Пептид загальної формули (I):

синтезу

X1 являє собою гліцин або аланін або валін,

Х2 являє собою гліцин, аланін або валін,

X3 являє собою аспарагін або лізин, або глутамін, або деяку амінокислоту,

X4 являє собою фенілаланін або тирозин або деяку амінокислоту,

AA являє собою будь-яку амінокислоту, а n і p є цілими числами від 0 до 2, R1 являє собою первинну амінофункцію N-кінцевої амінокислоти -NH2, в якій один з двох атомів водню може бути заміщений або алкильним ланцюгом C1 до C30 насиченим або ненасиченим, або ацильним типом групи (R-CO-), в якому радикал R являє собою насичений або ненасичений C1-C30 алкільний ланцюг і переважно метил, або ароматичною групою бензоїльного типу, тозил або бензилоксикарбоніл,

R2 являє собою гідроксильну групу C-кінцевої амінокислотної карбоксильної функції, -OH, в якій атом водню може бути заміщений алкильним ланцюгом від C1 до C30, або групою NH2, NHY або NYY, в якій Y являє собою C1 до С4 алкільний ланцюг,

зазначена послідовність загальної формули (I) складається з 5-11 амінокислотних залишків і може бути у формі солей, що відрізняється тим, що вона відповідає одній з наступних послідовностей:

Вид: Міжнародний патент (Договір про патентну кооперацію). Резюме патентів/винаходів. Номер заявки: PCT/FR2012/000064.

Громадянство заявника: Сполучені Штати Америки.

Адреса: 1011 Center Road, Suite 315 Wilmington, DE 19805 СОЕДИНЕНІ ШТАМИ АМЕРИКИ.

Міжнародна патентна класифікація:

  • C07K7/06РОЗДІЛ С - ХІМІЯ; МЕТАЛУРГІЯ. ›C07ОРГАНІЧНА ХІМІЯ. ›C07K ПЕПТИДИ (пептиди, що містять β-лактамні кільця C07D; циклічні іппептиди, що не мають у своїй молекулі жодних пептидних зв’язків, крім тих, що утворюють їх цикл, наприклад, піразинові діони-2,5, C07D; алкалоїди ріжків жита циклічного пептидного типу C07D 519/02; одноклітинні білки, ферменти C12N; методи отримання пептидів за допомогою генної інженерії C12N 15/00). ›C07K 7/00 Пептиди з 5 до 20 амінокислотами в повністю визначеній послідовності; Їх похідні. ›З 5 до 11 амінокислотами.

  • Fb
  • Twitter
  • 📞
  • ✉

Фрагмент опису:

Область винаходу [0001] Даний винахід відноситься до галузі косметичних активних речовин, а також до композицій, що їх містять [0002] Даний винахід спрямовано на створення нових пептидів, які активують експресію матриксних білків позаклітинно.

Винахід також стосується косметичних композицій, що містять зазначені пептиди як активні агенти у фізіологічно придатному середовищі.

Винахід відноситься до використання таких композицій для збільшення експресії білків позаклітинного матриксу, затримки появи та/або боротьби з шкірними ознаками старіння, особливо зморшок, в'ялості та втрати обсягу шкіри та зневоднення шкіри.

Передумова винаходу [0005] Шкіра є покривним органом, що складається з декількох шарів (дерма, дермо-епідермальний перехід, епідерміс). Дерма є опорною тканиною шкіри і складається з води, еластинових волокон та колагенових волокон (70% шкірних волокон), обмотаних інтерстиціальною матрицею протеогліканів. Фібробласти є головним клітинним компонентом дерми і відповідають за синтез колагенових волокон та еластинових волокон.

Глікозаміноглікани забезпечують структурування фібрил колагену та еластину та зберігання води завдяки своїй винятковій гігроскопії. Гіалуронова кислота є найпоширенішим глікозаміногліканом у шкірі та основною складовою дерми, але вона також присутня навколо кератиноцитів в епідермісі. Комплекси глікозаміногліканів та колагену є головними гравцями в гнучкості та стійкості шкіри.

Шкіра, як і всі інші органи, зазнає складного фізіологічного процесу старіння. Ми розрізняємо внутрішнє або хронологічне старіння та зовнішнє старіння. Власне старіння є наслідком генетично запрограмованого старіння та біохімічних змін внаслідок ендогенних факторів. У шкірі вона характеризується уповільненням регенерації клітин та позаклітинних матриксів, що призводить до шкірної та епідермальної атрофії, сухості, зниження еластичності та появи тонких ліній та зморшок.

