tbl flm 20x50 мг (блі. OPA/Al/PVC/Al)

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Затверджений текст рішення про передачу дозволу на продаж лікарського засобу, реєстраційний номер: 2012/01313, 2012/01314, 2012/01315, 2012/01316, 2012/01317, 2012/01318, 2012/01319, 2012/01320, 2012/01321, 2012/01323, 2012/01324, 2012/01325

progit

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

НАЗВА ЛІКУВАННЯ

Тиросинт 100 мг

Тиросинт 112 мг

Тиросинт 125 мг

Тиросинт 137 мг

Тиросинт 150 мг

Тиросинт 175 мг

Тиросинт 200 мг

ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

1 Tirosint 13 мг м'яка капсула містить 13 мікрограмів левотироксину натрію.

1 Tirosint 25 мг м'яка капсула містить 25 мікрограмів левотироксину натрію.

1 Tirosint 50 мг м'яка капсула містить 50 мікрограм левотироксину натрію.

1 Tirosint 75 мг м'яка капсула містить 75 мікрограмів левотироксину натрію.

1 Tirosint 88 мг м'яка капсула містить 88 мікрограмів левотироксину натрію.

1 Tirosint 100 мг м'яка капсула містить 100 мікрограм левотироксину натрію.

1 Tirosint 112 мг м'яка капсула містить 112 мікрограмів левотироксину натрію.

1 Tirosint 125 мг м'яка капсула містить 125 мікрограмів левотироксину натрію.

1 м’яка капсула Тиросинту 137 мг містить 137 мікрограмів левотироксину натрію.

1 Tirosint 150 мг м'яка капсула містить 150 мікрограмів левотироксину натрію.

1 м’яка капсула Тиросинту 175 мг містить 175 мікрограмів левотироксину натрію.

1 Tirosint 200 мг м'яка капсула містить 200 мікрограмів левотироксину натрію.

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Круглі овальні м’які капсули бурштинового кольору

КЛІНІЧНІ ДАНІ

Терапевтичні показання

Tirosint 25-200 мг м'яких капсул

лікування доброякісного еутиреоїдного зобу,

профілактика рецидивів після операції на еутиреоїдному зобі залежно від післяопераційного гормонального стану,

замісна терапія гормонами щитовидної залози при гіпотиреозі,

супресивне лікування раку щитовидної залози

супутнє лікування під час лікування гіпертиреозу тиреостатиками,

тест на придушення щитовидної залози

М'які капсули Тіросинт 13 мг

У дітей як початкова доза замісної терапії гормонами щитовидної залози при гіпотиреозі,

У пацієнтів літнього віку, пацієнтів з ішемічною хворобою серця та пацієнтів з важким або хронічним гіпотиреозом, низька початкова доза, яку згодом збільшують повільно та з більшими інтервалами (наприклад, поступово збільшуючи дозу до 13 кадж. Д. Кожні 14 днів) з частим контролем гормону щитовидної залози рівнів.

У будь-якого пацієнта, який потребує поступового збільшення дози левотироксину

4.2 Дозування та спосіб введення

Для задоволення індивідуальних потреб у лікуванні кожного пацієнта доступні м’які капсули міцністю від 13 до 200 мікрограмів левотироксину натрію, тому в ідеалі пацієнтам потрібно приймати по одній м’якій капсулі щодня.

Рекомендована доза призначена лише для професійної допомоги.

Індивідуальну добову дозу слід визначати на основі діагностичних лабораторних досліджень та клінічних обстежень.

Через те, що у деяких пацієнтів підвищені концентрації Т4 і fT4, більш надійним показником подальшого курсу лікування є базальна концентрація ТТГ (тиреотропного гормону) у сироватці крові.

За винятком новонароджених, у яких важлива швидка заміна, лікування гормоном щитовидної залози слід розпочинати з низьких доз, які слід поступово збільшувати кожні 2-4 тижні до досягнення повної підтримуючої дози.

Пацієнти літнього віку, пацієнти з ішемічною хворобою серця та пацієнти з важким або тривалим гіпотиреозом повинні отримувати особливу обережність на початку лікування гормонами щитовидної залози. Слід вводити низьку початкову дозу (наприклад, 13 мікрограмів на добу), і цю дозу слід повільно збільшувати з більшими інтервалами (наприклад, поступово збільшуючи добову дозу на 13 мікрограмів кожні 14 днів) з частим контролем рівня гормонів щитовидної залози. Слід враховувати неоптимальне дозування, яке забезпечує повну замісну терапію, недостатню для повного регулювання рівня ТТГ.

