ДЕЯКІ ТОРГОВІ ІМЕНА
КЛІНІЧНЕ ВИКОРИСТАННЯ
Гормональне лікування запущеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі у випадках, коли було продемонстровано наявність гормональних рецепторів у канцерогенній тканині та коли лікування антиестрогенними препаратами не дало результату.
ОПИС АБО ЩО ВИ МОЖЕТЕ ЗНАЙТИ У ПРОФЕСІЙНИХ КНИГАХ
Анастрозол - нестероїдний інгібітор ароматази (покоління III) із селективним ефектом, який блокує перетворення андрогенів в естрогени. Застосовується в клінічній медицині з 1996 року. Він дуже добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом двох годин), і його ефект можна зафіксувати протягом 24 годин після прийому. Відомі результати кількох клінічних досліджень, які продемонстрували високу ефективність введення анастрозолу навіть у низьких дозах:
- Jonat W., Howell A. et al: Рандомізоване дослідження, що порівнює дві дози нового селективного інгібітора ароматази анастрозолу та мегестролацетату (Euv. J. Cancer 1996,321; 404-412) - у тестах, проведених у жінок у постменопаузі, анастрозол досяг високої ефективності через 10-14 днів застосування, коли спостерігалося зниження рівня естрогену більш ніж на 80%
- Лоннінг П. Е .: Пригнічення ароматази для лікування раку молочної залози (Acta Oncol. 1997, 35; Suppl.5 38-43) - пригнічення активності ароматази в діапазоні 96,7% спостерігалося при чотирьох тижнях прийому анастрозолу в добовій дозі 1 мг (при 10-кратному вищій добовій дозі анастрозолу було лише трохи більше - 98,1%). Згідно з цим дослідженням, зниження вироблення естрогену було вищим, ніж при неселективних інгібіторах ароматази або селективних інгібіторах стероїдів.
- Yates R.A., Dowset M. et al.: Arimidex, селективний, потужний інгібітор ароматази у добровольців жіночої статі в постменопаузі (Br. J. Anesthesia 1996, 73: 543-548). - зазначила, що введення 1 мг анастрозолу здоровим жінкам забезпечувало максимальне придушення рівня естрогену через 24 години
Гестагенної, андрогенної чи естрогенної активності при застосуванні анастрозолу не спостерігалося.
ТЕРАПЕВТИЧНЕ ДОЗУВАННЯ
У терапевтичних дозах найчастіше вводять одну таблетку (тобто 1 мг анастрозолу) один раз на день. Застосування з їжею зменшує швидкість всмоктування, але не впливає на його ефективність.
Зловживання дозуванням
Анастрозол - це, мабуть, найпоширеніший інгібітор ароматази серед допінгових грішників, застосування якого вважається стандартом протягом 3-4 років у допінг-циклах, коли зловживають високими дозами ароматизуючих ААС. Щоденні дози 0,25-0,5 мг, які лише рідко поєднуються з іншими, загальнодоступними та досить відомими антиестрогенними активними речовинами (наприклад, тамоксифеном або кломіфеном), вважаються ефективними.
ПОБІЧНІ ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ
Побічні реакції рідко повідомлялись при тривалому прийомі анастрозолу і вважаються легкими та середніми за ступенем тяжкості. Рідко були проблеми зі шлунком (втрата апетиту, блювота, діарея), сонливість, головний біль або шкірний висип.