Хімічне похідне та потужний стимулятор центральної нервової системи. Це знижує апетит і викликає суб’єктивний стан добробуту із затримкою початку втоми. У надмірних дозах з’являються неспокій, безсоння, дратівливість та багатослів’я. Вони мають велику силу звикання і створюють високу залежність.
Амфетаміни - це група органічних сполук азоту, які можна вважати похідними аміаку. Амфетамін (C9H3CL) означає а (альфа), m (метил), f (феніл), et (іл), амін
Резюме
- 1 Походження
- 2 Історія
- 3 Фармакологічна класифікація
- 4 Механізм дії
- 5 Фармакокінетика
- 6 Ефекти
- 7 Показання
- 8 Протипоказання
- 9 Взаємодія
Джерело
Попередником амфетаміну є ефедрин, і це, в свою чергу, походить від рослини (Catha edulis), яка вже використовувалася з давніх часів при лікуванні астми, а також від відкриття ефедрину, терапевтичне застосування при деяких захворюваннях системи почалося з центральної нервової системи.
Історія
Л. Еделано вперше синтезував амфетаміни в 1887 р. Але лише до 1920 р., Бажаючи знайти синтетичний замінник ефедрину, Гордон Аллес виявив, що вихідна сполука еделену, сульфат амфетаміну та його ще активніший дезіномер, сульфат декстроамфетамін, має здатність для стимулювання центральної нервової системи.
У 1931 році вони почали вивчати його у фармацевтичних лабораторіях США, а через п'ять років, під час заборони, фармацевтична компанія, яка придбала патенти Alles, Smith Kline & French впровадила його в медичну практику під торговою назвою Benzedrine. Майже відразу на ринок вийшов його найактивніший ізомер - декстроамфетамін, який продається як декседрин.
Після включення їх до списків контрольованих речовин обидва типи амфетамінів з’явилися на північноамериканському чорному ринку під прізвиськами, пов’язаними з їх суб’єктивним впливом, такими як швидкість (швидкість) та верхня частина (активатори).
Амфетаміни з’явилися протягом 1930-х років для лікування застуди та сінної лихоманки, а пізніше було відомо про їх дію на нервову систему. Деякий час їх використовували як розріджувачі.
Вони були об'єктом різного використання, серед яких варто виділити їх рясне використання у військових конфліктах 20 століття для подолання втоми солдатів та покращення їх доставки під час боїв. У 1983 році його продаж в аптеках регулювався.
Фармакологічна класифікація
Амфетамін є психостимулятором центральної нервової системи, а також вважається аноректиком, тобто пригнічувачем апетиту. Що стосується безпеки під час вагітності, то вона відповідає групі С, в якій знаходяться препарати, дослідження яких на тваринах показали несприятливі ефекти, і не існує контрольованих досліджень під час вагітності, або не проводилось досліджень на тваринах, і немає досліджень, які добре контролюються у вагітних.
Механізм дії
Амфетамін є адренергічним агентом непрямої дії, який виробляє центральне вивільнення моноамінів, таких як дофамін на рівні сірих ядер головного мозку та периферичний норадреналін (у синаптичній мембрані), які є найважливішими медіаторами та гальмують їх зворотне захоплення. Він також стимулює вивільнення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ) або серотоніну, а також інгібує їх зворотне захоплення.
Як симпатоміметичний амін із стимулюючою діяльністю на центральну нервову систему, він пригнічує зворотне захоплення та збільшує вивільнення моноамінів (головним чином дофаміну та норадреналіну) завдяки:
- Перерозподіл катехоламінів з пресинаптичних пухирців у цитозоль.
- Зворотний транспорт нейромедіаторів через мембранні транспортери та блокування активності цих транспортерів.
- Знижена експресія транспортерів дофаміну на клітинній поверхні.
- Підвищення рівня цитозольних моноамінів за рахунок пригнічення активації МАО (моноаміноксидази).
- Збільшення експресії тирозингідроксилази, що дозволяє утворювати DOPA.
Фармакокінетика
Амфетамін, і загалом, усі його похідні добре засвоюються всередину, а також парентерально. Амфетаміни та їх метаболіти є слабкими основами (рКа амфетаміну становить 9,9). Вони добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту.
Усно його ефекти проявляються між 30 'і 60'. Одноразова фармакологічна доза амфетаміну, введена цим шляхом дорослим добровольцям, досягає найвищої концентрації в плазмі протягом 1-ї та 2-ї години. Всмоктування зазвичай завершується між 4-ю та 6-ю годинами прийому.
Пікові ефекти виникають через кілька хвилин після ін’єкції внутрішньовенно. або куріння, і через 30 хвилин після аспірації або використання внутрішньовенного або трансмукозного шляху. Його зв’язок з білками плазми низький (15-30%). Вони не метаболізуються МАО або КОМТ, представляючи тривалий період напіввиведення та переживаючи печінковий метаболізм.
Амфетаміни затримують спорожнення шлунка та зменшують перистальтику кишечника. Токсичний рівень амфетаміну в крові оцінюється> 0,1 мг/1, а летальний результат - 0,5 - 4 мг/1. Він швидко перетинає гематоенцефалічний бар’єр, гідролізується та деметилюється мікросомальними ферментами печінки, виводиться через 24 години із сечею у вигляді р-гідроксиефедрину та норефедрину та 30-50% як активний препарат без метаболізму.
