alli

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

alli 27 мг жувальні таблетки

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Кожна жувальна таблетка містить 27 мг орлістату.

Допоміжні речовини
Кожна жувальна таблетка містить 86,79 мг лактози та 6,48 мг сахарози (у вигляді монопальмітату).

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Білі до майже білих, 12-міліметрові трикутні таблетки зі скошеними краями, з тисненням “alli”.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

alli призначений для схуднення у дорослих із надмірною вагою (індекс маси тіла, ІМТ, ≥ 28 кг/м2) і повинен застосовуватися у поєднанні з помірною низькою калорійністю та нежирною дієтою.

4.2 Дозування та спосіб введення

Рекомендована доза аллі - одна таблетка по 27 мг, яку приймають тричі на день. Їх можна використовувати протягом 24 годин
до трьох таблеток по 27 мг.

Можливо, системне всмоктування жувальних таблеток 27 мг може бути вищим, ніж всмоктування твердих капсул 60 мг. Тому рекомендується не приймати дві таблетки одночасно.

Дієта та фізичні вправи - важлива частина програми схуднення. Рекомендується починати
з дієтою та програмою фізичних вправ перед початком лікування аллі.

Під час прийому орлістату пацієнт повинен дотримуватися збалансованої за поживою їжі, помірно низькокалорійної дієти, що містить приблизно 30% калорій, одержуваних з жиру (наприклад, дієта 2000 ккал/день дорівнює 65 років)
Доступні обмежені дані щодо застосування орлістату пацієнтам літнього віку. Оскільки орлістат всмоктується мінімально, коригування дози у пацієнтів літнього віку не потрібно.

Порушення функції печінки та нирок
Ефект орлістату у пацієнтів із порушеннями функції печінки та/або нирок не вивчався.
Оскільки орлістат всмоктується мінімально, коригування дози у пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю не потрібно.

Діти та підлітки
Безпека та ефективність застосування аллі у дітей віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні.

Таблетку слід розжовувати безпосередньо перед, під час або протягом 1 години кожного основного прийому їжі. Дозу орлістату слід пропустити, якщо їжа пропускається або якщо вона не містить жиру.

4.3 Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин
• Одночасне лікування циклоспорином (див. Розділ 4.5)
• Синдром хронічної мальабсорбції
• Холестаз
• Вагітність (див. Розділ 4.6)
• Лактація (див. Розділ 4.6)
• Одночасне лікування варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами (див. Розділи 4.5 та 4.8)

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Пацієнтам слід рекомендувати дотримуватися дієтичних рекомендацій (див. Розділ 4.2). Прийом орлістату з певною їжею або дієтою з високим вмістом жиру може збільшити ймовірність розвитку шлунково-кишкових симптомів (див. Розділ 4.8).

Лікування орлістатом теоретично може зменшити всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E і K)
(див. розділ 4.5). Тому мультивітамінну добавку слід приймати перед сном.

Оскільки втрата ваги може бути пов’язана з поліпшенням метаболічної компенсації
при діабеті пацієнтам, які приймають ліки від діабету, слід проконсультуватися зі своїм лікарем або фармацевтом перед початком лікування аллі щодо можливої ​​необхідності коригування дози протидіабетичного препарату.

Втрата ваги може бути пов’язана з поліпшенням артеріального тиску та рівня холестерину. Пацієнтам, які приймають ліки від гіпертонії або гіперхолестеринемії, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом під час прийому аллі, якщо їм потрібно скорегувати дозу цих ліків.

Пацієнтам, які приймають аміодарон, слід проконсультуватися з лікарем перед початком лікування аллі (див. Розділ
4.5).

Повідомлялося про випадки ректальної кровотечі у пацієнтів, які приймали орлістат. Якщо це відбувається, пацієнт повинен звернутися до лікаря.

Рекомендується застосовувати додатковий метод контрацепції, щоб уникнути можливого порушення пероральної контрацепції, яке може статися у разі сильної діареї (див. Розділ 4.5).

Пацієнтам із захворюваннями нирок перед початком лікування аллі слід проконсультуватися з лікарем, оскільки застосування орлістату рідко може бути пов’язане з гіпероксалурією та оксалатною нефропатією.

При одночасному застосуванні орлістату з левотироксином може виникнути гіпотиреоз та/або контроль гіпотиреозу (див. Розділ 4.5). Пацієнтам, які приймають левотироксин, слід проконсультуватися зі своїм лікарем перед початком лікування аллі, оскільки орлістат та левотироксин слід приймати в різний час, а дозу левотироксину слід коригувати.

Пацієнтам, які приймають протиепілептичні ліки, слід проконсультуватися з лікарем перед початком лікування аллі, оскільки їх слід контролювати на предмет можливих змін частоти та тяжкості нападів. якщо
У цьому випадку слід розглянути можливість прийому орлістату та протиепілептичних препаратів у різний час (див. Розділ 4.5).

Жувальні таблетки містять лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.

Жувальні таблетки також містять сахарозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази не повинні приймати цей препарат.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

У дослідженні взаємодії лікарських засобів спостерігали зниження рівня циклоспорину в плазмі крові, про яке повідомляли в декількох випадках при одночасному застосуванні з орлістатом. Теоретично це може призвести до зменшення імунодепресивного ефекту. Одночасне застосування аллі та циклоспорину протипоказане (див. Розділ 4.3).

