуть бути виділені у рацемічних та оптично активних формах. Деякі сполуки можуть виявляти поліморфізм. Слід розуміти, що даний винахід охоплює будь-яку рацемічну, оптично активну, поліморфну ​​або стереоізомерну форму, або їх суміші, сполуки формули (I), яка володіє корисними властивостями, описаними в цьому документі, і добре відомо в техніці, як для підготовки оптично активних форм (наприклад, шляхом розрішення форми

рацемічний методами кристалізації, синтезом з оптично активних вихідних речовин, хіральним синтезом або хроматографічним розділенням з використанням хіральної нерухомої фази).

"Аморфне тверде тіло", як використовується тут, включає тверді матеріали, які не мають періодичного тривимірного малюнка. Наприклад, аморфні тверді речовини, яким бракує кристалічності, можна ідентифікувати за допомогою XRPD-аналізу, як показано тут. В одному варіанті здійснення аморфна тверда речовина є сипучою, керованою формою (наприклад, порошок або тверда речовина). В іншому варіанті здійснення аморфні тверді речовини виключають склоподібне тіло, каучук і каучукові матеріали, включаючи матеріали формули I, підготовлені в Міжнародній публікації заявки на патент WO 2008/010921.

В одному варіанті здійснення винахід пропонує фармацевтичні композиції, що містять аморфну ​​тверду речовину винаходу, яку можна вводити господарям ссавців, таким як пацієнт, у різних формах, адаптованих до обраного шляху введення (наприклад, перорально).

Композиції винаходу можуть включати один або кілька фармацевтично прийнятних допоміжних речовин. Допоміжні речовини включають, але не обмежуючись ними, речовини, які можуть служити носієм або середовищем для аморфної твердої речовини винаходу (наприклад, розріджувач або носій). Вони можуть бути включені в желатинові капсули з твердою або м’якою оболонкою, можуть бути спресовані в таблетки або можуть бути включені безпосередньо в їжу раціону пацієнта. Для перорального терапевтичного введення активна сполука може поєднуватися з одним або декількома допоміжними речовинами і застосовуватися у формі таблеток, що приймаються всередину, щічних таблеток, пастилок, капсул, еліксирів, суспензій, сиропів, пластин тощо. Зазвичай такі препарати та композиції містять щонайменше 0,1% активної сполуки. [Продовжуйте читати]

Претензії:

1. Аморфна тверда речовина солі сполуки формули (I):

** (Див. Формулу) ** ** (Див. Формулу) **

яка не покрита частинками діоксиду кремнію, де соллю є (I) сіль хлориду, тартрату, оксалату, фумарату, гідрохлориду, лактату, фосфату, сульфату або малату, або (II) солі кснафоату, тозилату, броміду, дихлорацетат, сульфат нафталіну, сульфонат камфори, нлкотлнат, хлорфурат, етансульфонат, малонат, сукклнат, кетоглутарат, бензоат, беслат, едслат, сахаринат, аскорбат або малеат.

2. Аморфна тверда речовина за п. 1, яка має температуру склування щонайменше приблизно 40 -C, необов'язково щонайменше приблизно 50 -C.

3. Аморфна тверда речовина за будь-яким з пп. 1-2, де сполука формули (I) є сполукою формули (la):

4. Фармацевтична композиція, що містить аморфну ​​тверду речовину, як описано в кожному з пп. 1-3, та фармацевтично прийнятний эксципиент.

5. Таблетка, що містить аморфну ​​тверду речовину, як описано в кожному з пп.1-3.

6. Фармацевтична композиція, що містить аморфну ​​тверду речовину, як описано в кожному з пп.1-3; тенофовір фумарат і длсопроксло; emtrlcltablna та elvltegravlr.

7. Аморфна тверда речовина, як описано в будь-якому з пп. 1-3, для використання в способі інгібування активності хлохрому Р-450 у тварини.

8. Аморфна тверда речовина за будь-яким з пп. 1-3 у поєднанні з терапевтично ефективною кількістю одного або декількох терапевтичних засобів, вибраних із групи, що складається із сполук, інгібіторів протеази ВІЛ, ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази та ВІЛ, Інгібітори зворотної транскриптази нуклеотидів ВІЛ, інгібітори зворотної транскриптази нуклеотидів ВІЛ, інгібітори ВІЛ-інтегрази та інгібітори CCR5 для використання в способі лікування ВІЛ-інфекції.

9. Аморфна тверда речовина, як описано в кожному з пп.1-3, для використання в медичній терапії.

10. Аморфна тверда речовина, як описано в кожному з пп.1-3, для використання в профілактичному або терапевтичному лікуванні ВІЛ-інфекції.

11. Аморфна тверда речовина, як описано в кожному з пп. 1-3, для використання при приготуванні лікарського засобу для лікування ВІЛ-інфекції у ссавця.

12. Спосіб отримання аморфної твердої речовини солі сполуки формули (I) за п.1, що включає: а) контактування сполуки формули (I):

** (Див. Формулу) ** ** (Див. Формулу) **

з кислотою, необхідною в першому розчиннику, і б) додаванням другого розчинника в умовах, що дозволяють утворювати сіль.

