.Складання проекту.
цукровий діабет 2 типу (DM2) може мати нову терапевтичну мішень. Дослідники CIBER діабету та супутніх метаболічних захворювань (CIBERDEM) розробили дослідження, яке підтверджує це. Поруч з Університет Барселони і на чолі з Мануелем Васкесом представили альтернативу гормону FGF21. Робота нещодавно була опублікована в науковому журналі British Journal of Pharmacology.
Це стало терапевтичною метою для лікування цукрового діабету 2 типу та неалкогольна жирова хвороба печінки. Це дві патології, які зазвичай починаються з ожиріння та резистентності до інсуліну. Представлена альтернатива підвищує ендогенний рівень FGF21 за допомогою молекули EPB-53, що вводиться перорально.
Робота щодо цукрового діабету 2 типу показує, що введення цієї сполуки підвищує рівень FGF21 у печінці та плазмі
Після введення в моделі тварин, дослідники спостерігали, як цей гормон помітно покращував дві згадані патології. Зараз дві фармацевтичні компанії створили аналоги FGF21. Однак розроблені препарати вимагають підшкірного введення, а деякі походять побічні ефекти. Деякі ефекти, які можуть призвести до втрати кісткової маси або збільшення пульсу та артеріального тиску. Робота показує, що введення цієї сполуки EPB-53 підвищує рівень FGF21 у печінці та плазмі.
Активація кінази HRI
Мануель Васкес пояснює, що це збільшення досягається "оскільки сполука активізує ІРС (EIF2-альфа геморегульована кіназа). Кіназа, яка в підсумку активує фактор транскрипції, що бере участь у збільшенні FGF21. Таким чином, це зменшує непереносимість глюкози та стеатоз печінки у мишей, які харчуються дієтою з високим вмістом жиру ".
Мануель Васкес (CIBERDEM): "Зараз ми працюємо над розробкою нових активаторів HRI з кращими фармакокінетичними характеристиками"
Таким чином, підтверджується, що сполуки, що індукують FGF21, можуть бути корисними при лікуванні DM2 та неалкогольної жирової хвороби печінки. Це могло б відбуватися подібно до підшкірних аналогів. «Крім того, ми сподіваємось у подальших дослідженнях показати, що вони не спричинять негативних наслідків, які спостерігаються у деяких аналогів FGF21. Зараз ми працюємо над розробкою нові тригери HRI з кращими фармакокінетичними характеристиками. Як для лікування цукрового діабету 2 типу, так і для безалкогольного стеатогепатиту », - коментує Васкес.
Пошук нових препаратів для DM2 є проблемою, оскільки захворюваність значно зросла. Крім того, наявні препарати не змогли контролювати захворювання у всіх пацієнтів. Що стосується безалкогольної жирної печінки, вона вражає кожного четвертого. У найважчій формі, неалкогольному стеатогепатиті, досі не існує конкретного затвердженого препарату.