табл 50х5 мг

Зміст короткого опису характеристик (SPC)

Короткий опис характеристик продукту

таблеток Селегілу

Назва препарату

Якісний та кількісний склад лікарського засобу

1 таблетка містить 5 мг селегіліну гідрохлориду.

Лікарська форма

Таблетки для перорального застосування.

Клінічні дані

Терапевтичні показання

Таблетки Селегіл 5 мг призначені для лікування хвороби Паркінсона. Якщо захворювання діагностується вперше, його можна приймати самостійно або з леводопою (з периферичними інгібіторами декарбоксилази або без них).

Селегілін захищає нервову клітину, а також працює при деяких психічних депресіях.

Дозування та спосіб введення

Початкова доза для дорослих зазвичай становить 1-2 таблетки Селегілу 5 мг (що еквівалентно 5-10 мг селегілінію хлориду), навіть у комбінації з леводопою. За необхідності дозу можна збільшити до максимум 2 таблеток Селегілу 5 мг (що еквівалентно 10 мг селегіліну гідрохлориду щодня).

Таблетки Селегіл 5 мг можна приймати як одну дозу вранці, так і в два прийоми вранці та на обід. Таблетки мають рядкову лінію і їх можна легко розділити. У поєднанні з леводопою дозу леводопи слід зменшити.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Тривалість застосування залежить від ступеня захворювання і повинна визначатися індивідуально під час відвідування лікаря.

Протипоказання

Таблетки Селегіл 5 мг не слід застосовувати, якщо відома гіперчутливість до селегілінію хлориду або до будь-якої з допоміжних речовин.

Таблетки Селегіл 5 мг не можна приймати разом з ліками, що містять такі речовини: інгібітори серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, флуоксамін, пароксетин), інгібітори моноаміноксидази, петидин (або інші опіати) або суматриптан. Речовини, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, не слід приймати протягом щонайменше 2 тижнів після припинення лікування таблетками Селегіл 5 мг і їх слід припинити щонайменше за тиждень (принаймні 5 тижнів для флуоксетину) перед початком лікування таблетками Селегіл 5 мг. Таблетки Селегілу 5 мг слід припинити щонайменше за 24 години до початку прийому суматриптану.

Таблетки Селегіл 5 мг не слід застосовувати пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки, а також пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки. Таблетки Селегіл 5 мг не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Якщо використовується комбінація з леводопою, слід враховувати протипоказання до леводопи.

Особливу увагу слід приділити пацієнтам, симптоми яких свідчать про знижену відповідь на леводопу (з інгібіторами декарбоксилази або без них) протягом чотирьох місяців, а також пацієнтам із початковою хворобою та пацієнтам із

зі злоякісним захворюванням.

Особливі попередження

Оскільки таблетки Селегілу 5 мг посилюють дію леводопи, побічні ефекти леводопи також можуть бути посилені, особливо у пацієнтів, які приймають високі дози леводопи. Прийом таблеток Селегілу 5 мг із максимальною дозою леводопи може спричинити недостатню координацію та/або неспокій. Ці побічні ефекти зникають, якщо дозу леводопи зменшити.

Дозу леводопи можна зменшити при поєднанні з таблетками Селегіл 5 мг. Оптимально в поєднанні з леводопою можуть спостерігатися частково ті самі побічні ефекти леводопи, що й при застосуванні лише леводопи.

Наркотичні та інші взаємодії

Таблетки Селегіл 5 мг посилюють дію леводопи. Тому їх не слід застосовувати у поєднанні з препаратами, що пригнічують зворотне захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, флуоксамін, пароксетин, резерпін, фенотіазин та бутирофенон), оскільки спостерігалося кілька взаємодій. Це також стосується інгібіторів моноаміноксидази, петидину (або інших опіатів) або суматриптану. (див. 4. 3. Протипоказання).

Слід уникати одночасного прийому таблеток Селегілу 5 мг та симпатоміметиків. Одночасне застосування таблеток Селегілу 5 мг з амантадином або антимускариновими лікарськими засобами може посилити побічні ефекти, описані в розділі Побічні ефекти.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Моніторинг впливу селегілінію хлориду під час вагітності та лактації у людей не проводився. Недостатньо результатів експериментів на тваринах, тому таблетки Селегілу 5 мг не слід застосовувати під час вагітності. Оскільки не можна виключати перенесення селегіліну в грудне молоко, його не слід застосовувати під час годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з машинами

Приймайте цей препарат відповідно до рекомендацій лікаря, оскільки це може вплинути на вашу здатність реагувати, впливаючи на вашу здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами або ненадійно працювати. Це вірніше на початку лікування та при переході на інший препарат, а також у поєднанні з алкоголем.

Побічні ефекти

Під час прийому таблеток Селегіл 5 мг можуть спостерігатися такі симптоми, як сухість у роті, запаморочення або порушення сну. Також спостерігалося тимчасове збільшення показників АЛТ та АСТ в печінці. Однак вони є оборотними і зникнуть після припинення лікування. Також повідомлялося про уповільнення серцебиття (брадикардія), нерегулярний ритм (надшлуночкові аритмії) та порушення серцевої провідності (AV-блок).