5 13. Спосіб отримання аморфної твердої речовини солі сполуки формули (I) згідно

п. 1, що включає розпилювальну сушку розчину, що містить сполуку формули (I):

і кислота, необхідна в умовах, що дозволяють утворювати сіль.

14. Спосіб отримання фармацевтичної композиції, який включає поєднання аморфної твердої речовини, описаної в будь-якому з пп. 1-3, та фармацевтично прийнятного наповнювача для отримання фармацевтичної композиції.

15 15. Спосіб приготування фармацевтичної композиції, що включає; поєднують аморфне тверде тіло

описані в будь-якому з пп. 1-3, тенофовір та дизопроксил фумарат, емтцитабін та елвлтегравлр для отримання фармацевтичної композиції.

Подібні або споріднені патенти:

Композиція, що включає асоціацію екстракту бузини та штаму Lactobacillus rhamnosus від 7 травня 2019 р. Від PIERRE FABRE MEDICAMENT: Композиція, що включає синергетичну асоціацію екстракту бузини та принаймні одного штаму Lactobacillus rhamnosus, включаючи згаданий екстракт […]

Моно- або дизаміщені індоли як інгібітори реплікації вірусу денге, 30 квітня 2019 р., Від Janssen Pharmaceuticals, Inc: З’єднання формули (I) ** Формула ** стереоізомерна форма, сіль, сольват або фармацевтично прийнятний поліморф цього, що включає індольну групу […]

Комплексні сполуки германію, способи їх отримання та лікарські препарати, від 29 квітня 2019 року, від Общества С Ограніченной Ответственности "WDS FARMA": Комплексні сполуки германію, що мають загальну структурну формулу (I): Gex [AD] [CA] та [AA ] z (I), в якому AD є похідним пурину на основі азоту […]

Ацилгуанідинові сполуки з противірусною активністю, 26 квітня 2019 року, від Biotron Limited: З'єднання, вибране із групи, що складається з: (3-бензоїл) циннамоїлгуанідин, 3 (індан-4-іл) -пропеноїлгуанідин, 2,3-метилендіоксицинамоїлгуанідин, з […]

Комбіноване лікування та методи проти KIR, 24 квітня 2019 р., Від Innate Pharma SA: Використання терапевтично ефективної кількості антитіла проти KIR2DL, перехресно реагуючого з KIR2DL1 та KIR2DL2/3, або його зв'язуючого фрагмента, […]

Біфідобактерії для лікування застійної серцевої недостатності, 24 квітня 2019 р., Від Dupont Nutrition Biosciences ApS: Бактерія виду Bifidobacterium animalis subsp. lactis штам 420 (B420) для використання при лікуванні застійної серцевої недостатності у ссавців.

Композиція, що включає карагенан йотного типу проти вірусного кон’юнктивіту, від 24 квітня 2019 року від VISUfarma B.V: Фармацевтична композиція, що містить карагенан йота типу як активний противірусний інгредієнт у ефективному противірусному кількості […]

  • Календар
  • CIP 2015
  • Карта сайту
  • 100 найпопулярніших патентів
  • Прямий ефір
  • Рейтинг винахідників
  • Рейтинг претендентів
🔎 Шукати на Patentados.com

Інші патенти компанії GILEAD SCIENCES, INC.

  • 1. Макроциклічні та біциклічні інгібітори вірусу гепатиту с. (08 травня 2019)
  • два. З’єднання піримідинузрощений для лікування ВІЛ. (08 травня 2019)
  • 3. Поліциклічні сполуки карбамоїлпіридону та їх фармацевтичне застосування. (01 травня 2019)
  • 4. Пірроло [1,2-f] [1,2,4] триазини, корисні для лікування респіраторно-синцитіальних вірусних інфекцій. (01 травня 2019)
  • 5. Методи лікування захворювань печінки. (24 квітня 2019)
  • 6. Похідні бензимідазолу як інгібітори бромодомену. (23 квітня 2019)
  • 7. Інгібітори кінази, що регулює сигнал апоптозу. (17 квітня 2019)
  • 8. 2 "-заміщені аналоги карба-нуклеозидів для противірусного лікування. (15 квітня 2019 р.)
  • 9. Кристалічні форми інгібітора hcv ns3 макроциклічного трипептиду. (12 квітня 2019 р.)
  • 10. Аналоги карба-нуклеозидівзаміщений 2'-фтором для противірусного лікування. (10 квітня 2019 р.)
  • одинадцять. З'єднання бензотіазолу та їх фармацевтичне застосування. (08 квітня 2019)
  • 12. Модулюючі сполукигідроксилвмісний fxr (nr1h4). (03 квітня 2019)
  • 13. Методи підготовкимодулятори рецепторів, подібні платному. (29 березня 2019 р.)
  • 14. Ізохінолінові сполукидля лікування ВІЛ. (26 березня 2019 р.)
  • п’ятнадцять. Похідні амінотріазинукорисний як сполучні інгібітори кінази, що зв’язують бак. (06 березня 2019 р.)
  • 16. Синтез поліциклічних сполук карбомоїлпіридону. (27 лютого 2019 р.)