Досвід показав, що меншої дози достатньо для пацієнтів з меншою вагою та для пацієнтів з великим вузликовим зобом.

Доза: див. Таблицю.

Тиросинт можна давати дітям, але тільки якщо вони здатні проковтнути цілу капсулу. Тіросінт

не підходить для дітей віком до 6 років.


Рекомендована дозування для дітей наведена в таблиці.

Всю добову дозу можна вводити одноразово.

Застосування: Ковтайте добову дозу відразу і випивайте невелику кількість рідини (наприклад, півсклянки води) вранці, натщесерце та принаймні за півгодини до їжі.

Тривалість застосування: При гіпотиреозі або після струмектомії, тиреоїдектомії внаслідок раку щитовидної залози та у профілактиці рецидивів після видалення еутиреоїдного зоба лікування, як правило, здійснюється протягом усього життя. Одночасне лікування гіпертиреозу після досягнення еутиреоїдного стану показано протягом періоду, протягом якого вводять тиреостатики.

При доброякісному еутиреоїдному зобі тривалість лікування становить від 6 місяців до 2 років. Якщо ліки недостатньо ефективні протягом цього періоду, слід розглянути питання про операцію на зобі чи радіойоді.


4.3 Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин Тіросинту.

Нелікована недостатність надниркових залоз, недостатня недостатність гіпофіза та гіпертиреоз.

Лікування тирозину не слід розпочинати при гострому інфаркті міокарда, гострому міокардиті та гострому панкардиті.

Комбінована терапія гіпертиреозу з левотироксином та тиреостатиками не показана під час вагітності (див. Розділ 4.6).

Тирозин також протипоказаний тим, хто, можливо, взагалі не може проковтнути м’які капсули.

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Перед початком лікування гормонами щитовидної залози або перед проведенням тесту на придушення щитовидної залози слід виключити або лікувати такі захворювання: коронарна недостатність, стенокардія, артеріосклероз, гіпертонія, гіпопітуїтаризм та надниркова недостатність. Перед лікуванням гормонами щитовидної залози слід також виключити або вилікувати автономію щитовидної залози.

Також слід уникати м’якого гіпертиреозу, спричиненого лікарськими засобами, у пацієнтів з коронарною недостатністю, серцевою недостатністю або тахікардичними аритміями. Тому в цих випадках необхідний частий контроль рівня гормонів щитовидної залози.

У разі вторинного гіпотиреозу спочатку слід з’ясувати причину перед початком замісного лікування. У разі встановлення діагнозу компенсованої надниркової недостатності та за необхідності слід розпочати відповідну замісну терапію.

При підозрі на автономність щитовидної залози перед лікуванням слід провести тест на TRH або придушення сцинтиграми.

У жінок у постменопаузі з гіпотиреозом та підвищеним ризиком остеопорозу, які отримують лікування левотироксином, слід ретельно контролювати їх функцію щитовидної залози, щоб запобігти надфізіологічному рівню левотироксину в крові.

Левотироксин не можна застосовувати в умовах метаболізму гіпертиреозу, за винятком допоміжного лікування при тиреостатичному лікуванні гіпертиреозу.

Гормони щитовидної залози не призначені для схуднення. Дози в діапазоні добових гормональних потреб не спричиняють втрати ваги у пацієнтів з еутиреозом. Супрафізіологічні дози можуть спричинити серйозні або небезпечні для життя побічні ефекти (див. Розділ 4.9).

У разі переходу на інший препарат рекомендується коригувати дозу у пацієнтів із встановленим лікуванням левотироксином відповідно до клінічної реакції пацієнта та результатів лабораторних досліджень.

Інструкції щодо пацієнтів із діабетом та антикоагулянтами див. У розділі 4.5.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Левотироксин може зменшити ефект протидіабетиків. Отже, на початку терапії гормонами щитовидної залози слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові та, за необхідності, коригувати дозу протидіабетичного препарату.

Ефект антикоагулянтної терапії може бути посилений, оскільки левотироксин витісняє антикоагулянти із зв'язування з білками плазми. Отже, на початку терапії гормонами щитовидної залози слід контролювати регулярні параметри згортання крові та, за необхідності, коригувати дозу антикоагулянта.