Слід враховувати специфічні побічні ефекти леводопи, коли таблетки Селегілу 5 мг поєднуються з леводопою: головний біль, проблеми з рухливістю, низький кров'яний тиск, блювота, нудота, запор, виснаження, сухість у роті, втрата апетиту, набряк, підвищення артеріального тиску, тривога, збудження, психоз (включаючи галюцинації та сплутаність свідомості), сонливість, тривожність, що впливає на артеріальний тиск, серцеві аритмії, повільне серцебиття та стенокардія, утруднення сечовипускання, шкірні реакції, утруднене дихання, судоми, лейкопенія та пластини з низьким кров'яним тиском.

Передозування

Таблетки Селегіл 5 мг мають таку низьку токсичність, що не повідомлялося про випадки передозування. Хлорид селегілінію дуже швидко розкладається в організмі, і продукти метаболізму виводяться так само швидко. У рекомендованих дозах селегілін має селективний інгібуючий ефект на МАО-В. У високих дозах селегілін зменшує свій вплив на МАО-В, а також пригнічує МАО-А. Інгібування МАО-А може призвести до головного болю та зміни артеріального тиску, особливо у поєднанні з продуктами з високим вмістом тираміну (також відомими як "сирий" ефект). Повне інгібування МАО-В у кожному випадку викликає посилення блювоти. Завдяки такому механізму дії, який перешкоджає метаболізму катехоламінів, не можна виключати збудження ЦНС у разі серйозної передозування таблеток Селегіл 5 мг. Спеціальний антидот не відомий. Лікування повинно бути симптоматичним та контролюватися протягом 24-48 годин.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: інгібітор моноаміноксидази (МАО) типу В, протипаркінсонічний

Код ATC: N04B D01

Механізм дії селегіліну полягає у селективному пригніченні моноаміноксидази, яка головним чином відповідає за розпад дофаміну (МАО-В) у мозку. Селегілін також захищає ресинтетичну резорбцію дофаміну.

Зв'язування селегіліну з МАО-В є незворотним. Інгібування зменшується через 1-2 дні з новим виробництвом МАО-В.

Посмертні дослідження показали, що активність МАО щодо дофаміну та серотоніну знизилася до 90 та 90% відповідно. 65% у мозку пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували 10 мг селегілінію хлориду протягом 6 днів додатково після тривалого лікування леводопою. Рівні дофаміну у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували селегілін з леводопою, були приблизно на 70% вищі у чорній речовині, ніж у пацієнтів, які не приймали селегілін. Рівень серотоніну залишався незмінним. Співвідношення інгібування МАО-А та МАО-В не змінювалось протягом тривалого лікування.

Хоча інгібування МАО-А можна було продемонструвати в патологоанатомічних дослідженнях, клінічно значуще пригнічення кишкового МАО-А, що призводить до підвищеної чутливості до тираміну ("сирий ефект" при головних болях і раптовій кризі високого кров'яного тиску), може демонструвати із застосуванням хлориду селегілінію у дозах вище 20 мг/добу.

Фармакокінетичні властивості

Селегілін є ліпофільною речовиною і дуже швидко всмоктується з кишкового тракту. Максимальна концентрація селегіліну та його метаболітів у сироватці крові досягається протягом 0,5-2 годин після прийому.

При призначенні терапевтичних доз 94% селегіліну зв’язується з білками плазми. Об'єм розподілу - понад 300 л. Селегілін та його метаболіти перетинають мозковий бар’єр.

Селегілін в основному метаболізується в печінці. За умови впливу першого переходу. У людини в плазмі крові в спинномозковій рідині та сечі виявлено 3 основних метаболіти (деметилселегілін, L-метамфетамін та L-амфетамін). Метаболізм не змінює стереоізомерну конфігурацію. In vivo рацемізації не спостерігалося.

Селегілін 14 С має швидкість виведення з плазми (плазмовий кліренс) 1,7 мл/кг. Загальне значення виведення селегіліну у людей становить 500 л/год (в середньому). У сечі незміненого селегіліну не виявлено. Метаболіти переважно виводяться із сечею (70-85%), а невеликі кількості виводяться ректально. Середнє значення, яке контролюється протягом 24 годин, становить від 30 до 90%. Виведення L-метамфетаміну та L-амфетаміну збільшується зі збільшенням кислотності сечі, не впливаючи на клінічну відповідь.

Порівняльне дослідження біодоступності, засноване на фармакокінетичній лінійності (безкоштовно, схема схрещування), проведене в 1994 р. На 18 здорових добровольцях (13

чоловіки у віці від 21 до 32 років), забезпечили наступні значення основних метаболітів: метамфетаміну та амфетаміну після одноразового прийому 2 таблеток Селегілу 5 мг, що еквівалентно 10 мг хлориду селегілінію.

Фармакокінетичні параметри метамфетаміну після одноразового прийому 2 таблеток Селегілу 5 мг: