Затверджений текст рішення про зміни, ев. No: 2016/06186-ZME
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 30 мг гліквідону.
Допоміжні речовини з відомим ефектом: лактоза моногідрат.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Білі, круглі, плоскі таблетки, майже без запаху, зі скошеним краєм, з одного боку, з виїмкою та вигравіруваними “57 С” на обох половинах. Друга сторона з рельєфним символом компанії Boehringer Ingelheim.
Таблетку можна розділити на рівні дози.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Глюренорм використовується для лікування цукрового діабету II. (неінсулінозалежні) дорослі та пацієнти літнього віку (включаючи тих, у кого порушена функція нирок), які не потребують інсуліну, але дієта яких недостатня для компенсації діабету і які не мають ознак кетоацидозу; у пацієнтів, які не отримували більше 40 МО інсуліну на день більше 5 років та у комбінації з бігуанідом.
4.2 Дозування та спосіб введення
Дозування строго індивідуальне. Лікування починають з малих доз, і за необхідності щоденні дози поступово збільшують (з інтервалом в тиждень) на 15 мг (1/2 таблетки) до досягнення оптимального контролю діабету. Початкова доза гліквідону становить 15 мг (1/2 таблетки), як правило, вранці під час сніданку. Загальна добова доза становить від 15 до 120 мг, зазвичай поділяється на 2 і більше дози, найбільша з яких приймається під час сніданку, інша на початку основних прийомів їжі. Якщо загальна добова доза не перевищує 60 мг (2 таблетки), її можна вводити одноразово вранці.
Однак кращий контроль діабету досягається, коли препарат дають у дві-три добові дози. Дозу гліквідону слід регулювати відповідно до харчових звичок пацієнта та щоденної активності.
Максимальна разова доза - 60 мг, максимальна добова доза - 180 мг. Однак загальна добова доза, що перевищує 120 мг (4 таблетки), як правило, додатково не покращує рівень глюкози у контролі.
При переході з іншого перорального гіпоглікемічного засобу на гліквідон дозу слід контролювати відповідно до попереднього препарату, тобто. 30 мг гліквідону еквівалентно приблизно 1 г толбутаміду, 250 мг хлорпропаміду, 5 мг глібенкламіду, 80 мг гліклазиду, 5 мг гліпізиду.
Метод перекладу ретельно відібраних діабетиків з інсуліну на гліквідон залежить від добової дози інсуліну: при дозі менше 20 МО на добу можна відразу припинити прийом інсуліну та розпочати лікування гліквідоном з початкових низьких доз і поступово збільшувати дозу кілька днів для досягнення оптимальної компенсації діабету.
При дозі інсуліну, що перевищує 20 МО, добова доза інсуліну зменшується вдвічі і починається лікування гліквідоном із початкових низьких доз. Протягом декількох днів добову дозу інсуліну поступово зменшують, а добову дозу гліквідону поступово збільшують відповідно до досягнутої компенсації діабету.
Під час переходу діабетиків від інсуліну до гліквідону необхідно контролювати рівень глюкози та ацетону в сечі принаймні 3 рази на день та глікемію на день. Якщо ацетон з’являється в сечі або якщо рівень глюкози в крові є незадовільним, пацієнта слід негайно направити на повну дозу інсулінотерапії.
Гліквідон можна комбінувати з бігуанідами, відповідну дозу бігуаніду поступово збільшують незмінною дозою гліквідону до досягнення оптимальної компенсації діабету.
Ліки приймають на початку основних прийомів їжі, приймаючи з водою.
Зниження функції нирок:
Лише 5% глюренору виводиться нирками, тому він дуже добре переноситься пацієнтами із захворюваннями нирок. Тим не менше, у разі важких захворювань нирок, необхідна особлива обережність.
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
Глюренорм протипоказаний:
· Підвищена чутливість до сульфонамідів,
· При цукровому діабеті 1 типу (інсулінозалежний), особливо юнацького типу зі схильністю до метаболічної лабільності та кетоацидозу,
· При діабетичній комі або прекомі,
· Під час вагітності та лактації,
· У пацієнтів з недостатністю кровообігу або дихання,
· У пацієнтів зі зниженою функцією надниркових та печінкових захворювань, з важкою нирковою недостатністю,
· У пацієнтів, які лікуються від важких інтеркурентних станів, більш серйозних інфекцій, серйозних операцій, гангрени та інших станів, де показано лікування інсуліном, навіть якщо лише тимчасово.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Лікування діабету вимагає регулярних медичних оглядів. Під час лікування гліквідоном слід суворо дотримуватися дієти, зменшувати вагу у хворих на цукровий діабет із ожирінням і вимагати регулярних фізичних навантажень.
Лікування слід негайно припинити на початку вагітності.
Під час прийому ліків заборонено вживати алкоголь. Під час лікування не рекомендується приймати сонячні ванни.
У разі гіпоглікемії необхідно вводити перорально цукор або підсолоджений напій, лише зрідка необхідно вводити глюкозу i. в.