Попадання смол з іонообмінними властивостями, такими як холестирамін та колестипол, пригнічує всмоктування левотироксину. Тому левотироксин слід приймати за 4-5 годин до прийому таких ліків.

Ліки, що містять алюміній або залізо, карбонат кальцію:

У відповідній літературі повідомляється про алюмінійвмісні лікарські засоби (антациди, сукральфат), які здатні зменшити ефект левотироксину. Отже, лікарські засоби, що містять левотироксин, слід вводити принаймні за 2 години до введення алюмінійвмісних лікарських засобів.

Те саме стосується ліків, що містять залізо та карбонат кальцію.

Саліцилати, дикумарол, фуросемід, клофібрат, фенітоїн:

Саліцилати, дикумарол, фуросемід у високих дозах (250 мг), клофібрат, фенітоїн та інші речовини можуть витіснити левотироксин із зв’язування з білками плазми, що призводить до збільшення фракції fT4.

Пропілтіоурацил, глюкокортикоїди, бета-симпатолітики, аміодарон та йод, що містять контрастні речовини:

Ці речовини пригнічують периферичне перетворення Т4 в Т3.

Аміодарон може спричиняти гіпертиреоз або гіпотиреоз через високий вміст йоду. Особлива увага рекомендується у випадку вузликового зобу з можливою невизнаною автономією щитовидної залози.

Ці речовини знижують ефективність левотироксину та підвищують рівень ТТГ.

Препарати, що індукують ферменти:

Препарати, які можуть індукувати ферментну систему в печінці, такі як барбітурати, можуть збільшити печінковий кліренс левотироксину.

У жінок, які приймають естрогенвмісні контрацептиви, або у жінок в постменопаузі, які приймають замісну гормонотерапію, може спостерігатися підвищена потреба в левотироксині.

Можливо, не повідомляється, що левотироксин є терапевтично ефективним при одночасному застосуванні з лопінавіром/ритонавіром. Тому рекомендується ретельний моніторинг функції щитовидної залози пацієнтам, які одночасно з інгібіторами протеази приймають левотироксин.

Повідомлялося, що севеламер може підвищувати рівень ТТГ у пацієнтів, які одночасно отримували севеламер та левотироксин. Тому рекомендується ретельніший контроль рівня ТТГ у пацієнтів, які приймають обидва препарати.

Гіпотиреоз та/або погано контрольований гіпотиреоз можуть виникнути при одночасному застосуванні орлістату та левотироксину. Цей стан може виникнути через зменшення всмоктування солей йоду та/або левотироксину.

Тому пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем перед початком лікування орлістатом (наприклад, аллі), оскільки орлістат та левотироксин слід приймати в різний час, і, можливо, доведеться коригувати дозу тироксину.

Продукти, що містять сою:

Продукти, що містять сою, можуть зменшити кишкове всмоктування Тіросинту. Тому може знадобитися коригування дози Тиросинту, особливо на початку або після їжі сої.

4.6 Фертильність, вагітність та лактація

Досвід показав, що при рекомендованому діапазоні доз під час вагітності левотироксин не спричиняє вад розвитку або не має токсичності для плода/новонародженого у людей. Розвиток новонароджених залежить від діяльності щитовидної залози матері. Тироксин необхідний для розвитку мозку дитини. З цієї причини слід продовжувати безперервне лікування гормонами щитовидної залози, особливо під час вагітності. Дозу може знадобитися збільшити під час вагітності.

Левотироксин виділяється з грудним молоком під час годування груддю, проте концентрації, досягнуті на рекомендованому терапевтичному рівні, недостатні для індукування гіпертиреозу або придушення секреції ТТГ у новонароджених. Левотироксин можна застосовувати під час лактації.