Зовнішнє старіння, зі свого боку, відбувається внаслідок загострення навколишнього середовища, такого як забруднення, сонце, хвороби, спосіб життя тощо. Це накладається на внутрішнє старіння в районах, хронічно схильних до цієї агресії; тоді ми говоримо про фотостаріння. Основні зміни, пов’язані з фотостарінням, включають: появу пігментних плям, а також зменшення, дезорганізацію колагенових волокон, що спричиняють появу зморшок [0009] Дослідження з виявлення активних речовин, здатних боротися зі старінням шкіри, призвели до того, що ринок багатьох більш-менш ефективних активних речовин. Однак досі актуальним є виявлення нових сполук, здатних затримати появу або більш ефективно боротися з ознаками старіння шкіри. Проблема, яка більш конкретно розглядається у винаході, полягає у виявленні нових активних речовин, здатних боротися з основними ознаками старіння шкіри, які встановлені на рівні позаклітинного матриксу.

Опис винаходу [0010] Винахідники показали, що пептиди загальної формули (1) наступні:

вони були хорошими активуючими агентами для синтезу білків позаклітинного матриксу. Тому ці пептиди підходять для боротьби зі старінням та фотостарінням шкіри.

Пептиди згідно винаходу характеризуються тим, що: вони збільшують експресію колагенів типу I і 111, вони збільшують експресію фібронектину, вони збільшують експресію гіалуронової кислоти, вони зменшують ознаки старіння фібробластів.

Під терміном "пептид або активний агент, що активує білки позаклітинного матриксу" розуміється будь-який пептид загальної формули (1), здатний збільшити кількість колагену, фібронектину та гіалуронової кислоти, що присутній у клітині, або секретується або шляхом посилення синтезу білка шляхом прямого або непряма модуляція експресії генів, або за допомогою інших біологічних процесів, таких як стабілізація білка або стабілізація розшифровок транскриптів РНК.

Під "фібробластними ознаками старіння" розуміють профіль експресії біохімічних маркерів, пов'язаних з клітинним фенотипом старіння.

Під шкірою розуміють сукупність покривних тканин, що складають шкіру, слизові оболонки та шкірні покриви, включаючи волосся, вії та брови.

Отже, першочерговим завданням винаходу є пептид загальної формули

X1 являє собою гліцин або аланін або валін, X2 являє собою гліцин або аланін або валін, X3 являє собою аспарагін або лізин або глутамін або деяку амінокислоту,

являє собою фенілаланін або тирозин або деяку амінокислоту, AA являє собою будь-яку амінокислоту, а n і p - цілі числа між O і 2,

R1 являє собою первинну амінову функцію N-кінцевої амінокислоти -NH2, в якій один з двох атомів водню може бути заміщений або насиченим, або ненасиченим алкильним ланцюгом від C1 до C30, або ацильним типом (R- CO-), в якій радикал R являє собою насичений або ненасичений C1-C30 алкільний ланцюг і переважно метил, тобто за ароматичною групою бензоїльного, тозильного або бензилоксикарбонільного типу, R2 являє собою гідроксильну групу карбоксильної функції C -кінцева амінокислота, -OH, в якій атом водню може бути заміщений алкільним ланцюгом від С1 до С30 або групою NH2, NHY або NYY, в якій Y являє собою алкільний ланцюг від С1 до С4,

зазначена послідовність загальної формули (1) складається з 5-11 амінокислотних залишків і може бути у формі солей, пептид має послідовність:

(SEQ ID n01): Ala-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n02): Val-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n03): Val-Pro-Gly-Gly-Pro-NH2 ( SEQ ID n04): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n05): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n06): Lys-Gly-Ala-Pro-Gly-GLy-Pro -Asn-Tyr-NH2.

Згідно з особливо цікавим варіантом здійснення, пептид відповідає послідовності SEQ ID No. 4.

В іншому варіанті здійснення особливого інтересу пептид відповідає послідовності SEQ ID n05.

Амінокислоти, які складають пептид згідно винаходу і позначені термінами АА, можуть мати L- та D- ізомерну конфігурацію. Переважно амінокислоти містять L

Термін "пептид" позначає ланцюг з двох або більше амінокислот, пов'язаних між собою пептидними зв'язками.

