Цей бензодіазепіноподібний препарат використовується для лікування безсоння, але викликає звикання.

В останні роки препарати Z, клас снодійних, що змагаються з бензодіазепінами, стали популярними в якості вибору медичних препаратів при безсонні. У цій статті ми розберемо фармакологічні властивості, застосування та побічні реакції зопіклону, один з найвидатніших анксіолітиків цієї групи.

механізм

Що таке зопіклон?

Зопіклон - психотропний препарат із класу снодійних та заспокійливих засобів, речовин, що пригнічують діяльність центральної нервової системи, сприяючи розслабленню та сну. Це порівняно недавній препарат: він вийшов на ринок у 1986 році французькою компанією Rhône-Poulenc.

Поряд із золпідемом, залеплоном та езопіклоном, зопіклон належить до групи «препаратів Z» (на додаток до циклопіролонів). Ці снодійні засоби, які посилюють дію нейромедіатора ГАМК подібним чином до дії бензодіазепінів, стали широко популярними в останні роки для лікування безсоння.

Хоча розслаблення, спричинене зопіклоном, відбувається переважно в центральній нервовій системі, воно також меншою мірою впливає на периферичні та м’язові тканини. Отже, він має м'який міорелаксуючий та протисудомний ефекти, які додаються до ефектів анксіолітичного та гіпнотичного типу.

Навіщо це?

Зопіклон в основному його призначають у випадках безсоння, не тільки примирення, але й обслуговування, оскільки це зменшує затримку сну, а його седативний ефект зберігається протягом декількох годин. На відміну від інших снодійних, зопіклон суттєво не змінює фази сну.

Як правило, лікування зопіклоном обмежується одним-двома тижнями або максимум одним місяцем. Це пов’язано з тим, що організм легко розвиває фармакологічну толерантність, для досягнення тих самих ефектів дозу слід поступово збільшувати; це головний фактор, який пояснює залежність або залежність від психоактивних речовин.

Незважаючи на те, що зопіклон та інші препарати Z протягом кількох років вважалися перевершують бензодіазепіни, останні дослідження показують, що інтенсивність їх терапевтичного ефекту дуже схожа. Крім того, зопіклон міг мати ще більший потенціал звикання, ніж бензодіазепіни, особливо в поєднанні з алкоголем.

Насправді надмірне споживання зопіклону разом із алкоголем чи іншими депресантами психотропними препаратами є відносно поширеним явищем. У багатьох випадках ці дії є для рекреаційних цілей або пов’язані із самолікуванням та суттєво збільшують ризик дорожньо-транспортної пригоди.

Механізм дії та фармакокінетика

Зопіклон має агоністичну (тобто потенціюючу) дію на бензодіазепінові рецептори BZ1, пов'язані з вивільненням ГАМК або гамма-аміномасляна кислота. ГАМК, який зменшує збудливість нейронів, є головним гальмівним нейромедіатором у центральній нервовій системі; це також сприяє розслабленню м’язів.

Цей механізм дії еквівалентний механізму дії бензодіазепінів, які впродовж багатьох десятиліть були найбільш широко використовуваними анксіолітиками. Обидва типи ліків зв'язуються з однаковими класами ГАМК-ергічних рецепторів, виробляючи дуже схожі терапевтичні ефекти та побічні реакції.

Однак зопіклон впливає на мозкові хвилі під час сну менше, ніж бензодіазепіни. Цей препарат скорочує стадію I сну (що пояснює, чому він зменшує затримку сну), але не змінює фазу швидкої реакції. Що ще подовжує стадії повільної хвилі та фазу II, що може бути позитивним або в будь-якому випадку не надто руйнівним.

Це швидко абсорбуючий психотропний препарат, максимум якого проявляється протягом 2 годин після прийому, хоча ефекти починають бути помітними через 1 годину. Час напіввиведення коливається приблизно від 4 з половиною годин до 7 з половиною годин, приблизно; ось чому ефективний при лікуванні ранніх пробуджень.

Побічні реакції та побічні ефекти

Серед найпоширеніших побічних ефектів споживання зопіклону, пов’язаних з центральною нервовою системою, ми виявляємо надмірне почуття сонливості, зниження когнітивних можливостей (що призводить до порушень пам’яті, особливо в пам’яті антерограда), тривожність, депресивні симптоми, проблеми з м’язами та координацією.

Інші загальні симптоми включають сухість у роті, підвищений та знижений апетит, диспепсію (розлад травлення, що характеризується печінням, болем та метеоризмом), запор та неприємний запах з рота. Особливо поширеною реакцією на прийом зопіклону є сприйняття гіркий і неприємний смак у роті.

Також можуть виникати головний біль, озноб, серцебиття, психомоторне збудження, ворожість, агресивність, нічні кошмари, нудота, блювота, діарея, втрата ваги, кропив’янка, м’язові спазми, парестезія, утруднення дихання (задишка) та зменшення статевого потягу. Однак ці побічні реакції зустрічаються рідше, ніж попередні.

Вживання занадто великої кількості зопіклону може призвести до коми оскільки, якщо доза висока, депресивний вплив цього препарату на центральну нервову систему є дуже значним. Однак, якщо деякі інші депресивні речовини, такі як алкоголь, не вживаються одночасно, передозування навряд чи спричинить смерть.