Бета-екдистерон, який також називають екдистероном або 20-гідроксиекдизоном, належить до групи екдистероїдів, природних стероїдів, що містяться в деяких рослинах та комах.

Екдистероїди, остаточна анаболічна речовина?

Це була практично невідома концепція ще пару місяців тому, де вона почала відлунювати через соціальні мережі, які спалахнули як пожежа під заявою:

"Екдистерон, новий анаболічний стероїд, не заборонений і без побічних ефектів"

Екдистерон не індукує експресію генів, як анаболічні стероїди, а впливає на біохімічні шляхи поза ядрами м’язових клітин і з кінцевим результатом збільшує синтез м’язових білків, сприяючи тим самим побудові м’язової маси.

Зазвичай бета-екдистерон входить до складу деяких добавок у поєднанні з іншими природними екстрактами, такими як Tribulus terrestris, tongkat ali і rhodiola rosea, покращити всі параметри спортивних показників.

Що таке екдистероїди?

Перш за все, екдистероїди, особливо екдистерон та туркестерон, десятиліттями широко використовуються високопродуктивні спортсмени по всьому світу, заявляючи про свій потенціал для поліпшення композиції тіла, а отже, і про спортивні показники.

Концепція екдистероїду походить від:

  • Екдиз, який є гормонально керованим процесом линьки, завдяки якому комахи скидають свій екзоскелет, і
  • Стероїд, посилаючись на їх молекулярну структуру, яка синтезується в членистоногих з холестерину.

Отже, будь-який тип екдистероїдів, хоча найпоширенішим для споживання є Екдистерон, відомі як "комашині стероїди".

Це насправді не те, що вони походять з них, оскільки продукція екдистероїдів для споживання добувається з найрізноманітніших хвойних та покритонасінних рослин.

Як працюють екдистероїди?

Імовірно, екдистероїди можуть модулюють реакцію імунної системи, збільшують окислювальний обмін вуглеводів та жирних кислот, синтез білка та фізичну працездатність.

Але щоб зрозуміти, правда це чи ні, важливо знати як вони це роблять

Парр та ін. (2014) написали есе, де вони пояснюють метаболічний шлях, який екдистероїди (Екдистерон) використовують у ссавців, щоб викликати ці ефекти; для цього протягом 21 дня вони вводили 5 мг/кг внутрішньовенного екдистерону групі щурів.

Автори пояснюють, що вплив екстестероїдів на членистоногих (наприклад, линька або посередництво статевих функцій) не може мати на ссавців, оскільки нам бракує складних ядерних рецепторів USP та EcR; тому ефекти, які екдистероїди справляють на ссавців, повинні опосередковуватися іншим шляхом.

Цей шлях проходить через агонізм с рецептори естрогену типу бета (ERB, відтепер), які, здається, відповідають за анаболічний ефект естрогенів в організмі людини.

Існує ще один підтип рецептор естрогену, альфа; гомологічний за амінокислотною послідовністю і з подібною спорідненістю до естрадіолу (Е2), але різним розподілом у тканинах організму (передбачається, що, наприклад, цей підтип відповідає за появу гінекомастії через її домінування в тканині молочної залози.

Однак екдистерон не має (апріорі) спорідненості до рецепторів цього типу.

blog

Рисунок I. Механізм дії 20-гідрокси-екдистерону (20HE) для збільшення синтезу м’язового білка. (Горелік-Фельдман, Кохік та Раскін, 2010)

Екдистерон викликає негеномну відповідь, яка активує рецептор, зв'язаний з G-білком, який ініціює каскад реакцій який змушує вихід кальцію із саркоплазматичного ретикулуму до клітинного цитозолю.

На додаток до розкриття кальцієвих каналів клітинної мембрани, які генерують позитивний градієнт, що дозволяє проникненню Са2 + в клітину; Це збільшення внутрішньоклітинних концентрацій кальцію призводить до активації шляху трансдукції PI3K/AKT, який згодом активує mTORC1, P70S6K та подальші метаболічні реакції, що призводять до посилення синтезу білка.

Які наслідки виявили екдистероїди?

