tbl obd 60x100 мг (блістер. ПВХ/Al)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
ДОДАТОК № 1 ДО РІШЕННЯ ПРО ПОВНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛУ НА МАРКЕТИНГ EV.No.: 1153/2005 ДОДАТОК. 1 ДО РІШЕННЯ ЗМІНИТИ РЕЄСТРАЦІЮ EV.No .: 1609/2005
Короткий опис характеристик продукту
Назва препарату
Якісний та кількісний склад лікарського засобу
Пентоксифілін 100 мг в 1 таблетці, вкритій плівковою оболонкою
Лікарська форма
Зовнішній вигляд: глянцеві білі, сочевикові таблетки
Клінічні дані
Терапевтичні показання
хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушення кровопостачання атеросклеротичної, діабетичної та запальної етіології (атеросклероз з перервами claudicatio, діабетична ангіопатія, облітеруючий ендагіт), дистрофічні розлади (посттромботичний синдром, ulcus cruris, гангрудія атеросклероз);
порушення мозкового кровообігу (стани, спричинені атеросклерозом мозку, наприклад зниження здатності до концентрації уваги, запаморочення, забудькуватість та стани після подолання раптового інсульту з постійними проявами цереброваскулярної ішемії);
гостра та хронічна недостатність застійних явищ сітківки та судинної оболонки;
гострі функціональні розлади внутрішнього вуха.
Продукт призначений для лікування дорослих пацієнтів.
Дозування та спосіб введення
У перший тиждень початкову дозу вводять 3 рази по 200 мг (2 таблетки), у разі значного падіння артеріального тиску або побічних ефектів з боку ШКТ або ЦНС, початкову дозу можна зменшити до 3 разів по 100 мг (1 таблетка) на день. Для тривалого лікування ми даємо 3 рази по 100 мг (1 таблетка) на день.
Клінічного досвіду у дітей та підлітків до 18 років мало, тому застосування пентоксифіліну не рекомендується.
Коригування дози при нирковій недостатності
При нирковій недостатності, коли креатинін підвищується вище 400 ммоль/л (або кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв), вводять зменшені дози (приблизно від 50 до 70%).
Максимальна доза: рекомендується не перевищувати дозу 1200 мг/добу.
Принципи прийому: таблетки призначені для прийому всередину. Їх приймають цілими одночасно, бажано під час або після їжі, і вони п’ють трохи рідини, не кусаючи.
Протипоказання
Його не можна застосовувати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, при крововиливах (особливо масивних кровотечах, церебральних та сітківкових крововиливах) або пацієнтам із порушеннями згортання крові.
Спеціальне повідомлення
Слід враховувати співвідношення ризик-користь лікування у пацієнтів:
з важкими аритміями,
з важким коронарним та церебральним склерозом,
при гострому інфаркті міокарда,
з цукровим діабетом (див. розділ «Взаємодії»),
з тяжкою нирковою недостатністю (див. дозування),
Особливо ретельний нагляд лікаря необхідний при важкому коронарному та церебральному склерозі з гіпотонією.
Наркотичні та інші взаємодії
Пентоксифілін посилює дію антигіпертензивних та інших судинорозширювальних засобів, що може призвести до помітного зниження артеріального тиску. У поєднанні із симпатолітиками гангліоплегіки значно знижують артеріальний тиск. Поточне використання
симпатоміметики або ксантини призводять до стимуляції ЦНС. Більш високі дози пентоксифіліну посилюють дію інсуліну та антидіабетиків, що може спричинити гіпоглікемію, тому рекомендується частіший контроль глікемії з можливим коригуванням.
протидіабетичне лікування. Пентоксифілін збільшує частоту ускладнень кровотечі у пацієнтів, які одночасно отримували лікування
антикоагулянти, антиагреганти та тромболітики. Рівні протромбіну слід контролювати частіше при одночасному застосуванні антикоагулянтів. Циметидин підвищує плазмові концентрації пентоксифіліну, збільшуючи ймовірність побічних реакцій.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Згідно з результатами досліджень тератогенності, введення пентоксифіліну щурам та кроликам не впливало на репродуктивні показники, фертильність та не спостерігалося більш високої частоти вад розвитку плода. Однак немає адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок, оскільки оцінка тератогенності у тварин не завжди може точно передбачити результати у людей, пентоксифілін слід застосовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода.
Пентоксифілін виводиться з грудним молоком через потенційну канцерогенність у щурів, не рекомендується застосовувати його під час годування груддю, а також слід розглянути можливість припинення годування груддю при введенні пентоксифіліну матері.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами
Препарат не впливає на увагу.