Використовувати як допоміжне лікування тиреостатиками

Комбінована терапія гіпертиреозу з левотироксином та тиреостатиками не показана під час вагітності та лактації. Левотироксин збільшує необхідну дозу тиреостатиків. Оскільки тиреостатики перетинають плаценту легше, ніж левотироксин, комбінована терапія може викликати гіпотиреоз у плода. Тому під час вагітності для лікування гіпертиреозу слід застосовувати лише тиреостатики.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Оскільки левотироксин ідентичний природному гормону щитовидної залози, не очікується, що Tirosint вплине на вашу здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

4.8 Небажані ефекти

При належному застосуванні та моніторингу клінічних та лабораторних результатів побічні реакції не очікуються під час лікування Тіросинтом. У рідкісних випадках дозування може не переноситися або може статися передозування. У цих випадках можуть спостерігатися такі клінічні ознаки, типові для гіпертиреозу, особливо якщо дозу збільшували занадто швидко на початку лікування: тахікардія, серцебиття, серцеві аритмії, стенокардія, головний біль, м’язова слабкість і судоми, припливи, температура, блювота, порушення менструального циклу, псевдопухлина головного мозку, озноб, неспокій, безсоння, підвищене потовиділення, втрата ваги та діарея.

У таких випадках слід зменшити добову дозу або припинити лікування на кілька днів. Як тільки побічні ефекти зникають, лікування можна відновити обережно.

У разі підвищеної чутливості до будь-якого компоненту Тіросинту можуть виникати алергічні реакції, особливо в шкірі та дихальних шляхах.

4.9 Передозування

Підвищений рівень Т3 є більш надійним показником передозування, ніж підвищений рівень Т4 або fT4.

Після передозування виникають симптоми різкого збільшення швидкості метаболізму (див. Розділ 4.8).

Залежно від ступеня передозування, рекомендується припинити лікування м’якими капсулами та провести обстеження.

Симптоми можуть полягати в інтенсивних бета-адренергічних ефектах, таких як тахікардія, занепокоєння, збудження та гіперкінезія. Ці симптоми можна полегшити за допомогою бета-адреноблокаторів. При надзвичайно високих дозах може допомогти плазмаферез.

Після передозування (суїцидальний намір) доза 10 мг левотироксину переносилася людьми без ускладнень.

Повідомлялося про кілька випадків раптової зупинки серця у пацієнтів, які протягом багатьох років зловживали левотироксином.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: гормони щитовидної залози

Код ATC: H03AA01

Синтетичний левотироксин, що міститься в тирозині, має такий же ефект, як природний гормон, який переважно виробляється в щитовидній залозі. Як і ендогенний гормон, він перетворюється в Т3 в периферичних органах і надає специфічний вплив на рецептори Т3. Організм не в змозі розрізнити ендогенний та екзогенний левотироксин.

Фармакокінетичні властивості

Внутрішньо введений левотироксин всмоктується майже виключно у верхній частині тонкої кишки.

Залежно від лікарської форми поглинання становить до 80%. Tmax становить від 1 до 6 годин.

На початку перорального лікування ефект починається через 3 - 5 днів. Левотироксин демонструє надзвичайно високе зв’язування з білками плазми, до 99,97%. Це зв’язування гормону з білком не є ковалентним, тому зв’язаний гормон у плазмі постійно і дуже швидко обмінюється із вільною фракцією гормону.

Завдяки високому зв’язуванню з білками, левотироксин не виводиться гемодіалізом або гемоперфузією.

Середній період напіввиведення левотироксину становить приблизно 7 днів. Він коротший при гіпертиреозі (3-4 дні) і довший при гіпотиреозі (приблизно 9-10 днів). Обсяг розподілу досягає близько 10-12 літрів. Печінка містить до 1/3 всього екстратиреоїдного левотироксину, який швидко взаємозамінний із левотироксином у сироватці крові. Гормони щитовидної залози в основному метаболізуються в печінці, нирках, мозку та м’язах. Метаболіти виводяться із сечею та фекаліями. Загальний метаболічний кліренс левотироксину становить приблизно 1,2 л у плазмі на добу.

Доклінічні дані безпеки

Левотироксин має дуже низьку гостру токсичність.

Хронічну токсичність левотироксину вивчали у різних видів тварин (щури, собаки). У високих дозах у щурів спостерігали ознаки гепатопатії, збільшення випадків спонтанного нефрозу, а також зміни ваги органів.

Жодних досліджень репродуктивної токсичності на тваринах не проводилось.

Інформація про мутагенний потенціал левотироксину відсутня. Однак на сьогоднішній день невідомо жодних висновків чи доказів, що свідчать про можливість пошкодження потомства, спричиненого змінами в геномі, спричиненими гормонами щитовидної залози.

Довгострокових досліджень на левотироксині на тваринах не проводилось