In vitro, у тварин та у людей

Ну, на папері внутрішньовенна інфузія 5 мг/кг екдистерону на мишах збільшує концентрацію IGF-1 та LH; знижує вміст Е2 та кортикостерону; і не впливає на концентрацію інших гормонів, таких як пролактин, тироксин або тестостерон.

Рисунок II. A - Вплив екдистерону проти контролю на розмір м’язових волокон підошви. B - Вплив екдистерону (E) проти контролю (K) на розмір різних типів м’язових волокон (I, II, IIa, IIb) підошви. (Парр та ін., 2014)

Результати скандальні: за 21 день щури значно збільшили площу поперечного перерізу мускулатури підошви за рахунок збільшення (значно вищого) м’язові волокна II типу (швидко, ті, хто має найбільший потенціал для гіпертрофії).

Рисунок III. Вплив різних доз дексаметазону (кортикостероїду) (Dexa 5, Dexa 6), дигідротестостерону (DHT), інсуліноподібного фактора росту 1 (IGF-1) та екдистерону (Ecdy) на діаметр міотрубок клітин C2C12 від щури, In vitro. (Парр та ін., 2014)

Вплив на діаметр міотрубок подібний при інкубації в 100 нМ дигідротестостерону, 10 нг/мл IGF-1 та 1 мкМ екдистерону.

Бета-екдистерон та анаболічний ефект

Отже, ми маємо речовину, яка збільшує розмір м’язового волокна, подібний за потужністю до IGF-1, настільки високо оцінений і розглянутий деякими наріжними каменями гіпертрофії опорно-рухового апарату (і можливої ​​гіперплазії), без гальмування гормональної осі ...

Чи є у нас найкращий склад?

Парр та ін. (2015) повторив ці самі висновки, показавши, що екдистерон має потенціал збільшити розмір м’язових волокон підошви у щурів у порівнянні з іншими широко поширеними для цієї мети речовинами, такими як метандієнон (діанабол) або S1 (SARM).

Рисунок IV. Вплив екдистерону проти DHT проти IGF-1 проти контролю на діаметр міотрубок та відносне збільшення розміру між естрадієном (EDD), метандієноном (MD), SARMS S1 (S1) та екдисероном (Ecdy); лівий та правий графік відповідно. (Парр та ін., 2015)

Ну, у нас є, кінцева сполука ...

На папері; у випробуваннях in vitro на моделях тварин ... Дослідження in vitro є хорошою відправною точкою, вони дозволяють з’ясувати біомолекулярні механізми, завдяки яким відбуваються певні реакції, що спостерігаються у живих організмах.

Але висновки, зроблені за допомогою відповідей тканини, виділеної в лабораторії, ніколи не повинні екстраполюватися на живий організм, особливо якщо дослідження проводились in vitro з використанням тканин на тваринних моделях.

На жаль, це стосується екдистерону; що зрештою його великий потенціал у щурів; у людей це видно ... Нічого?

Рисунок V. Зміни у складі тіла випробовуваних після 8 тижнів тренувань та добавок. (E) - це група, яка доповнюється екдистероном. FFM - маса без жиру; FM- Жирова маса; BF (%) - Відсоток жиру в організмі. (Колін та ін., 2006)

Колін та співавт. (2006) показали, що пероральні добавки по 200 мг. екдистерону на день у 45 тренованих чоловіків не дало жодної суттєвої різниці після 8 тижнів тренувань та прийому добавок порівняно з групою плацебо, ні за складом тіла, ні за результатами вправ на опір (кг), ні в тесті Вінтгейта (w)

Рисунок VI. Зміни у виконанні предметів після 8 тижнів тренувань та доповнення в жимі лежачи та гомілки. (E) - це група, яка поповнюється екдистероном. (Колін та ін., 2006)

Так само, як і слід було очікувати, це не вплинуло на сироваткові концентрації вільного та доступного тестостерону, але також не вплинуло на концентрацію кортизолу, яка, імовірно, повинна зменшитися після споживання екдистерону.

Чи законний екдистерон?

Екдистерон не можна викреслити зі списку речовин, потенційно корисних для спортивної діяльності.