Коли рН сечі кислий (рН 5,5 - 6,0), амфетамін переважно виводиться нирками у незміненому вигляді: 60% у перші 48 годин, тоді як при лужному рН (7,5 - 8) метаболічний шлях є найвищим, оскільки лише 3,7% виводиться у незміненому вигляді із сечею за той самий період.
Період напіввиведення амфетаміну з плазми становить 5-30 годин. залежно від потоку та рН сечі. Таким чином, за нормальних умов період напіввиведення становить 12 годин. Але з кислою сечею вона падає до 5-10,5 годин. і підвищується до 16 - 31 год із лужною сечею.
Період напіввиведення метамфетаміну становить 5 годин. і декстроамфетамін та фенілпропаноламін протягом 3-6 годин. Вони зосереджені в нирках, легенях і мозку. Тривалість дії варіюється залежно від виду амфетаміну від 4 до 8 годин. для фенілпропаноламіну до 24 - 48 годин. для метамфетаміну та галюциногенних амфетамінів (MDMA).
Ефекти редагувати
Ефекти, спричинені вживанням амфетамінів, багато в чому нагадують ефекти, які виробляє кокаїн. Дія амфетаміну значно різниться залежно від особи, середовища та обставин.
Психологічні ефекти (негайний)
- Ейфорія.
- Відчуття підвищеної самооцінки.
- Дієслів'я.
- Постійна настороженість і пильність.
- Агресивність.
Хронічне вживання може призвести до:
- Психотичні картини, схожі на шизофренію.
- Персекуторні марення та галюцинації.
- Надмірне непосидючість.
- Дратівливість.
- Судоми.
- Навіть померти.
- Реактивна депресія.
- Параноїчні марення.
Фізіологічні ефекти (негайні)
- Відсутність апетиту.
- Розширені зіниці.
- Агітація.
- Тахікардія.
- Безсоння.
- Тремтіння.
- Сухість у роті.
- Підвищення температури тіла.
- Пітливість.
- Підвищений артеріальний тиск.
- Затримка еякуляції.
- Мідріаз.
- Скорочення щелепи.
- Діарея або запор.
- Хвороба.
- Головний біль.
- Запаморочення.
Після тривалого використання
- Інтенсивне виснаження.
- Смакове відчуття металу.
- Вугрі.
- Сухий свербіж шкіри.
- Гіпертонія.
- Аритмія.
- Колапс кровообігу.
- Розлади травлення.
Часта втрата апетиту, що призводить до недоїдання та більшої вразливості до хвороб та інфекцій.
Абстинентний синдром має дуже важку картину депресії, млявості та втоми, що може призвести до прийому великих доз амфетаміну для пом'якшення цього стану.
Надмірне вживання амфетаміну може призвести до психозу: люди почуваються поза собою, думають, що за ними переслідують або спостерігають за ними.
Показання
Лікуйте незначні депресії, хоча амфетаміни використовуються все рідше і рідше; Ці препарати короткочасні, і коли їх вплив зменшиться, може виникнути глибока депресія; контролювати симптоми нарколепсії, стимулюючий характер амфетамінів протидіє бажанням спати, але не допомагає вилікувати цей стан; протидіють дії барбітуратів, алкоголю та інших депресантів.
Пригнічують апетит (лише короткочасне використання, неефективне в довгострокових програмах зниження ваги); контролювати проблеми поведінки у дітей (гіперкінетична поведінка); протидіяти або запобігати сну людям, яким потрібно діяти або триматися неспаними протягом тривалого періоду.
Протипоказання
Люди з розладами особистості, такі як психопати або люди в станах збудження. Люди, які страждають глаукомою, серцево-судинними захворюваннями. Вагітні жінки, оскільки у плода вони можуть викликати вади серця, розщеплення піднебіння та звикання. Люди, які годують грудьми, люди з гіпертиреозом або гіпертонією.
Взаємодія
Слід уникати одночасного застосування симпатоміметичних амінів з бета-адреноблокаторами, оскільки гіпертонічний ефект перших посилюється. Крім того, бета-адреноблокатори, діючи спільно з ерготаміном, посилюють периферичну вазоконстрикцію.
Зі свого боку, амфетамін разом із МАО підвищує свою токсичність при гіпертонічному кризі та збудження центральної нервової системи. Крім того, він підвищує рівень трициклічних та тетрациклічних антидепресантів у плазмі крові (Варфарин, Примідон, Фенобарбітал, Дифенілгідантоїн або Фенілбутазон). Знижує терапевтичну ефективність антигіпертензивних препаратів, таких як гуанетидин.
Завжди проконсультуйтеся зі своїм лікарем або медичним працівником. Медицина не є точною наукою, і можуть існувати різні версії та думки на одну і ту ж тему; ми не надаємо перевагу жодній думці перед іншою, ми представляємо лише варіанти для прийняття вами власних краще зважених рішень. Не займайтеся самолікуванням.