Короткий зміст: Група препаратів, що мають властивість пригнічувати дію естрогенів, називається антиестрогенами. Ця дія досягається завдяки зв’язуванню цих речовин з рецепторами естрогену, блокуючи їх. Вони містяться в клітинах чутливих тканин. Потрапляючи в рецептор, вони перешкоджають естрогенам займати його, тим самим перешкоджаючи їх дії. Інший механізм дії полягає у пригніченні вироблення естрогену шляхом ферментативного блокування ароматази.
Класи за механізмом дії:
Група 1:
Їх називають селективними модуляторами рецепторів естрогену, оскільки вони виробляють різну дію залежно від органу, який вони займають.
Тобто вони можуть виступати як антиестрогени або слабкі естрогени.
Основним представником цієї групи є тамоксифен та його аналоги або похідні, такі як тореміфен, ідоксифен, дролоксифен та ралоксифен.
Група 2:
Чисті антиестрогени. Вони завжди пригнічують естрогенну дію. (Faslodex®) - єдиний чистий антиестроген, який був клінічно доведений.
Група 3:
Окрему групу становлять інгібітори ароматази, тобто фермент, який перетворює тестостерон в естрадіол: анастрозол, летрозол, екземестан
Естрогени - це стероїдні гормони, які чинять багаторазовий вплив, головним чином на проліферацію та диференціювання клітин у різних органах, таких як гіпоталамус, гіпофіз, матка, молочна залоза, яєчники, кістки та печінка.
Його дія на клітинному рівні здійснюється через специфічний ядерний рецептор, відомий як рецептор естрогену (ER).
Що також використовується антиестрогенами, таким чином блокуючи експресію генів, дію, яка залежить від естрогенного стимулу.
Вибіркові модулятори ER:
Хімічна структура та основні характеристики. Ці сполуки мають нестероїдну природу, переважно аналоги тамоксифена.
Вони мають агоністичні та антагоністичні властивості і називаються селективними модуляторами естрогенних рецепторів (СЕРМ), оскільки можуть діяти по-різному залежно від органу-мішені.
Мета полягає в тому, щоб знайти ідеальну SERM, тобто, що препарат зберігає свою антагоністичну активність у таких тканинах, як молочна залоза та матка, але зберігає свій естрогенний ефект у кістках, печінці та центральній нервовій системі.
Хоча естроген зазвичай розглядають як жіночий статевий гормон, він також відіграє важливу роль у здоров'ї чоловіків.
Естрадіол - головний гормон, який відповідає за кістковий обмін та якість кісток.
Це також важливо для пізнання та регуляції певних функцій центральної нервової системи та обміну речовин.
-Надлишок естрогенів у чоловіків та ксеноестрогени:
Вони є хімічними речовинами зі структурою, подібною до естрогенів, які перешкоджають природній гормональній реакції, блокуючи рецептори гормонів, що призводить до надлишку естрогену.
Ми оточені ними, але не знаємо. Ксеноестрогени присутні в пестицидах, які використовуються для обприскування овочів, які ми потім їмо.
Корм, яким харчується худоба, також обприскується пестицидами, що містять ксеноестрогени, що накопичуються в нашому організмі.
Косметичні засоби, такі як гелі, макіяж або креми, які ми наносимо щодня, потрапляють через шкіру, навіть одяг, виготовлений з похідними пластику, містить ці речовини.
Пластикові контейнери для їжі, такі як пляшки, тапки, тетрабрики, пластикові тарілки або столові прилади, також відповідають за збільшення вмісту естрогенів в організмі.
В процесі ароматизації тестостерон перетворюється на естроген, а чоловіки старшого віку мають вищий рівень естрогену, ніж жінки в постменопаузі.
Андрогенна терапія позбавлення, при раку передміхурової залози АДТ знижує тестостерон до 95% до рівня кастрації, тому він також виснажує рівень естрогену.
Виснаження естрогену може призвести до серйозних побічних ефектів АДТ, включаючи високий ризик переломів кісток.
Мабуть, однією з найбільш відомих проблем у чоловіків щодо надлишку естрогену є гінекомастія, це збільшення тканин молочної залози та розвиток жіночих виглядів грудей.
Баланс між естрогеном і тестостероном важливий для здорової сексуальності. Гормональний дисбаланс між естрогенами та тестостероном.
Це може спровокувати еректильну дисфункцію, або те саме, неможливість досягти ерекції.
Слід мати на увазі, що гінекомастія є не лише естетичною проблемою людини, але вона також більш схильна до розвитку злоякісної пухлини.
-Висновки:
Основні використовувані антиестрогени:
Однак не всі діють однаково і за однаковими принципами. Ралоксифен, Даназол, Тамоксифен, Анастрозол, Кломіфен, Тестолактон, Екземестан та Тестолактон. є одними з найбільш відомих імен з точки зору цього виду наркотиків.
