tbl 30x1 мг (ближче)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

30x1

НАЗВА ЛІКУВАННЯ

ДЕНЕРЕЛ

ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД ЛІКОВОГО ПРОДУКТА

Кожна таблетка містить 1,38 мг кетотифену фумарату гідрогену, що еквівалентно 1 мг кетотифену.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Зовнішній вигляд продукту: білі круглі, плоскі таблетки діаметром 8 мм, з рискою на одному боці таблетки.

КЛІНІЧНІ ДАНІ

Терапевтичні показання

Тривала профілактика

бронхіальна астма (всі форми, включаючи змішану)

астматичні симптоми, пов’язані з полінозом.

Денерел не може переривати запущені напади астми.

Профілактика та лікування алергічних захворювань, що вражають кілька систем органів:

гостра та хронічна кропив'янка

алергічний риніт та кон’юнктивіт.

Дозування та спосіб введення

Дорослі

1 таблетка (1 мг) двічі на день (під час їжі вранці та ввечері). Пацієнтам, чутливим до депресивної дії ліків, рекомендується повільне збільшення дози протягом першого тижня лікування, починаючи з 1/2 таблетки двічі на день і збільшуючи до повної терапевтичної дози. За необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг, тобто. 2 таблетки двічі на день. При вищих дозах можна очікувати прискореного початку дії.

Діти віком від 3 років: по 1 таблетці двічі на день (під час їжі вранці та ввечері).

Примітка

Для досягнення повного терапевтичного ефекту в профілактиці бронхіальної астми може знадобитися лікування, яке триватиме кілька тижнів. Тому рекомендується пацієнтам, які не реагують належним чином на лікування протягом декількох тижнів, продовжувати лікування Денерелем принаймні протягом 2-3 місяців.

Супутнє лікування бронходилататорами: якщо бронходилататори призначаються одночасно з Денерелом, бронходилататори можуть застосовуватися рідше.

Якщо Denerel потрібно припинити, це слід робити поступово протягом 2-4 тижнів. Симптоми астми можуть повернутися.

Застосування у дітей

Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним висновкам і вказують на те, що для досягнення оптимальних результатів у дітей можуть знадобитися більш високі дози в мг/кг маси тіла, ніж у дорослих. Ці вищі дози переносяться як і менші дози (див. Також 5.2 Фармакокінетичні властивості).

Застосування у пацієнтів літнього віку

Досвід застосування кетотифену показав, що особливих вимог щодо лікування пацієнтів похилого віку немає.

Протипоказання

Підвищена чутливість до кетотифену або до будь-якої допоміжної речовини (див. 6.1 Перелік допоміжних речовин).

Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Профілактичне та симптоматичне антиастматичне лікування не слід різко припиняти, починаючи тривале лікування кетотифеном. Надзвичайно важливо дотримуватися системної кортикостероїдної терапії через можливість надниркової недостатності у стероїдозалежних пацієнтів. У цих пацієнтів може знадобитися до року, щоб змінилася нормальна реакція гіпофіз-наднирники на стрес.

Одночасне застосування пероральних гіпоглікемічних засобів може в деяких випадках призвести до оборотного зменшення кількості тромбоцитів. Тому у цих пацієнтів слід контролювати кількість тромбоцитів.

Під час лікування кетотифеном дуже рідко повідомлялося про судоми. Оскільки кетотифен може знизити судомний поріг, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з епілепсією в анамнезі.

Наркотичні та інші взаємодії

Денерел може посилити дію алкоголю, пацієнтам слід рекомендувати не вживати алкоголь.

Денерел може посилити дію депресантів ЦНС та антигістамінних препаратів.

Вагітність та лактація

Застосування кетотифену під час вагітності не рекомендується. Кетотифен, швидше за все, виводиться з грудним молоком. Під час терапії кетотифеном грудне вигодовування слід припинити.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами

Реакції пацієнтів можуть погіршуватися протягом перших днів лікування, тому слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Побічні ефекти

Кетотифен зазвичай добре переноситься, зазвичай побічні ефекти виникають на початку лікування і спонтанно зникають через кілька днів. Найпоширенішими наслідками є сонливість, сонливість, запаморочення та сухість у роті. Іноді спостерігалися такі симптоми стимуляції центральної нервової системи, як збудження, дратівливість, безсоння та нервозність. Також повідомлялося про збільшення ваги.

Випадки циститу рідкісні. Дуже рідко кетотифен може спричинити підвищення рівня печінкових ферментів та гепатит. Були поодинокі випадки важких шкірних реакцій (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона), що спостерігалися приблизно у 1 з 2 000 000 пацієнтів, які приймали кетотифен.

