Дуже перспективний експериментальний препарат пройшов перші клінічні випробування. Це знижує апетит і збільшує спалювання енергії.

канабіноїдних рецепторів

16 січня 2008 року о 20:00.

Дуже перспективний експериментальний препарат під назвою таранабант пройшов перші клінічні випробування. Це знижує апетит і, навпаки, збільшує спалювання енергії. Це може допомогти зменшити ступінь пандемії ожиріння.

Препарат блокує ключовий рецептор головного мозку, який опосередковує всепроникний вплив марихуани на психіку людини і яким ми сприймаємо каннабіноїди. Це хімічні речовини з групи терпенофенолів. У царстві рослин вони трапляються виключно в коноплях (Cannabis sativa).

Так звані ендоканабіноїди також виробляються в організмах тварин, включаючи людей. Відомо, що ендоканабіноїди суттєво сприяють регуляції енергетичного балансу організму. Однак новий препарат має менше небажаних побічних ефектів при вищих дозах.

Натхнення марихуаною

Дослідники вийшли з давно відомого та підтвердженого з медичної точки зору факту, що марихуана підвищує апетит. Таким чином, якщо вони блокують каннабіноїдні рецептори, апетит повинен знизитися. Таранабант також є таким блокуючим агентом.

Раніше препарат, який називався римонабант, першим продемонстрував корисність блокування канабіноїдних рецепторів при зниженні ваги. Він використовується в декількох європейських країнах як доповнення до дієт та фізичних вправ. Однак він також служить допоміжним засобом для людей, які хочуть навчитися палити.

Федеральне управління з питань харчових продуктів і медикаментів США (FDA) не схвалило використання римонабанту. В даний час Таранабант проходить випробування в США.

Від тварин до людей

Випробування таранабанту на лабораторних тваринах показали, що його використання призводить до втрати ваги навіть при низьких дозах, блокуючи лише 30 відсотків канабіноїдних рецепторів мозку. Це може усунути - або принаймні пом'якшити - будь-які небажані побічні ефекти.

Тому, відстежуючи мозкову активність кількох добровольців за допомогою позитронно-емісійної томографії (ПЕТ), дослідники поступово визначали, яка доза таранабанту аналогічним чином блокує 30 відсотків каннабіноїдних рецепторів у мозку людини. Врешті вони досягли значення 4-6 міліграмів. На цій підставі вони подали заявку та отримали дозвіл на проведення клінічних випробувань.

Використовуючи такі сканування мозку, отримані з ПЕТ, дослідники шукали достатньо функціональну мінімальну дозу таранабанту для людей. Групи літер позначають конкретні відділи мозку, де контролювали рівень активності канабіноїдних рецепторів (Fr - лобова кора, BG - базальні ганглії, In - інсула, Tm - скронева кора, Par - тім’яна кора, Occ - кора тюлю, Th - таламус, Cb - мозочок).

Фото: Метаболізм клітин

Клінічні дослідження включали 533 пацієнтів із ожирінням. Дослідники були здивовані тим, що таранабант, який давали протягом 12 тижнів, спричинив значну втрату ваги в несподівано широкому діапазоні доз - від 0,5 до 6 міліграмів на день. Потім вони розглядали окремо, як змінюватиметься споживання їжі та витрата енергії у людей із надмірною вагою та легким ожирінням, які отримували одну дозу препарату в кількості 4 або 12 міліграмів.

Люди, які отримували більшу дозу, споживали на 27 відсотків калорій менше, ніж ті, хто цього не робив. Люди, які вживали препарат, також витрачали більше енергії у спокої та спалювали більше жиру, ніж без нього.

Ціна схуднення здається скромною

Однак бажаний ефект таранабанту не є безкоштовним. При вищих дозах ризик несприятливих побічних ефектів зростає, навіть якщо незначно. Вони проявляються в травній системі та в психіці.

На репетиціях іноді нудило і рвало. Однак це не повинно дивувати, оскільки марихуана в медицині також служить проти нудоти при хіміотерапії раку. Якщо канабіноїдні рецептори заблоковані, це повинно мати наслідки.

Деякі пацієнти також були більш дратівливими, що знову очікувалося - марихуана в першу чергу пом'якшує поведінку людини. Тому в даний час проводиться черговий раунд клінічних випробувань таранабанту з більшою кількістю пацієнтів. Вони також будуть більш тривалими, оскільки їм доведеться визначати наслідки їх використання від шести місяців до року.

Результати перших клінічних випробувань таранабанту були опубліковані в клітинному метаболізмі великою тридцятичотири членами американо-бельгійсько-британської команди Стівеном Хеймсфілдом з дослідницьких лабораторій Merck в місті Рахуей, штат Нью-Джерсі.

Джерело: Клітинний метаболізм, 8 січня 2008 р.