Тамоксифен
(10 і 20 мг нольвадексу.). Тамоксифен є одним з найбільш широко використовуваних ліків. Його мета - регулювати рецептори естрогену (SERM).
На додаток до хороших результатів в усуненні чоловічих грудей, також фертильність чоловіка може бути порушена високим рівнем естрогенів. Хоча вони відповідають за створення сперми, надлишок може призвести до стерильності.
Кломіфен:
(оміфін 50 мг) - це препарат, що складається з кломіфен цитрату. Застосовується у жінок, які не мають овуляції та мають низькі шанси на вагітність.
Під час овуляції яєчник випускає яйцеклітину, щоб її можна було запліднювати спермою.
Це SERM, він також використовується у чоловіків для поліпшення фертильності та у випадках гіпофізарної або гіпоталамусової недостатності.
Ралоксифен
(евіста 60 мг.) Ралоксифен належить до класу лікарських засобів, що називаються селективними модуляторами рецепторів естрогену (СЕРМ).
Ралоксифен запобігає та лікує остеопороз, імітуючи вплив естрогену (жіночого гормону) для збільшення щільності (товщини) кісткової тканини.
Даназол
(данатрол 50, 100 та 200 мг.) Даназол - це препарат, який можна призначити для лікування гінекомастії та ендометріозу.
Він має андрогенну дію на організм, що зменшує вироблення естрогенних гормонів, діючи на ФСГ (фолікулостимулюючий гормон) та ЛГ (лютеїнізуючий гормон) з гіпофіза.
Анастрозол
(аримідекс 1 мг.) Анастрозол - препарат, призначений для зниження гормонів естрогену та підвищення гормонів андрогенів у нашому організмі. Це працює, блокуючи фермент ароматази.
Дозування: 1 мг лікування анастрозолом може повністю придушити гінекомастію. В основному це пов’язано з тим, що при цій дозі 80% естрогенів пригнічується.
Екземестан
(аромазин 25 мг.) Незворотний стероїдний інактиватор ферменту ароматази, структурно пов’язаний з природним субстратом андростендіоном.
Він діє як помилковий субстрат для ферменту ароматази і переробляється до проміжного продукту, який безповоротно зв'язується з активним центром ферменту, викликаючи його інактивацію.
Летрозол
(Femara 2,5 мг) Пригнічує фермент ароматази шляхом конкурентного зв’язування з гемовою групою ароматази цитохрому P450, що призводить до зменшення синтезу естрогену у всіх тканинах, де він присутній.
Фульвестрант
(Фаслодекс 250 мг.) Механізм дії препарату заснований на інактивації дії естрогенів (жіночих статевих гормонів), які у деяких пацієнтів стимулюють ріст раку молочної залози.
Препарат випускається у вигляді розчину для внутрішньом’язового введення, звичайна доза становить 500 мг один раз на місяць.
Це єдиний чистий антиестроген, який був перевірений в клініці, особливо при запущеному раку молочної залози з метастазами.
Знижує рівень експресії прогестеронових рецепторів (RPg) та рівня експресії ER у пухлинах молочної залози, що призводить до значного зниження рівня експресії рецепторів прогестерону (RPg) та ER в тканинах молочної залози.
Без спостереження за змінами рівня циркулюючого ЛГ та ФСГ.
Ад'ювантна антиестрогенна терапія революціонізувала стратегії лікування хворих на рак молочної залози, що експресують ER.
Таким чином, породжуються важливі очікування щодо стратегій профілактики раку молочної залози.
Крім того, їх почали застосовувати при лікуванні різних захворювань та симптомів, пов’язаних з менопаузою (ралоксифен, наприклад).
Ключові слова: інгібітори ароматази, селективні модулятори рецепторів естрогену, анастрозол та гінекомастія, екземестан як інактиватор ароматази, виснаження фаслодексу та рецепторів, данатрол та виснаження естрогенів, ралоксифен та остеопороз, надлишок естрогенів та ксеноестрогенів.
Завдяки своєму 20-річному досвіду в андрологічній ендокринології, доктор Кунілл є спеціалістом з ендокринології, харчування та психіатрії.
Він також є спеціалістом клінічного медичного центру в Мадриді та колишнім керівником секції в Мадридській раді охорони здоров'я.
Він також є спеціалістом у цих галузях понад 20 років, присвячений чоловічій терапії. В даний час є медичним директором андрологічної клініки Мадрида, яка займається лікуванням усіх видів розладів, пов'язаних із сексуальним життям чоловіків та їх відносинами з партнером, незалежно від їх сексуальної орієнтації.