Корисно, професійно, цікаво
Південно-Західний форум міського співробітництва
Форум Південно-Західного столичного партнерства
c/o Центр підтримки громади Св. Патріка
Адреса: вулиця Королеви Вікторії, Фрімантл, штат Вашингтон, 6160
Телефон: 9430 4159
Електронна адреса: [email protected]
Артемізинін є діючою речовиною рослини Artemisia annua (однорічний полин), яка використовується як ліки в багатьох частинах світу завдяки своїй протималярійній активності. На сьогоднішній день малярія є широко розповсюдженою хворобою в тропічних зонах, і, на жаль, до цих пір вона становить велику кількість жертв (445 000 смертей у 2016 році). У 1970-х роках великі дослідження в Китаї з розробки ефективних препаратів від малярії. Керівником дослідницької групи був доктор You You Tu, який у 2015 році отримав Нобелівську премію з медицини за свою роботу, насамперед за відкриття артемізиніну. Вироблено кілька похідних артемізиніну, видобутих з полину (наприклад, дигідроартемізинін), які мають кращу біодоступність та меншу кількість побічних ефектів у порівнянні з артемізиніном. Однак важливість нещодавно відкритих речовин була продемонстрована не лише в їх цілющому впливі на малярію. За останні двадцять років кілька досліджень показали, що як артемізинін, так і його похідні діють проти певних вірусів (наприклад, цитомегаловірусу) та пригнічують ріст і проліферацію пухлинних клітин.
Експерименти з демонстрації протипухлинного ефекту розпочалися в 1990-х роках, і з тих пір ряд досліджень підтверджують початкові обнадійливі результати. Протипухлинна активність артемізиніну була продемонстрована у щурів та собак. Сполука показала помірні побічні ефекти порівняно з іншими протипухлинними препаратами. Згодом також почалися дослідження на людях. На основі початкових позитивних результатів також було розпочато дослідження про те, як артемізинін або його похідні можна використовувати в поєднанні з іншими загальновживаними хіміотерапевтичними засобами. Встановлено, що артемізинін та його похідні посилюють ефекти протипухлинних засобів, які зазвичай використовуються в терапії.
Ефект артемізиніну та його похідних в більшості випадків заснований на тому, що т. Зв ендопероксидний місток реагує з гемоглобіном або внутрішньоклітинним залізом. Дослідження показали, що підвищена концентрація заліза посилює цитотоксичний (руйнуючий клітини) ефект артемізиніну. Це важлива знахідка, оскільки раніше було визнано, що ракові клітини мають вищий рівень заліза та трансферину (залізоносного білка) рецептора, ніж здорові клітини, тому артемізинін може діяти на них вибірково. Інший механізм дії можна пояснити накопиченням артемізиніну в мітохондріях та лізосомах, процес, що призводить до апоптозу через утворення вільних радикалів, тобто загибель пухлинних клітин. Апоптотичний ефект продемонстровано кількома дослідницькими групами, наприклад, при лікуванні раку шлунка або стравоходу. Дослідження показали, що дигідроартемізинін є найефективнішим із похідних.
Важливою властивістю пухлинних клітин є те, що вони часто виробляють стійкість до хіміотерапевтичних засобів завдяки швидкому поділу та генетичним мутаціям. Обговорені на сьогодні матеріали також підходять для усунення цього. Показано, що артемізинін здатний відновлювати вже стійкі клітини до сприйнятливих клітин, а також показано, що деякі похідні артемізиніну пригнічують протеїн, що викликає резистентність, у гематоенцефалічному бар'єрі (р-глікопротеїн), роблячи ці засоби корисними при лікуванні. пухлин головного мозку.
Загалом, незважаючи на обнадійливі результати наявних клінічних випробувань, на сьогоднішній день досі не існує прийнятої терапії раку, яка б використовувала артемізинін або його похідні як монотерапію (лише сполука). Той факт, що ці речовини, на відміну від загальновживаних хіміотерапевтичних засобів, характеризуються меншою кількістю побічних ефектів та меншою токсичністю, може відкрити новий шлях у терапії. Це, звичайно, вимагає подальших досліджень для оцінки можливої взаємодії з протипухлинними агентами, що використовуються сьогодні, а також для кращого вивчення безпеки тривалого застосування. Однак, крім них, шлях запуску артемізиніну та його похідних, безумовно, обнадійливий, і найближчим часом може навіть статися так, що артемізинін використовується в терапії раку.
Орсоля Фекете
студент фармації
Сегедський університет, фармацевтичний факультет