Побічні ефекти
Зазвичай препарат добре переноситься, але можуть виникнути такі побічні ефекти:
ШКТ: нудота, блювота та відчуття тиску в шлунку,
ЦНС: головний біль, сплутаність свідомості, тривога, розлади сну, підвищене потовиділення,
шкіра: прояви гіперчутливості рідше - шкірна еритема, кропив'янка та свербіж - зазвичай зникають після закінчення або переривання терапії,
серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, падіння артеріального тиску, дуже рідко симптоми стенокардії, крововиливи в різні органи (особливо у пацієнтів, схильних до кровотеч), анафілактичний шок,
Передозування
Початковими симптомами гострого передозування є: нудота, запаморочення, брадикардія та гіпотонія. Крім того, може спостерігатися лихоманка, втрата свідомості (тоніко-клонічні напади), шлунково-кишкові кровотечі. Специфічного антидоту не існує
відомо, лікування передозуванням є симптоматичним. Дослідження на тваринах з макроскопічними або
мікроскопічні дослідження найважливіших органів не показали жодної токсичної дії пентоксифіліну.
Фармакологічні властивості
Фармакодинамічні властивості Фармакотерапевтична група: судинорозширювальний засіб, реологія Код ATC: C04AD03
Пентоксифілін розслаблює артеріоли гладких м’язів, збільшуючи внутрішньоклітинну концентрацію цАМФ. Мабуть, найважливішим ефектом є вплив на мікроциркуляцію шляхом поліпшення реологічних властивостей крові (і, таким чином, збільшення надходження кисню та поживних речовин до ішемізованих тканин). Пентоксифілін підвищує фільтруючість (деформованість) еритроцитів, нейтрофілів і моноцитів, зменшує концентрацію фібриногену плазми, зменшує агрегацію еритроцитів, тромбоцитів і нейтрофілів, зменшує активацію нейтрофілів (утворення супероксидних радикалів, адгезивність, вивільнення еластази, TN-β і IL-β IL-β).
Загальновизнаним механізмом дії пентоксифіліну є неспецифічне інгібування клітинних фосфодіестераз, але механізм дії буде більш складним і може включати дію аденозинових рецепторів (як інші метилксантини), інгібування зворотного захоплення аденозину, позаклітинну транслокацію кальцію, індукцію простацикліну вироблення, стимуляція вироблення простагіцину 2F або упагландину.
Фармакокінетичні властивості
Пентоксифілін всмоктується дуже швидко і майже повністю (понад 95%) після перорального прийому. Через високий ефект першого проходу біодоступність (вихідні речовини) становить близько 25 - 45%. Він досягає максимального рівня протягом 30 хвилин зі значенням приблизно 1,1 мкг/мл (після 200 мг перорально). Кінцевий період напіввиведення становить близько 1 години. Пентоксифілін зазнає значного метаболізму як у печінці, так і в еритроцитах. Метаболіт I (відновлене похідне 5-гідрокси), який порівняно ефективний з вихідною сполукою, дуже швидко з’являється в крові і досягає рівня, подібного до пентоксифіліну, при цьому його виведення відбувається трохи повільніше, ніж вихідна сполука. Метаболіт V (похідне 3'-карбоксипропілу) з'являється в крові пізніше, досягає більш ніж подвоєного рівня вихідної сполуки і виводиться повільніше, ніж вихідна сполука (біологічний період напіввиведення близько 2 годин), на нього також припадає основна частка метаболітів у сечі. Пентоксифілін виводиться 94% із сечею та 4% з калом у вигляді метаболітів, при цьому близько 1-2% виводиться у незміненому вигляді із введеною речовиною. Вже через 4 години після введення виводиться близько 90% загальної введеної дози.
Доклінічні дані безпеки
Довготривалі дослідження на тваринах щодо мутагенності та канцерогенності пентоксифіліну не призвели до суттєво збільшення частоти пухлин. Однак при високих дозах частота доброякісної фіброаденоми ссавців у самок була статистично достовірно вищою у дослідженні щурів. Клінічні дослідження на людях не вказують
до підвищеної частоти пухлин. Інші необхідні дані щодо безпеки наведені в попередніх розділах
Фармацевтичні дані
Список допоміжних речовин
Lactosum monohydricum, Maydis amylum, тальк, magnesii stearas, silica colloidalis anhydrica, carmellosum natricum, saccharosum, acaciae gummi pulveratum, titanii dioxidum
Несумісність
Термін придатності
Повідомлення про умови та методи зберігання
Зберігати в сухому місці, при температурі від 15 до 25 o C, захищати від світла.
Властивості та склад упаковки
скляна пляшка з гвинтовою кришкою, етикетка, письмова інформація для користувачів, паперова папка
блістер (ПВХ-фольга/алюмінієва фольга з принтом), письмова інформація для користувачів, паперова папка
навалом - поліетиленовий пакет, етикетка, жерстяна коробка
Розмір упаковки: (а) 60 таблеток, вкритих оболонкою
60 таблеток, вкритих оболонкою (6 х 10 таблеток, вкритих оболонкою)
13,5 кг (близько 38 900 таблеток, вкритих оболонкою)
Поради щодо поводження з ліками
Особливого поводження не потрібно.
Власник рішення про реєстрацію
ЗЕНТИВА, а. с., Глоговець, Словацька республіка.
Реєстраційний номер
Дата реєстрації/дата поновлення реєстрації
Дата останнього перегляду тексту