Орлістат 120 мг на капсулу.
Ксенікал (Орлістат) 120 мг призначається разом із помірною гіпокалорійною дієтою для лікування пацієнтів із ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ), що перевищує або дорівнює 30 кг/м2, або пацієнтам із надмірною вагою (ІМТ ≥ 28 кг/м2) з факторами ризику.
Лікування орлістатом слід припинити через 12 тижнів, якщо пацієнти не втратили щонайменше 5% маси тіла, визначеного на початку лікування.
ОРЛІСТАТ, НОВА КОНЦЕПЦІЯ В ЛІКУВАННІ ОЖИРЕННЯ
Тетрагідроліпстатин (орлістат) діє на зовсім іншому фізіологічному рівні, зменшуючи всмоктування триланцюгових тригліцеридів і, таким чином, підвищуючи ефективність помірно гіпокалорійної дієти, не змінюючи ні почуття голоду/ситості, ні енергетичних витрат. Це речовина з природного стану гриба Streptomyces toxytricini, яка знаходиться у зовнішній частині кишкових ліпідних емульсій, тому безпосередньо піддається дії панкреатичної ліпази та блокує її дію. Таким чином, він запобігає гідролізу 30% довголанцюгових тригліцеридів до жирних кислот та моногліцеридів, саме тому розчинні жирові міцели не можуть утворюватися під дією солей жовчі, а їх поглинання лімфатичними судинами травного тракту. обмежена. (рис. 1). Зменшуючи всмоктування тригліцеридів, він зменшує ліпогенез і, в свою чергу, сприяє ліполізу.
ДОЛГОСРОЧНІ РЕЗУЛЬТАТИ МНОГОЦЕНТРОВИХ ДОСЛІДЖЕНЬ
КОРИСНІ ВПЛИВИ НА ГЛЮЦЕМІЧНИЙ ПРОФІЛЬ
Більшість пацієнтів із ожирінням, які отримують фармакологічне лікування, мають супутнє супутнє захворювання. Ймовірно, нам слід поставити ожиріння в більш складну клінічну картину, так званий метаболічний синдром, який також включав би гіпертонію, дисліпідемію та цукровий діабет 2 типу 6. У цьому сенсі лікування орлістатом є важливим супутнім елементом при захворюваннях, пов’язаних із ожирінням. Не тільки завдяки втраті ваги, але і завдяки поліпшенню ліпідного та глікемічного профілю, це дозволяє значно зменшити фактори серцево-судинного ризику 7 .
Встановлено, що лікування орлістатом є особливо корисним для пацієнтів із ожирінням із цукровим діабетом типу 2. У нещодавно опублікованому північноамериканському дослідженні 8 391 діабетиків типу 2 (клінічно стабільних при лікуванні гліцидом або глібуридом) та пацієнтів із ожирінням лікували протягом 57 тижнів. (ІМТ, 28-40 кг/м 2), з 360 мг орлістату на добу. Втрата ваги була подібною до тієї, яка була виявлена в інших багатоцентрових дослідженнях, про які вже згадувалося, приблизно 6,5% порівняно з 4,3% у групі плацебо, і зі зменшенням андроїдного компоненту цього ожиріння за рахунок зменшення діаметра талії в середньому на 4,8 см. Однак можна було також перевірити статистично значуще поліпшення глікемічного профілю порівняно з контрольною групою.
Сприятливий вплив на ліпідний профіль
За даними Sjöström та співавт., 5 орлістат у дозі 360 мг/добу ефективно знижує рівень загального холестерину, ЛПНЩ та співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ. Починаючи з періоду рандомізації з подібними значеннями, наприкінці 52 тижня спостерігались статистично значущі відмінності між групами плацебо та контрольної групи щодо холестерину (5,59 та 5,31 ммоль/л відповідно), холестерину ЛПНЩ (3,68 ммоль/л та 3,46 ммоль/л) та співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ (3,09 та 2,92 ммоль/л відповідно). Слід зазначити, що жодних суттєвих відмінностей не спостерігалося ні для ЛПВЩ, ні для тригліцеридів. Цей довгостроковий сприятливий ефект (він не спостерігався в дослідженнях, що тривали менше 12 тижнів 11) дає можливість збільшити коло пацієнтів із ожирінням, що піддаються лікуванню, та сприяти покращенню супутніх захворювань 12 .
БЕЗКОШТОВНІ ЕФЕКТИ З ФІГУРАМИ КРОВНОГО ТИСКУ
Те саме стосується зниження артеріального тиску. Наприкінці 52 тижнів лікування орлістатом у дозі 360 мг/добу показники артеріального тиску були значно нижчими як для систолічного (129 та 127 мм рт. Ст. Для груп плацебо та орлістату відповідно), так і для діастолічного (82,1 та 80,3 мм рт. Ст. Відповідно) 5,13. Цей вплив на артеріальний тиск пояснюється втратою ваги, а не самим препаратом.
Дозування та спосіб прийому
Дорослі Рекомендована доза орлістату - це одна капсула 120 мг, яку приймають із водою безпосередньо перед, під час або до однієї години після кожного основного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або не містить жиру, дозу орлістату слід пропустити. Пацієнт повинен дотримуватися збалансованої з поживою дієти, помірно гіпокалорійної, приблизно 30% калорій надходить з жиру. Раціон рекомендується багати фруктами та овочами. Щоденне споживання жиру, вуглеводів та білків має розподілятися між трьома основними прийомами їжі. Дози орлістату більше 120 мг тричі на день не показали додаткової користі. Ефект орлістату обертається збільшенням калових жирів, що спостерігається вже через 24-48 годин після прийому. Після припинення терапії вміст жиру в калі зазвичай повертається до рівня попередньої обробки протягом 48-72 годин.