Вагітність
годування груддю: уникати
Механізм дії Аторвастатин
Конкурентно інгібує HMG-CoA редуктазу, фермент, який обмежує швидкість біосинтезу холестерину, та інгібує синтез холестерину в печінці.
Терапевтичні показання Аторвастатин
Гіперхолестеринемія:
- Додаткове лікування до дієти для зниження загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, апопротеїну В та підвищеного рівня тригліцеридів у дорослих, підлітків та дітей віком від 10 років з первинною гіперхолестеринемією, включаючи сімейну гіперхолестеринемію (гетерозиготний варіант) або комбіновану (змішану) гіперліпідемію (що відповідає типи Iia та Iib класифікації Фредріксона), коли відповідь, отримана дієтою або іншими нефармакологічними заходами, була недостатньою.
- Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія в комбінованій терапії з іншими методами лікування. гіполіпідемічні препарати або якщо вони відсутні.
Профілактика серцево-судинних захворювань:
- Профілактика серцево-судинних подій у пацієнтів з високим ризиком перенести першу серцево-судинну подію, як допоміжне лікування для корекції інших факторів ризику.
Дозировка аторвастатину
Усно. Дозу слід індивідуалізувати відповідно до вихідного рівня холестерину ЛПНЩ, мети лікування та реакції пацієнта.
- Дорослі.: Початковий: 10 мг/добу; макс. 80 мг/добу. Корекція дози з інтервалом у 4 і більше тижнів.
Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія: 10 мг/добу. Реакція спостерігається через 2 тижні, а максимальна терапевтична реакція зазвичай досягається через 4 тижні. Відповідь зберігається під час хронічного лікування.
Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія: починати з 10 мг/добу. Індивідуалізуйте дозу та регулюйте кожні 4 тижні до 40 мг/добу. Згодом дозу можна збільшити до максимум 80 мг/добу або комбінувати аторвастатин 40 мг один раз на день із секвестрантом жовчних кислот.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія: доступні обмежені дані. Дозування: від 10 мг до 80 мг/добу.
Профілактика серцево-судинних захворювань: доза: 10 мг/добу. Для досягнення рівня холестерину ЛПНЩ згідно з чинними рекомендаціями можуть знадобитися більш високі дози.
- Педіатричне населення:
Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія: діти> = 10 років: 10 мг/добу. Його можна збільшити до 80 мг на добу відповідно до реакції та переносимості. Коригування дози слід проводити з інтервалом у 4 або більше тижнів. Корекція дози до 80 мг на день підтверджується даними досліджень на дорослих та обмеженими клінічними даними досліджень на дітях із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією.
Доза аторвастатину не може перевищувати 20 мг/добу одночасно з противірусними препаратами гепатиту С елбасвір/гразопревір або летермовір для профілактики цитомегаловірусної інфекції. Застосування аторвастатину не рекомендується пацієнтам, які приймають летермовір одночасно з циклоспорином.
Спосіб застосування Аторвастатин
Усно. Призначати в одній добовій дозі в будь-який час доби з їжею або без їжі.
Протипоказання Аторвастатин
Підвищена чутливість до аторвастатину; активне захворювання печінки або з незрозумілим і постійним підвищенням рівня сироваткових трансаміназ> 3 рази верхньої норми; вагітність; лактація; жінки дітородного віку, які не використовують контрацептиви; лікували противірусними препаратами проти гепатиту С глекапревір/пібрентасвір.
Попередження та запобіжні заходи Аторвастатин
Печінкова недостатність аторвастатину
Протипоказано в enf. активна печінка або з незрозумілим та стійким підвищенням рівня сироваткових трансаміназ> 3 рази верхньої норми. Обережність у І. (в анамнезі захворювання печінки або високе споживання алкоголю).
Ниркова недостатність Аторвастатин
Обережність у І.Р. визначити значення CK перед початком tto.
Взаємодії аторвастатину
Рівень плазми збільшували: сильні інгібітори CYP3A4 (наприклад, циклоспорин, телітроміцин, кларитроміцин, делавірдин, стиропентол, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол, позаконазол, деякі противірусні засоби, що використовуються для лікування ВГС (наприклад, елбасвір/гразопре), інгібітори протеази ритавіну, ВІЛ, атазанавір, індинавір, дарунавір та ін.); помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, дилтіазем, верапаміл та флуконазол), грейпфрутовий сік, циклоспорин.
Рівень плазми зменшився за рахунок: індукторів цитохрому P450 3A4 (наприклад, ефавіренц, рифампін, гіперікум).
Ризик рабдоміолізу за допомогою: гемфіброзил/похідні фібринової кислоти, езетиміб, фузидова кислота
Ризик міопатії з: колхіцином
Підвищує плазмові концентрації: норетиндрону та етинілестрадіолу, дигоксину.
Інгібітори білків-транспортерів (наприклад, циклоспорин, летермовір) можуть посилювати системний вплив аторвастатину. Застосування аторвастатину не рекомендується пацієнтам, які приймають летермовір одночасно з циклоспорином.
Аторвастатин вагітність
Протипоказаний при вагітності. Жінки дітородного віку повинні застосовувати адекватні засоби контрацепції. Безпека застосування аторвастатину під час вагітності не продемонстрована.
У дослідженнях на тваринах було показано, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази можуть впливати на розвиток ембріонів або плодів. Під час опромінення дам дозами аторвастатину, що перевищували 20 мг/кг/добу (системна клінічна експозиція), розвиток посліду затримувався, а постнатальна виживаність у щурів знижувалась.
Лактація Аторвастатин
Протипоказаний під час лактації. У щурів концентрація аторвастатину в плазмі та його активних метаболітів у плазмі була подібною до концентрації, виявленої в молоці. Невідомо, чи виводиться цей препарат або його метаболіти в грудне молоко.
Вплив на здатність керувати аторвастатином
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами незначний.
Побічні реакції Аторвастатин
Назофарингіт; болі в глотці, глотки, носові кровотечі; запор, метеоризм, диспепсія, нудота, діарея; алергічні реакції; гіперглікемія; головний біль; міалгії, артралгії; біль в кінцівках, м’язово-скелетний біль, м’язові спазми, набряки суглобів; Біль у спині; ненормальний тест функції печінки, підвищення КФК крові.