Введення варфарину або інших пероральних антикоагулянтів у комбінації з орлістатом може вплинути на значення міжнародного нормалізованого співвідношення (INR) (див. Розділ 4.8). Одночасне застосування аллі та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів протипоказано (див. Розділ 4.3).

У конкретних дослідженнях взаємодії лікарських засобів наявність орлістату не взаємодіяло з пероральними контрацептивами. Однак орлістат може побічно зменшити доступність оральних контрацептивів, і це може призвести до несподіваної вагітності в окремих випадках. У разі сильної діареї рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції (див. Розділ 4.4).

Якщо одночасно приймати орлістат та левотироксин, може виникнути гіпотиреоз та/або контроль гіпотиреозу може бути зменшений (див. Розділ 4.4). Це може бути пов’язано зі зменшенням всмоктування солей йоду та/або левотироксину.

У пацієнтів, які одночасно отримували орлістат та протиепілептичні засоби, напр. Повідомлялося про судоми при застосуванні вальпроату, ламотриджину, для яких не можна виключати причинно-наслідковий зв’язок. Орлістат може зменшити всмоктування протиепілептичних препаратів, що призводить до судом.

Жиророзчинні вітаміни

Лікування орлістатом може теоретично погіршити засвоєння жиророзчинних вітамінів (A, D, E і K).

Переважна більшість пацієнтів, які протягом 4 років отримували орлістат у клінічних випробуваннях, мали рівні вітаміну A, D, E, K та бета-каротину в межах референтного діапазону. Однак пацієнтам слід порадити приймати полівітамінну добавку перед сном, щоб забезпечити достатнє споживання вітамінів (див. Розділ 4.4).

Дослідження фармакокінетичних взаємодій не проводились, тому alli не рекомендується застосовувати пацієнтам, які отримують акарбозу.

Зниження рівня аміодарону в плазмі спостерігалось у невеликої кількості здорових добровольців, які отримували разову дозу аміодарону одночасно з орлістатом. Клінічне значення цього ефекту у пацієнтів, які отримували аміодарон, невідоме. Пацієнти, які приймають аміодарон, повинні проконсультуватися з лікарем перед початком лікування аллі. Під час лікування alli може знадобитися коригування дози аміодарону.

4.6 Фертильність, вагітність та лактація

Жінки дітородного віку/Контрацепція у чоловіків та жінок

Щоб запобігти можливій відмові пероральних контрацептивів, що може статися у разі сильної діареї, рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції (див. Розділи 4.4 та 4.5).

Жодних клінічних даних про вагітність під впливом орлістату немає. Дослідження на тваринах не вказують на прямі або непрямі шкідливі наслідки щодо вагітності, розвитку ембріона/плода, пологів або постнатального розвитку (див. Розділ 5.3).

alli протипоказаний під час вагітності (див. розділ 4.3). Лактація
Орлістат протипоказаний під час лактації, оскільки невідомо, чи виділяється орлістат у грудне молоко (див. Розділ 4.3).

Дослідження на тваринах не показали шкідливого впливу на фертильність.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Орлістат не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

4.8 Небажані ефекти

Побічні реакції на орлістат мають переважно шлунково-кишковий характер і пов’язані з фармакологічним ефектом препарату у запобіганні всмоктуванню харчових жирів.

Шлунково-кишкові побічні реакції, що спостерігаються в клінічних випробуваннях з орлістатом у дозі
60 мг, тривалістю від 18 місяців до 2 років, зазвичай були легкими та тимчасовими. Зазвичай вони траплялися
на початковій фазі лікування (протягом 3 місяців) і у більшості пацієнтів відбувся лише один епізод. Вживання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (див. Розділ 4.4).

Побічні реакції наведені нижче за класифікацією органів та частотою. Частоти визначаються наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 99% орлістату пов'язується з білками плазми крові (переважно ліпопротеїни та альбумін) Орлістат потрапляє в еритроцити в мінімальних кількостях.

На основі даних досліджень на тваринах, ймовірно, що метаболізм орлістату відбувається переважно в стінках шлунково-кишкового тракту. Результати дослідження у пацієнтів із ожирінням показали два основних метаболіти в мінімальній частці системно всмоктуваної дози - М1 (гідролізований 4-членний лактоновий цикл) і М3 (М1 з розщепленим N-формиллейцином), що становило приблизно 42% загальна концентрація в плазмі.

М1 і М3 мають відкрите бета-лактонне кільце та надзвичайно слабку інгібуючу активність ліпази (в 1000 та 2500 разів слабкіше, ніж орлістат, відповідно). Через низький інгібуючий ефект та низькі значення у плазмі крові після введення препарату в терапевтичних дозах (у середньому 26 нг/мл та 108 нг/мл відповідно) ці метаболіти не вважаються фармакологічно значущими.

Дослідження серед пацієнтів із нормальною вагою та ожирінням показали, що екскреція з фекаліями була основним шляхом елімінації неасорбованого препарату. Приблизно 97% введеної дози орлістату виводилося з фекаліями, з яких 83% не змінювались.