amlopin

Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. №: 2018/00401-Z1A, 2019/02919-Z1B 8514433374

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ

АМЛОПІН S 5 мг таблетки

АМЛОПІН S 10 мг таблетки

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Амлопін S 5 мг таблетки

Кожна таблетка містить 5 мг амлодипіну (у вигляді безилату)

Амлопін S 10 мг таблетки

Кожна таблетка містить 10 мг амлодипіну (у вигляді безилату)

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Білі до майже білого кольору, довгасті таблетки зі скошеними краями, нанесені на одному боці з позначкою та з іншого боку з позначкою «5».

Таблетку можна розділити на рівні дози.

Білі до майже білого кольору, довгасті таблетки зі скошеними краями, нанесені на одному боці з позначкою та з іншого боку з позначкою «10».

Таблетку можна розділити на рівні дози.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Хронічна стабільна стенокардія.

Вазоспастичний (принцметалівський) тонзиліт.

4.2 Дозування та спосіб введення

Звичайна початкова доза для лікування як гіпертонії, так і стенокардії становить 5 мг амлодипіну один раз на день, який може бути збільшений до максимальної дози 10 мг на день залежно від індивідуальної реакції пацієнта.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією амлодипін застосовують у комбінації з тіазидними уретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту. Для стенокардії Амлодипін можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами у пацієнтів з нітратостійкою стенокардією та/або адекватними дозами бета-блокаторів.

При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту корекція дози амлодипіну не потрібна.

Діти та підлітки з АГ у віці від 6 до 17 років

Рекомендована пероральна доза для лікування артеріальної гіпертензії у дітей та підлітків віком 6-17 років, яка вводиться як початкова доза, становить 2,5 мг один раз на день. Якщо необхідний артеріальний тиск не досягається через 4 тижні лікування, дозу можна титрувати до 5 мг один раз на день. Дози, що перевищують 5 мг на добу, не вивчались у дітей та підлітків (див. Розділи 5.1 та 5.2).

Діти до 6 років

Дані відсутні.

Амлодипін, що застосовується у подібних дозах у пацієнтів літнього та молодшого віку, однаково добре переноситься. Звичайне дозування рекомендується для пацієнтів літнього віку, але підвищення дози слід проводити з обережністю (див. Розділи 4.4 та 5.2).

Порушення функції нирок

Зміни концентрацій амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності, тому рекомендується нормальне дозування. Амлодипін не піддається діалізу.

Порушення функції печінки

Рекомендованої дози для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня не встановлено; тому підбір дози слід проводити з обережністю і починати з нижнього кінця діапазону доз (див. розділи 4.4 та 5.2). Фармакокінетика амлодипіну у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки не вивчалась. У пацієнтів з важкою печінковою недостатністю лікування амлодипіном слід розпочинати з найменших доз і.

Таблетки призначені для перорального застосування.

4.3 Протипоказання

Амлодипін протипоказаний пацієнтам із:

  • гіперчутливість до похідних дигідропіридину, амлодипіну або до будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1.
  • важка гіпотензія
  • шок (включаючи кардіогенний шок)
  • обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, високий ступінь аортального стенозу)
  • гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда

4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання

Безпека та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлені.

Пацієнти з серцевою недостатністю:

До пацієнтів із серцевою недостатністю слід ставитися з обережністю. У довгостроковому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю (III та IV класи за NYHA) у групі, яка отримувала амлодипін, повідомлялося про більш високу частоту набряку легенів порівняно з групою плацебо (див. Розділ 5.1). Блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, оскільки вони можуть збільшити ризик серцево-судинних подій та смертності в майбутньому.

Печінкова недостатність:

У пацієнтів з печінковою недостатністю біологічний період напіввиведення амлодипіну подовжується, а значення AUC вищі; рекомендацій щодо дозування не встановлено. Амлодипін слід розпочинати з нижнього кінця діапазону доз, і слід дотримуватися обережності, починаючи лікування або збільшуючи дозу. У пацієнтів з важкою печінковою недостатністю може знадобитися повільне титрування дози та ретельний контроль.

Старші люди:

Рекомендується обережність при збільшенні дози у літніх людей (див. Розділи 4.2 та 5.2).

Порушення функції нирок:

Ці пацієнти можуть приймати звичайні дози амлодипіну. Зміни концентрацій амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Амлодипін не піддається діалізу.

Амлопін S містить натрій

Цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто по суті незначна кількість натрію.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Вплив інших препаратів на амлодипін

Одночасне застосування амлодипіну з потужними або помірними інгібіторами CYP3A4 (інгібітори протеази, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин, кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного збільшення ризику гіпотонії, спричиненої гіпотонією. Клінічне значення цих фармакокінетичних змін може бути більш вираженим у пацієнтів літнього віку. Тому може знадобитися клінічний моніторинг та корекція дози.