Під "пептидом" слід також розуміти природний або синтетичний пептид винаходу, як описано вище, або принаймні його фрагмент, отриманий протеолізом або синтетичним шляхом, або будь-який природний або синтетичний пептид, послідовність якого повністю або частково складається з послідовності пептиду, описаного вище.

Для поліпшення стійкості до деградації може знадобитися використовувати захищену форму пептиду згідно винаходу. Захистити первинну амінову функцію N-кінцевої амінокислоти можна або заміною групою R1 ацильного типу (R-CO-), в якій радикал R є насиченим або переважно ненасиченим C1-C30 алкілом ланцюг метилу ацильного типу, тобто шляхом заміщення ароматичною групою бензоїльного, тозильного або бензилоксикарбонільного типу.

Переважно захист карбоксильної функції С-кінцевої амінокислоти здійснюється шляхом заміщення групою R2 типу алкільного ланцюга з С1 на С30 або групою NH2, NHY або NYY з Y, що представляє алкільний ланцюг від C1 до C C4.

Пептид винаходу, від послідовності SEQ ID №1 до SEQ ID №6, може бути захищений на N-кінцевому кінці, C-кінцевому кінці або на обох кінцях.

Пептид загальної формули (1) згідно винаходу послідовності SEQ ID n01-6 може бути отриманий або звичайним хімічним синтезом (у твердій фазі або в гомогенній рідкій фазі), або ферментативним синтезом (Kullman et al. J. Biol (Chem., 1980, т. 225, с. 8234 із складових амінокислот) .

Пептид винаходу може мати природне або синтетичне походження. Переважно згідно. [Продовжуйте читати]

Претензії:

1. Пептид загальної формули (1):

X1 являє собою гліцин або аланін або валін, X2 являє собою гліцин або аланін або валін, X3 являє собою аспарагін або лізин або глутамін або деяку амінокислоту,) (, являє собою фенілаланін або тирозин або деяку амінокислоту, AA являє собою будь-яку амінокислоту, а n і p цілі числа від O до 2, R1 являє собою первинну амінову функцію N-кінцевої амінокислоти -NH2, в якій один із двох атомів водню може бути заміщений або насиченим алкильним ланцюгом від C1 до C30, або ненасиченим, або ацилом типову групу (R-CO-), в якій радикал R являє собою насичений або ненасичений C1-C30 алкільний ланцюг і, переважно, метил, або ароматичною групою бензоїльного, тозильного або бензилоксикарбонільного типу, R2 являє собою гідроксильну групу карбоксильна функція С-кінцевої амінокислоти -OH, в якій атом водню може бути заміщений алкильним ланцюгом від С1 до С30 або групою NH2, NHY або NYY, в якій Y являє собою С1 алкільний ланцюг до С4,

зазначена послідовність загальної формули (1) складається з 5-11 амінокислотних залишків і може бути у формі солей, що відрізняється тим, що вона відповідає одній із наступних послідовностей:

(SEQ ID n01): Ala-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n02): Val-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n03): Val-Pro-Gly-Gly-Pro-NH2 ( SEQ ID n04): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n05): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n06): Lys-Gly-Ala-Pro-Gly-Gly-Pro -Asn-Tyr-NH2.

2. Пептид за п. 1, який відрізняється тим, що він відповідає послідовності SEQ ID №4 або послідовності SEQ ID №5.

Пептид по одному з попередніх пунктів, який відрізняється тим, що він солюбілізований в одному або декількох фізіологічно прийнятних розчинниках, таких як вода, гліцерин, етанол, пропандіол, бутиленгліколь, дипропіленгліколь, етоксильовані або пропоксильовані дигліколі, поліоли циклічні або будь-яка суміш цих розчинників.

4. Косметична композиція, що містить у фізіологічно придатному середовищі щонайменше один пептид, як визначено у кожному з пп.1-3, в якості активного агента.

Композиція за п. 4, яка відрізняється тим, що зазначений пептид присутній у концентрації від 0 0005 до 500 мг/кг і переважно від 0,01 до 5 мг/кг щодо загальної маси кінцевої композиції

Композиція по кожному з пп.4 або 5, яка відрізняється тим, що вона призначена для місцевого введення.

Композиція по кожному з пп.4-6, відрізняється тим, що вона також містить щонайменше ще один активний агент.

