Простори імен
Дії сторінки
Резюме
- 1 Піперазин як антигельмінтний засіб
- 2 Фізико-хімічні властивості
- 3 Терапевтичні показання
- 4 Склад
- 5 Адміністрація, доля та виведення
- 6 Механізм дії
- 7 Токсикологія
- 8 Побічні реакції
- 9 Показання та дозування
- 10 Джерело
- 11 Див
Піперазин як антигельмінтний засіб
Піперазин почав застосовуватись як антигельмінтний засіб у 1953 році, і з тих пір застосовується широка група антигельмінтних засобів, особливо при аскаридозі та гостриків. Спосіб дії заснований на паралічі паразитів, що дозволяє організму господаря легко виводити або виганяти вторглий мікроорганізм. Його дія опосередковується агоністичними ефектами інгібуючого рецептора ГАМК (γ-аміномасляна кислота). Селективність щодо гельмінтів обумовлена тим, що хребетні використовують рецептор ГАМК лише в центральній нервовій системі, крім того, що рецептор на мембранах паразитів відрізняється від форми хребетних. Основними піперазинами є гідрат піперазину та цитрат піперазину.
Фізико-хімічні властивості
Піперзин - це жовтувато-білий порошок, розчинний у воді та гліцерині та слабо розчинний у спирті та ефірі. Його слід зберігати в закритих контейнерах і захищати від світла. Він утворює солі, розчинні та стабільні, негігроскопічні, такі як гідрохлорид, сульфат, тартрат та гексагідрат. Адипарат піперазину повільно розчиняється, і піратіновий карбодитиоєва кислота і фосфат не розчиняються у воді. Загалом, дослідники намагалися знайти солі або похідні, які є несмачними, стабільними та малорозчинними, що заважає кишковому всмоктуванню.
Терапевтичні показання
Ентеробіоз і аскаридоз.
Склад
Кожні 100 мл містять 12 г піперазину гексагідрату, 20 г піперазину гексагідрату.
Адміністрація, доля та виведення
Піперазин призначають перорально у вигляді желатинових капсул, змішаних із кормом, у питній воді або шлунковому зонді. При введенні з кормами тварини повинні піддаватися попередньому режиму голодування 12 годин. Піперзин легко всмоктується із травного тракту, частина розщеплюється в тканинах, а решта (30-40%) виводиться із сечею. Виведення починається через 30 хвилин після прийому, досягає максимальної швидкості від 1 до 8 годин і закінчується протягом 24 годин.
Механізм дії
Піперазин діє на міоневральний зв’язок або рухову пластину аскариди, спричиняючи в’ялий параліч (подібний до сукцинілхоліну) та вигнання паразита. Спостерігалось пригнічення ферменту фумарат-редуктази.
Токсикологія
Маючи незначну або мінімальну активність щодо міоневрального союзу господаря, він має широкий запас міцності. Смертельна доза для щурів становить 11,5 г/кг маси тіла. Надмірні дози можуть викликати блювоту та діарею. Смертельна доза викликає судоми та параліч дихання.
Побічні реакції
Нудота, блювота, спазми в животі, діарея, головний біль, запаморочення, парестезія та кропив'янка.
Показання та дозування
Коні: Він ефективний проти Parascaris equorum (100%) Великий Стронгілус (60%) Малий Стронгілус (100%) Гострики (80%) у цього останнього паразита, якщо вводити його із сольовою клізмою, він може наблизитися до 100%. Солями, що використовуються у коней, є цитрат, адипат, фосфат і карбодитиоева кислота. Використана доза становить 10 г/100 фунтів ваги, максимум 80 г.
Яловичина: У великої рогатої худоби піперазин виявляв дію на Neo-ascaris vitulorum та Oesophagostomun radiatum та columbianum. Він також продемонстрував певну ефективність проти Cooperia Spp та Ostertagia Spp. Застосовувана доза становить 220 мг/кг ваги.
Вівці: Піперазин ефективний у овець проти Oesophagotomum Spp. Доза 4 г/доросла вівця, або 250-400 кг ваги. Свині: Ефективний проти Ascaris Sum, Oesophagostomum Spp. Доза, яка використовується, становить 110 мг/кг ваги. Використовували солі цитрату адипату, гексадгідрату та карбодитиової кислоти.
Собака і кішка: У собак та котів піперазин ефективний проти аскарид (Toxocara canis та Toxocaris Leonina), використовувана доза становить 200 мг/кг маси тіла. Проти анкилостомідозних хробаків ефективність піперазину не перевищує 40%. Проти Унцинарії він більший, але, як правило, не дає впевненості у цих двох видах. Птахи:У птахів піперазин має активність проти Ascaridia Spp, і деякі автори стверджують, що він діє на Heterakis gallinae. Доза для птахів становить 330 мг/кг маси тіла. Його вводили у питну воду у співвідношенні 0,8% протягом 24 годин.
Джерело
Посібник з ветеринарної фармакології, частина I
Договір про медичну фізіологію II. Артур К. Гайтон. (Терапевтичний путівник)