17 липня 2019 року FDA схвалила ін’єкцію потрійного антибіотика препарату Рекарбріо (іміпенем, циластатин, релабактам).

otsz

Про активні речовини (іміпенем, циластатин, релабактам)

Іміпенем (код АТС: J01DH51) - це напівсинтетичне похідне тієнаміцину, що належить до групи карбапенемів, вихідна сполука якого продукується бактерією Streptomyces goveda. Іміпенем проявляє свою бактерицидну активність, зв’язуючись з білками, що зв’язують пеніцилін (PBP), та інгібуючи синтез клітинної стінки у грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Циластатин є конкурентним, оборотним, високоспецифічним інгібітором дегідропептидази-1, який блокує саме фермент, що виробляється в нирці, який метаболізує та інактивує іпіменем, інакше не має антибіотичного ефекту та не впливає на антибактеріальну дію іміпенему.

Релебактам - інгібітор бета-лактамази, який часто додають до антибіотиків, щоб поліпшити їх ефективність, оскільки він запобігає здатності бактерій розщеплювати бета-лактамні антибіотики.

Клінічні випробування, побічні ефекти

Ефективність та безпеку препарату Рекарбріо оцінювали у двох клінічних випробуваннях, одне (NCT01505634), що аналізувало CUTI, а інше (NCT01506271), що аналізувало використання у показаннях cIAI. Для cUTI було вивчено 298 дорослих пацієнтів, 99 з яких отримували рекомендовану дозу, тоді як у дослідженні cIAI 117 із 347 дорослих пацієнтів отримували рекомендовану дозу. У ході досліджень пацієнти отримували комбінацію в середньому протягом 7 днів, і лише 2% пацієнтів повинні були припинити лікування з хорошою ефективністю. Найпоширенішими побічними реакціями були діарея, нудота та блювота, анемія, гіпертонія, головний біль та підвищення рівня ліпази та лабораторних показників AST/ALT.