WADA (Всесвітнє антидопінгове агентство) багато займалося цією речовиною після публікації вищезазначених досліджень, щоб можливо вигода від спортивних результатів, щоб, звичайно, заборонити її.

Ізенманн та ін. (2019) опублікували дослідження, підтримане WADA, де вони піддали загалом 46 підготовленим молодим людям 10 тижневих тренувань із навантаженнями, яким їм ввели оральний екдистерон, щоб перевірити вплив цього на склад тіла, спортивні показники та рівень гормонів у сироватці крові.

Вибірка була розділена на 4 групи: PL- плацебо, тренуватися, не доповнювати. EC1 - низька доза екдистерону, поїзд, доповнена 200 мг. EC2 - Висока доза екдистерону, поїзд, доповнена 800 мг. CON - Контроль, не тренується, доповнюється 200 мг.

В цьому випадку, Добавки екдистерону призвели до значного збільшення маси тіла як у низькій, так і у високій дозі порівняно з контролем; і хоча і не суттєвий, він призвів до більшого збільшення маси тіла порівняно з групою плацебо.

Так само це призвело до значно більшого збільшення м’язової маси, ніж група плацебо.

Рисунок VII. Зміни у складі тіла різних груп, які піддаються тренуванню та/або доповненню. Зліва вага тіла, зправо м’язова маса. (Issenmann та ін., 2019)

Екдистерон та спортивні показники

Подібним чином показники присідання більше зростали в групах, які споживали екдистерон, дозозалежний, хоча і з нелінійною залежністю, тобто екдистерон втрачає ефективність при високих дозах.

І вони значно підвищили результативність жиму лежачи, ніж група плацебо.

Рисунок VIII. Зміни в результатах діяльності різних груп, які піддаються навчанню та/або доповненню. Зліва 1RM присідання, справа 1RM жим лежачи. (Issenmann та ін., 2019)

Що стосується гормональних змін, то жодного, що можна віднести до споживання екдистерону, через мінливість, яку він представляє між групами втручання (Ec1 та Ec2), можна лише припустити, що екдистерон може послабити негативний (гострий ) ефекти, які надає інтенсивне силове тренування на концентрації IGF-1.

Рисунок IX. Зміни концентрацій IGF-1 у різних групах, які проходять навчання та/або добавки. (Issenmann та ін., 2019)

Отже, збільшення спортивних результатів може бути пов’язане з ризиком упередженості в цьому дослідженні або потенційно з’ясованими механізмами в дослідженнях In Vitro.

Бета-екдистерон

Важливо виділити той невеликий контроль, якому піддаються комерційні добавки Екдистерон

Автори пояснили, що кількісне визначення реального екдистерону на капсулу після лабораторного аналізу виявило кількість 6 мг на капсулу; щось, що є значно менше 100 мг які рекламувались на товарі. Отже, група Ec1 споживала 12 мг/день; і Ec2 48 мг/день насправді.

Дозування бета-екдистерону

Оскільки цікаво перевірити, що дослідження Парра та співавт. (2014) показує, що будь-який селективний агоніст ERb втрачає цю спорідненість при споживанні у великих кількостях, змушуючи його зв’язуватися з ERa без розбору.

Побічні ефекти бета-екдистерону

Якщо ви страждаєте гінекомастією або соматичними симптомами надлишку естрогенів, можливо, ви споживаєте більшу дозу, ніж встановлена ​​доза, яка змушує екдистерон зв’язуватися з рецепторами тканин молочної залози; або забруднення продукту іншими речовинами, які можуть спричинити ці ефекти, ви знаєте ...

Висновки

Ми не знаємо, чи дійсно екдистерон є речовиною, яка представляє велику перевагу на спортивному рівні порівняно з неспоживанням

Дослідження, які повідомляють про високі прибутки, субсидуються ВАДА, яка має інтереси заборонити її (навіть якщо вона є профілактичною), щоб уникнути порушення конкуренції; Незалежне дослідження дійшло висновку, що екдистерон не впливає на будь-які чутливі параметри, що впливають на спортивні результати.

Можливо, це також пов’язано з тим, що придбаний ними продукт не мав жодної діючої речовини, оскільки немає звітів про аналіз вмісту капсул.