Гліквідон спричиняє помилкову позитивність або збільшення рівня лужної фосфатази сироватки та білка сечі в лабораторних дослідженнях.
Лише 5% глюренору виводиться нирками, тому він дуже добре переноситься пацієнтами із захворюваннями нирок. Тим не менше, у разі важких захворювань нирок, необхідна особлива обережність.
Встановлено, що застосування пероральних гіпоглікемічних засобів пов’язано зі збільшенням серцево-судинної смертності порівняно з пацієнтами, які отримували лише діабетичну дієту або дієту та інсулін.
Хоча вивчався лише один лікарський засіб із групи сульфонілсечовини, це попередження стосується також інших пероральних протидіабетичних препаратів цього класу препаратів, включаючи глюренорм.
Лікування пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (G6PD) сульфонілсечовинами може спричинити гемолітичну анемію. Оскільки Glurenorm належить до групи сульфонілсечовин, слід бути обережним у пацієнтів з дефіцитом G6PD та розглянути альтернативне лікування несульфонілсечовиною.
Препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Під час супутнього лікування іншими препаратами слід ретельно контролювати метаболічний профіль діабетика.
Ефект глюренору посилюється вправами, стресами та вживанням алкоголю. Глюренорм може знизити толерантність до алкоголю.
Гліквідон подовжує дію барбітуратів, седативних та снодійних засобів. Ризик посиленого ефекту гліквідону і, отже, ризик гіпоглікемії виникає під час одночасного лікування похідними піразолідину (фенілбутазон) та іншими лікарськими засобами, які сильно зв’язуються з білками плазми, саліцилатами, туберкулостатиками, антиуратиками, пероральними антикоагулянтами, хлорамфенікотофідосульфонамідом (тетрациклацламід-теблацикламід). маска "симптоми гострої гіпоглікемії).
Ефект гліквідону зменшують кортикостероїди, хлорпромазин, тіазиди, фуросемід та інші діуретики, естрогени, фенітоїн, гормони щитовидної залози, нікотинова кислота, бета-симпатоміметики, антагоністи кальцієвих каналів, ізоніазид, оральні контрацептиви. Поєднання з метилдопою непридатне.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Глюренорм повністю протипоказаний вагітним і жінкам, які годують груддю.
Немає клінічних даних щодо впливу гліквідону на фертильність людини.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Зміни уваги, концентрації та здатності керувати автомобілем можуть статися на початку лікування Глюренормом при титруванні відповідної дози або при зміні лікування з іншого ліки.
4.8 Небажані ефекти
Наступна таблиця узагальнює побічні реакції гліквідону згідно з термінологією MedDRA із зазначенням частоти виникнення: Дуже часто (≥ 1/10), Часто (≥ 1/100 до 1), непереносимість алкоголю 2)
Порушення нервової системи
Шлунково-кишкові розлади
Блювота, нудота 3)
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
Алергічний дерматит (шкірні алергічні реакції) 3)
Лабораторні та функціональні обстеження
Збільшення ваги (груповий ефект похідних сульфонілсечовини)
1) особливо на дієті з низьким вмістом вуглеводів та нерегулярному прийомі їжі, фізичних вправах або неправильній дозі
2) реакція дисульфіраму
3) зазвичай тимчасові і спонтанно резонують
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на продаж є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції до національного центру звітування, перерахованого в Додатку V.
4.9 Передозування
Передозування проявляється гіпоглікемічною реакцією різного ступеня. Симптоми: нудота, пітливість, головний біль, "нестерпний голод", нервозність, тремор, блідість, тахікардія, розлади свідомості до непритомності із судомами.
У разі гіпоглікемії слід давати пероральний цукор або солодкий напій, якщо глюкоза зберігається, слід давати глюкозу. в. у дозі та концентрації відповідно до стану пацієнта та на розсуд лікаря.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Антидіабетики, сульфонілсечовини, код АТС: A10BB08
Гліквідон - похідне сульфонілсечовини II. покоління.
Він стимулює секрецію інсуліну в панкреатичних острівцях бета-клітин шляхом раннього панкреатичного ефекту та покращує чутливість периферичних тканин до інсуліну пізнім позапанкреатичним ефектом.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального прийому абсорбується близько 60% введеної дози гліквідону, досягаючи пікових концентрацій у плазмі крові через 2-3 години після введення. При тривалому застосуванні середні концентрації гліквідону в сироватці пропорційні введеній дозі, але немає прямої залежності між концентрацією гліквідону в сироватці крові та рівнем глюкози в крові натще. Об'єм розподілу невеликий (0,15-0,2 л/кг), гліквідон сильно зв'язується з білками плазми. Він метаболізується в печінці щонайменше до 4 мінімально активних метаболітів. Він виводиться у вигляді метаболіту, майже повністю з жовчю з калом (95%) і лише близько 5% з сечею. Період напіввиведення становить приблизно 1,5 години, ефект введеної дози триває 5-7 годин.
Через мінімальний нирковий кліренс корекція дози гліквідону не потрібна для ниркової недостатності або діалізу.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Безпека препарату перевірена достатньо тривалим застосуванням у клінічній практиці.