Інгібітори фосфодіестерази-4 (PDE4) були включені в новий терапевтичний клас після останнього перегляду керівних принципів, встановлених Глобальною ініціативою з хронічної обструктивної хвороби легенів (GOLD) для лікування цієї хвороби.

pde4

Глобальна ініціатива щодо хронічної обструктивної хвороби легенів (GOLD) включила рофлуміласт, що продається як Daxas компанією Nycomed Pharma, як новий терапевтичний варіант у своїх рекомендаціях щодо лікування хронічної обструктивної хвороби легенів (ХОЗЛ). У розділі, присвяченому цьому новому терапевтичному класу, інгібіторам фосфодіестерази-ферменту 4 (PDE4), описується ефективність рофлуміласту у хворих на ХОЗЛ.

Глобальна стратегія діагностики, лікування та профілактики ХОЗЛ містить засновані на фактичних даних рекомендації щодо лікування цієї хвороби і щороку оновлюється комітетом під керівництвом експертів з ХОЗЛ. В останньому виданні інгібітори PDE4 були додані як новий терапевтичний клас.

Ці рекомендації визнають, що основна дія інгібіторів PDE4 полягає у зменшенні запалення та його клінічних наслідків у цих пацієнтів. Вони стверджують наступне: "У пацієнтів на стадії III (важка ХОЗЛ) або IV стадії (дуже важка ХОЗЛ), а також із загостреннями та хронічним бронхітом в анамнезі, інгібітор фосфодіестерази 4 рофлуміласт зменшує загострення при лікуванні глюкокортикоїдами всередину. Ці ефекти також спостерігається при додаванні рофлуміласту до бронходилататорної терапії тривалої дії ".

Пітер Калверлі, професор кафедри респіраторної медицини в Університеті Ліверпуля у Великобританії, запевнив, що "ХОЗЛ - це прогресуюче захворювання легенів, яке щорічно вбиває мільйони людей. незадоволена медична потреба ". Крім того, він підкреслив, що "у міру прогресування хвороби пацієнти страждають загостреннями або легеневими нападами, при яких дихання може стати надзвичайно складним, і їм може знадобитися госпіталізація".

Зменшує загострення
Калверлі додав, що "дослідження показали, що інгібітор PDE4 рофлуміласт значно зменшує загострення. Керівні принципи GOLD визнають його внесок у лікування цієї виснажливої ​​хвороби, і важливо, щоб клініцисти, які лікують ХОЗЛ, мали цю інформацію".

Рофлуміласт - це пероральний селективний інгібітор PDE4, який, як було показано, інгібує запалення, пов’язане з ХОЗЛ, використовуючи новий механізм дії. Таким чином, Daxas, що вводиться всередину в таблетках щодня, є першим препаратом у новому терапевтичному класі для лікування важкої форми ХОЗЛ та першим пероральним протизапальним засобом, спеціально розробленим для лікування пацієнтів з ХОЗЛ.

Чотири рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних випробування демонструють, що рофлуміласт значно зменшує загострення та покращує функцію легенів при застосуванні у поєднанні з підтримуючою терапією першої лінії.

Даксас, як правило, добре переноситься препаратом. У послідовних клінічних випробуваннях, в яких брали участь 12 000 хворих на ХОЗЛ, найпоширенішими побічними ефектами були діарея (5,9 відсотка), втрата ваги (3,4 відсотка), нудота (2,9 відсотка), біль у животі (1,9 відсотка) та головний біль (1,7 відсотка).

Більшість з цих побічних реакцій були легкої або помірної інтенсивності, проявляючись більш чітко в перші тижні лікування та зникаючи через кілька тижнів.

Daxas був схвалений в Європейському Союзі та Канаді. Його вже продавали у Німеччині, Данії та Великобританії.