Кларитроміцин є інгібітором CYP3A4. У пацієнтів, які приймають кларитроміцин з амлодипіном, підвищений ризик розвитку гіпотензії. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами при одночасному застосуванні амлодипіну з кларитроміцином.

Одночасне застосування відомих індукторів CYP3A4 може змінювати плазмові концентрації амлодипіну. Отже, у разі одночасного прийому, особливо із сильними індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцином, Hypericum perforatum - звіробою), слід контролювати артеріальний тиск та розглядати контроль дози під час та після такого супутнього лікування.

Введення амлодипіну разом з грейпфрутом або грейпфрутовим соком не рекомендується, оскільки у деяких пацієнтів може спостерігатися підвищення їх біодоступності з подальшим посиленням його ефектів, що знижують артеріальний тиск.

Дантролен (інфузія): смертельна фібриляція шлуночків та серцевий колапс, пов’язані з гіперкаліємією, спостерігались у тварин після введення верапамілу та внутрішньовенного введення дантролену. Через ризик гіперкаліємії пацієнтам, схильним до злоякісної гіпертермії, рекомендується уникати одночасного прийому блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, для регулювання злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші препарати

Амлодипін із ефектом зниження артеріального тиску може посилити дію інших препаратів, що знижують артеріальний тиск, що мають антигіпертензивні властивості.

У клінічних дослідженнях взаємодії амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину або варфарину.

Симвастатин: Одночасне застосування повторних доз 10 мг амлодипіну з 80 мг симвастатину призвело до збільшення експозиції симвастатину на 77% порівняно з окремим симвастатином. Дозу симвастатину пацієнтам, які приймають амлодипін, слід обмежувати до 20 мг на день.

Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові. Щоб уникнути токсичності такролімусу, при призначенні амлодипіну пацієнтам, які отримують такролімус, необхідний контроль рівня такролімусу в крові та коригування дози такролімусу.

Циклоспорин: Досліджень лікарської взаємодії з циклоспорином та амплодипіном не проводили у здорових добровольців чи будь-якої іншої популяції, за винятком пацієнтів з трансплантацією нирок, де не спостерігалося змінного збільшення мінімальних концентрацій циклоспорину (в середньому від 0% до 40%). У пацієнтів з трансплантацією нирок, які приймають амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу рівня циклоспорину та, за необхідності, зменшення дози циклоспорину.

4.6 Фертильність, вагітність та лактація

Безпека застосування амлодипіну вагітним жінкам не встановлена.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність у високих дозах (див. Розділ 5.3).

Застосовувати під час вагітності рекомендується лише в тому випадку, якщо немає більш безпечної альтернативи і якщо саме захворювання представляє більший ризик для матері та плоду.

Амлодипін виводиться з грудним молоком людини. Частка дози, даної матері, яку отримує дитина, оцінюється в інтерквартильному діапазоні від 3 до 7%, максимум - 15%. Вплив амлодипіну на дітей невідомий. Рішення щодо припинення грудного вигодовування або припинення/утримання від терапії амлодипіном повинно прийматися з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі терапії для матері.

У деяких пацієнтів, які отримували блокатори кальцієвих каналів, повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперми. Недостатньо клінічних даних про потенційний вплив амлодипіну на фертильність. В одному дослідженні на щурах спостерігали несприятливий вплив на фертильність самців (див. Розділ 5.3).

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Амлодипін може незначно або помірно впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Якщо пацієнти, які приймають амлодипін, страждають від запаморочення, головного болю, втоми або нудоти, їх здатність реагувати може бути порушена. Особливо рекомендується обережність на початку лікування.

4.8 Небажані ефекти

Підсумок профілю безпеки

Побічні реакції, про які найчастіше повідомляють під час лікування, це сонливість, запаморочення, головний біль, серцебиття, почервоніння, біль у животі, нудота, набряк щиколотки, набряк та втома.

Список побічних реакцій у таблиці

Під час лікування амлодипіном спостерігали та повідомляли про такі побічні реакції з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10); загальні (≥ l/100 до 2 поверхонь). В іншому дослідженні на щурах, у яких самців щурів протягом 30 днів лікували амлодипіном безилатом у дозі, порівнянній із дозою для людини, вираженою в мг/кг, у плазмі спостерігалося зниження фолікулостимулюючого гормону та тестостерону, а також зменшення сперматозоїдів щільність і зрілі сперматобласти та підтримуючі клітини Сертоліхо.

У щурів та мишей амлодипін приймали протягом двох років при концентраціях, розрахованих для досягнення добових доз 0,5; 1,25 та 2,5 мг/кг/день, канцерогенність не продемонстровано. Найвища доза в мг (приблизно однакова для мишей і дорівнює подвійному * максимальна рекомендована клінічна доза для людини 10 мг для людини на мг/м 2 площі поверхні) була подібною до максимальної переносимої дози для мишей, але не для щурів.

Дослідження мутагенності не виявили жодних ефектів, пов’язаних з наркотиками, ні на генному, ні на хромосомному рівні.