Передозування

Симптоми передозування кетотифену включають сонливість до важкої депресії, сплутаність свідомості, запаморочення, ністагм, головний біль, дезорієнтацію, тахікардію, гіпотонію та оборотну кому. Може спостерігатися надмірне збудження або судоми, особливо у дітей. Через брадикардію та пригнічення дихання необхідний пильний контроль. Для виведення препарату рекомендується промивання шлунка або блювота. У разі збудження або судом можуть бути призначені барбітурати короткої дії або бензодіазепіни. Інші методи лікування є симптоматичними та підтримуючими.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: протиалергічний, антиастматичний

Код ATC: R06AX17

Кетотифен - це не бронхорозширювальний антиастматичний препарат, який пригнічує дію деяких ендогенних речовин, відомих як медіатори запалення, і таким чином має протиалергічну дію.

Експериментальні дані вказують на те, що антиастматична активність може проявлятися пригніченням вивільнення відомих алергічних медіаторів, таких як гістамін та лейкотрієни, пригніченням активації цитозину еозинофілів і, таким чином, придушенням прогресування еозинофілів у запальну область та пригніченням гіперактивності дихальних шляхів, пов'язаної з активацією тромбоцитів. активатор тромбоцитів (PAF) або спричинений активацією нервів внаслідок впливу алергену або використання симпатоміметиків. Кетотифен також є неконкурентним блокатором гістамінових рецепторів (Н1).

Фармакокінетичні властивості

Їжа не впливає на біодоступність. Після перорального прийому кетотифен майже повністю всмоктується. Завдяки ефекту першого печінкового пасажу близько 50%, біодоступність також становить близько 50%. Пікові концентрації в плазмі досягаються протягом 2-4 годин. Приблизно 75% кетотифену зв’язано з білками плазми. Виведення буває двофазним, з коротким періодом напіввиведення 3-5 годин, з подальшим довшим періодом напіввиведення 21 годиною. Приблизно 1% кетотифену виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом 48 годин та 60-70% у вигляді метаболітів. Основним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід. Залишок виводиться з фекаліями.

Доклінічні дані безпеки

Гостра токсичність

У дослідженнях гострої токсичності кетотифену на мишах, щурах та кроликах визначали значення LD50, що перевищували 300 мг/кг маси тіла для перорального прийому та 5-20 мг/кг для внутрішньовенного введення. Побічними ефектами, спричиненими передозуванням, були задишка та рухове збудження з наступними судомами та сонливістю. Токсичні симптоми з’явилися швидко і зникли протягом декількох годин. Кумулятивних або пізніх ефектів не спостерігалося. Потенціал кетотифену викликати гіперчутливість шкіри шляхом внутрішньошкірних ін'єкцій у морських свинок не продемонстрований.

Мутагенність

Кетотифен та його метаболіти не мали генотоксичного потенціалу при моніторингу in vitro індукції генної мутації у Salmonella typhimurium, хромосомних аберацій у клітинах V79 китайського хом'ячка або первинного пошкодження ДНК у культурах гепатоцитів щурів. In vivo не спостерігали кластогенного ефекту (цитогенетичний аналіз клітин кісткового мозку китайського хом'ячка та визначення мікроядер у кістковому мозку миші). Подібним чином, у домінуючому летальному тесті не спостерігалося мутагенного впливу на статеві клітини самців миші.

Канцерогенність

Не спостерігалося канцерогенного потенціалу у щурів, яких годували безперервно протягом 24 місяців із найвищою переносимою дозою 71 мг/кг кетотифену щодня. Туморогенні ефекти не спостерігались у мишей, яких годували їжею до 88 мг/кг маси тіла протягом 74 тижнів.

Репродуктивна токсичність

Ембріотоксичний або тератогенний потенціал кетотифену не спостерігався у щурів та кроликів. У щурів-самців введення препарату протягом 10 тижнів до спарювання (тобто довше, ніж повний сперматогенний цикл) не впливало на фертильність при переносимій дозі 10 мг/кг щодня.

Кетотифен не мав несприятливого впливу на фертильність самок у щурів, а також на внутрішньоутробний розвиток, вагітність та відлучення від грудей при пероральному застосуванні у дозах до 50 мг/кг на день, хоча неспецифічна токсичність спостерігалася у вагітних самок у дозах 10 мг/кг і вище. Подібним чином не спостерігалося побічних ефектів перинатального лікування. Як наслідок токсичності для матері, у високих дозах 50 мг/кг на добу спостерігали зменшення виживання щенят та уповільнення набору ваги протягом перших днів постнатального розвитку.

ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

Список допоміжних речовин

Лактозум моногідрікум, целюлоз мікрокристалін, кроскармеллозум натрікум, целюлоза пульвіс, магнію стеари.