Композиція за п. 7, яка відрізняється тим, що інший активний агент вибирають з регенеруючих, проти старіння, проти зморшок, заспокійливих, антирадикальних, протиглікаційних, зволожуючих, антибактеріальних, протигрибкових, кератолітичних, міорелаксуючих, десквамаційних засобів, зміцнюючі агенти, агенти, що стимулюють синтез шкірних макромолекул або енергетичний обмін або мікроциркуляцію, або ріст нігтів або ріст волосся, засоби, що модулюють диференціювання або пігментацію епідермісу, інгібітори металопротеїназ, сонцезахисні екрани або фільтри.

9. Косметичне застосування композиції, що містить пептид, як визначено в будь-якому з пп.1-3, як активний агент у фізіологічно придатному середовищі для збільшення синтезу білків позаклітинного матриксу клітинами шкіри.

10. Косметичне використання композиції, що включає пептид, як визначено в одному з пп.1-3, як активний агент у фізіологічно придатному середовищі для збільшення синтезу колагенів типу I та 111 Y фібронектину фібробластами.

Косметичне застосування композиції за попереднім пунктом для збільшення щільності дерми та еластичності шкіри, а також для уповільнення або зменшення в’ялості рис обличчя, втрати об’єму дерми, витончення шкіри, атонія, тонкі лінії, глибокі зморшки.

12. Косметичне використання композиції, що містить пептид, як визначено в одному з пп.1-3, як активний агент у фізіологічно придатному середовищі для збільшення експресії гіалуронової кислоти фібробластами та кератиноцитами шкіри.

13. Косметичне використання композиції за попереднім пунктом для збільшення здатності всіх шарів шкіри утримувати воду та затримувати або зменшувати зневоднення шкіри, пов’язане зі старінням.

14. Косметичне застосування композиції, що містить пептид, як визначено в одному з пп.1-3, як активний агент у фізіологічно придатному середовищі для затримки появи або зменшення старіння клітин шкіри.

Подібні або споріднені патенти:

Модуляція захворювання за допомогою генетичної інженерії рослин, 8 травня 2019 р., Від REGENTS УНІВЕРСИТЕТУ КАЛІФОРНІЯ: Трансгенна рослина помідора, що містить клітини, які експресують пептид, один або кілька доменів якого містять амінокислотну послідовність DWLKAFYDKFFEKFKEFF […]

Вибірковий пошук, 1 травня 2019 р., ІНСТИТУТ ТЕХНОЛОГІЇ КАЛІФОРНІЯ: вектор AAV, що містить амінокислотну послідовність, що включає послідовність TLAVPFK (SEQ ID NO: 1), де амінокислотна послідовність є частиною білка […]

Новий антиген раку EEF2, від 17 квітня 2019 р., Від МІЖНАРОДНОГО ІНСТИТУТУ РАКОВОЇ ІМУНОЛОГІЇ, ІНК.: Фармацевтична композиція для лікування або профілактики раку у позитивного суб'єкта HLA-A * 2402, де зазначена фармацевтична композиція [...]

Ферменти та методи відщеплення N-гліканів від глікопротеїнів, 10 квітня 2019 р., Від РЕГЕНТІВ УНІВЕРСИТЕТУ КАЛІФОРНІЯ: Фармацевтична композиція, що включає рекомбінантний поліпептид та фармацевтично прийнятний эксципиент для перорального прийому, [...]

Кількісне визначення складу вакцин, 10 квітня 2019 р., Від Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc: Метод кількісної оцінки присутності одного або декількох вірусних білків у зразку, що включає: a. додати до зразка кількість […]

Синтетичні пептидоглікани, що зв’язують гіалуронову кислоту, підготовка та способи використання, 8 квітня 2019 року, від Symic IP, LLC: Синтетичний пептидоглікан, що зв’язує гіалуронову кислоту, що включає принаймні один синтетичний пептид, кон’югований з гліканом, у якому синтетичний пептид містить […]

Неапептид з протипухлинною активністю, від 3 квітня 2019 року, від LYTIX BIOPHARMA AS: З'єднання формули: CCLLCCLLC (I) (SEQ ID NO: 1); де С являє собою катіонну амінокислоту, а L являє собою амінокислоту з ліпофільною R-групою […]

Метод отримання пептиду, від 3 квітня 2019 року, KANEKA CORPORATION: Метод отримання пептиду методом синтезу в рідкій фазі, який включає етапи: етап A: етап виготовлення […]

  • Календар
  • CIP 2015
  • Карта сайту
  • 100 найпопулярніших патентів
  • Прямий ефір
  • Рейтинг винахідників
  • Рейтинг претендентів
🔎 Шукати на Patentados.com