EMA CHMP висловила позитивну думку щодо Qtrilmet потрійної дії (метформін, саксагліптин, дапагліфлозин) для лікування діабету 2 типу.

otsz

19 вересня Комітет Європейського агентства з лікарських засобів з лікарських засобів для використання (CHMP) дав позитивний висновок щодо Qtrilmet (діюча речовина: метформін, саксагліптин, дапагліфлозин, таблетки з пролонгованим вивільненням, що містять 850 мг метформіну гідрохлориду) для лікування типу 2 діабет., 2,5 мг саксагліптину та 5 мг дапагліфлозину або 1000 мг метформіну гідрохлориду, 2,5 мг саксагліптину та 5 мг дапагліфлозину) (Заявник: AstraZeneca AB). У США FDA вже дозволила подібний склад під назвою Qternmet у червні 2019 року, хоча вміст його активних інгредієнтів відрізняється від вмісту Qtrilmet.

Про активні речовини (метформін, саксагліптин, дапагліфлозин)

Ліки потрійної дії - це комбінація існуючих препаратів AstraZeneca - Форксиги (дапагліфлозин) та Онглізи (саксагліптин) та метформіну, що застосовується з 1950-х років. Дапагліфлозин, запатентована діюча речовина, розроблена AstraZeneca у співпраці з Bristol-Myers Squibb, була схвалена Європейським агентством з лікарських засобів у 2012 році. Саксагліптин був розпочатий компанією Bristol-Myers Squibb, але незабаром у партнерстві з AstraZeneca став спільно розробленим препаратом.

Саксагліптин є високопотужним (Ki: 1,3 нМ), селективним, оборотним, конкурентоспроможним інгібітором дипептидилпептидази-4 (DPP-4), який пригнічував активність ферменту DPP-4 протягом 24 годин у пацієнтів з діабетом 2 типу. Після перорального навантаження глюкозою це інгібування DPP-4 призвело до 2-3-кратного збільшення рівня активного циркулюючого гормону інкретину, включаючи глюкагоноподібний пептид-1 (GLP-1) та глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид (GIP), і зниження концентрації глюкагону та підвищення реакції бета-клітин на залежність від глюкози, що призводить до вищих концентрацій інсуліну та С-пептидів. Підвищення рівня інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшення кількості глюкагону з альфа-клітин підшлункової залози були пов’язані з нижчими концентраціями глюкози натще і зменшили підвищення рівня глюкози після перорального навантаження глюкози або прийому їжі. Саксагліптин покращує вуглеводний баланс у пацієнтів з діабетом 2 типу за рахунок зменшення глюкози натще і після їжі.

Метформін - бігуанід з антигіперглікемічною активністю, що знижує як базальну, так і постпрандіальну глюкозу в плазмі. Він не стимулює секрецію інсуліну і, отже, не викликає гіпоглікемії. Метформін може діяти за допомогою трьох механізмів: інгібуючи глюконеогенез та глюконеоліз, він зменшує вироблення печінкової глюкози, помірно підвищує чутливість до інсуліну, покращує периферичне засвоєння та використання глюкози в м’язах та затримує засвоєння глюкози в кишечнику. Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, діючи на глікогенсинтетазу. Метформін збільшує транспортну здатність певних типів мембранних транспортерів глюкози (GLUT-1 та GLUT-4).

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами при застосуванні Qtrilmet були інфекції верхніх дихальних шляхів та шлунково-кишкові симптоми. Гіпоглікемія може виникнути при застосуванні у комбінації з інсуліном або сульфонілсечовиною.

Про діабет 2 типу

Сприятлива думка Комітету з лікарських засобів для людського використання (CHMP) на його вересневому засіданні є однією з ключових віх у процедурі отримання дозволу на продаж. Рішення CHMP тепер буде подано до Європейської комісії, яка прийме рішення щодо дозволу ЄС на продаж протягом 67 днів після схвальної думки CHMP. Детальна інформація про використання цього продукту буде надана у Зведеній характеристиці продукту (Зміст характеристик препарату), яка буде доступна на всіх офіційних мовах Європейського Союзу, як тільки Європейська Комісія дозволить продати препарат. Після надання дозволу на продаж кожна країна ЄС прийме рішення на рівні держав-членів щодо ціни та субсидії на продукт, беручи до уваги очікувану роль та використання ліків у національній системі охорони здоров’я цієї країни.

Наша стаття заснована на таких публікаціях: