Затверджений текст рішення про зміни, ев. No: 2016/06308-ZME
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
8 мг/г аеродисперсії сублінгвального розчину
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
8,0 мг трицетрату гліцерину в 1,0 г дисперсії сублінгвального розчину на повітрі (у вигляді 1% спиртового розчину трицетрату гліцерину).
Кожна введена доза містить 0,4 мг (400 мікрограмів) гліцерину тринітрату. Кожна пляшка містить щонайменше 180 доз (введення повітряної дисперсії).
Допоміжні речовини з відомим ефектом
етанол 96% (39,6 мг на дозу), пропіленгліколь (11,11 мг на дозу).
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Сублінгвальне рішення аеродисперсії
Безбарвний або майже безбарвний прозорий розчин.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
- Лікування гострого нападу стенокардії.
- Запобігання нападу стенокардії шляхом введення препарату проти фізичного або психічного стресу, який, на основі попереднього досвіду, може спричинити напад.
- Ад'ювантна екстрена терапія гострої лівошлуночкової недостатності (серцева астма).
- Зниження наповнювального тиску при лікуванні гострого інфаркту міокарда.
- Запобігання спазму коронарних судин, викликаного катетеризацією під час коронарографії.
4.2 Дозування та спосіб введення
Лікування гострого нападу стенокардії
На початку нападу слід ввести 1 дозу (аеродисперсія = 400 мкг) під язик. Якщо симптоми не зникають, цю дозу можна повторювати з інтервалом у п’ять хвилин, але не більше трьох доз разом (введення аеродисперсії). Якщо після трьох доз аеродисперсії симптоми не зникають, пацієнту слід негайно звернутися за медичною допомогою. Пацієнт повинен сидіти якомога нерухоміше через ризик симптоматичної постуральної гіпотензії.
Профілактика стенокардії
Для профілактики стенокардії, спричиненої фізичними вправами, або в інших надзвичайних ситуаціях, рекомендується вводити 1 дозу (аеродисперсію) (400 мікрограмів) сублінгвально безпосередньо перед подією.
Ад'ювантна терапія в екстрених випадках гострої недостатності лівого шлуночка
При лікуванні негіпотензивних (тобто систолічного артеріального тиску> 100 мм рт. Ст.) Пацієнтів з гострим кардіогенним набряком легенів 0,4 мг трицетрату гліцерину можна вводити сублінгвально, тобто. 1 ін’єкційна доза та введення можуть повторюватися з інтервалом від 5 до 10 хвилин до максимум трьох ін’єкційних доз із ретельним контролем клінічного стану пацієнта, включаючи артеріальний тиск. Після цього пацієнти можуть переходити на внутрішньовенне введення препарату або іншого судинорозширювального засобу, залежно від клінічної відповіді.
Зниження тиску наповнення при гострому інфаркті міокарда:
Рекомендована доза становить 1 - 3 дози (компресія) (0,4 - 1,2 мг) з одночасним контролем циркуляції (систолічний артеріальний тиск повинен бути вище 100 мм рт. Ст.).
Запобігання спазму коронарних судин, викликаного катетеризацією під час коронарографії:
Для профілактики коронарної ангіографії рекомендуються 1-2 дози (компресії) (0,4-0,8 мг).
Немає даних про використання гліцерину тринітрату у дітей.
Люди похилого віку можуть мати проблеми з гіпотонією та непритомністю при вживанні нітратів. Пацієнтам слід порекомендувати, якщо це можливо, сидіти склавши руки під час введення сублінгвального гліцерину тринітрату.
Для сублінгвального використання.
Нітромінт продається у прозорій пластиковій або алюмінієвій пляшці.
Якщо у вас прозора пластикова пляшка, захисне кільце кришки потрібно зняти під час першого використання (див. Малюнок 1).
Рисунок 1. - Зняття захисного кільця кришки
Потім тримайте прозору пластикову пляшку в одній руці, а іншою рукою можна легко зірвати кришку. (див. малюнок 2.)
Рисунок 2. - Поломка ковпачка
Якщо у вас є алюмінієва пляшка, ви можете легко зламати кришку. (див. рисунок 3.)
Рисунок 3. - Зірвання кришки з алюмінієвої пляшки без запобіжного кільця
Перед першим використанням дозуючий насос слід наповнити, знявши захисний ковпачок і кілька разів закачуючи його в повітря, доки не з’явиться аеродисперсія. Можливо, дозатор потрібно буде поповнити, навіть якщо він довгий час не використовувався.
Перед використанням пляшку не потрібно струшувати. Пляшку слід тримати у вертикальному положенні дозуючим клапаном догори. Клапан дозуючого насоса слід розміщувати якомога ближче до рота, а дозу вводити під язик. Рот слід закривати відразу після кожної дози. Не слід вдихати аеродисперсію. Пацієнтам слід доручити ознайомитися з місцем розташування отвору для розпилення, щоб вони могли вводити препарат вночі. Під час введення препарату пацієнту ідеально сидіти вертикально.
4.3 Протипоказання
● Підвищена чутливість до діючої речовини, інших нітросполук або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1.
● гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення.
● ліва серцева недостатність із низьким тиском наповнення.
● стенокардія, спричинена гіпертрофічною, обструктивною кардіоміопатією, оскільки може погіршити перешкоду відтоку.
● первинна легенева гіпертензія (оскільки гіперемія погано вентильованих альвеолярних областей може призвести до гіпоксії). Пацієнти з ішемічною хворобою серця особливо схильні до ризику в цьому плані.
● Гліцерин тринітрат протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори фосфодіестерази 5 типу (наприклад, силденафіл, варденафіл, тадалафіл) (див. Розділ 4.5).
● можливе підвищення внутрішньочерепного тиску (наприклад, кровотеча в мозок або мозкова травма).
● Розчинний стимулятор гуанілатциклази ріоцигуат не можна використовувати під час лікування нітратами (див. Розділ 4.5).
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Трицетрат гліцерину слід застосовувати з обережністю пацієнтам, у яких адекватне попереднє навантаження важливо для підтримання серцевого викиду (наприклад, гострий шок кровообігу, включаючи гіповолемічний шок або кардіогенний шок з неадекватним діастолічним тиском наповнення, важкий мітральний стеноз, перикардіальний тампоніт, тампонада конікарда, введення судинорозширювального засобу у цих пацієнтів може погіршитися клінічний стан.
Трицитрат гліцерину слід застосовувати з обережністю пацієнтам із вираженою гіпотензією (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.
Слід бути обережними при застосуванні гліцерину тринітрату пацієнтам із цереброваскулярними захворюваннями, оскільки гіпотонія може погіршити симптоми захворювання.
Гліцерин тринітрат може погіршити гіпоксемію у пацієнтів із захворюваннями легенів або cor pulmonale.
Артеріальна гіпотензія з брадикардією може виникати у пацієнтів з інфарктом міокарда; вважається, що він рефлекторно опосередкований.
Застосування гліцерину тринітрату теоретично могло погіршити кровопостачання серця у пацієнтів з гіпертрофією лівого шлуночка, пов’язаною зі стенозом аорти через шкідливі наслідки тахікардії та зниження діастолічного артеріального тиску в аорті.
Детальні гемодинамічні дослідження у невеликої кількості пацієнтів зі стенозом аорти зі значною ішемічною хворобою серця або без неї були вивчені в положенні лежачи на спині, і жодних побічних реакцій із сублінгвальним гліцерином тринітратом не продемонстровано. Однак представляється доцільним з обережністю ставитися до амбулаторних хворих, якщо вони мають комбінацію стенокардії та легкого та важкого стенозу аорти.
У пацієнтів із схильністю до постуральної гіпотензії необхідні надзвичайна обережність та ретельний медичний нагляд.
Цей препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із гострокутовою глаукомою або мігренню.
У чутливості до нітратів існує багато відмінностей. Це завжди слід враховувати при визначенні дози.
Збільшення дози може призвести до толерантності.
Гліцерин тринітрат збільшує виведення з сечею катехоламінів та VMA (ванілінової мигдальної кислоти).
У разі нещодавнього інфаркту міокарда або гострої серцевої недостатності лікування гліцерином тринітратом слід проводити з особливою обережністю, під пильним наглядом лікаря та/або моніторингу гемодинаміки.
Слід бути обережними у пацієнтів з артеріальною гіпоксемією через тяжку анемію (включаючи форми, спричинені дефіцитом G6PD), оскільки у цих пацієнтів біотрансформація гліцерину тринітрату знижена.
Також слід дотримуватися обережності пацієнтам із гіпоксемією та вентиляційно-перфузійним дисбалансом, пов’язаним із захворюваннями легенів або ішемічною хворобою серця.
У хворих на стенокардію, інфарктом міокарда або ішемією головного мозку часто зустрічаються невеликі аномалії дихальних шляхів (переважно альвеолярна гіпоксія). За цих умов у легенях відбувається звуження судин, що дозволяє перфузії переміщатися із областей з альвеолярною гіпоксією до краще провітрюваних частин легені (механізм Ейлера-Лільєстранда, див. Також розділ 4.8). Тринітрат гліцерину, як ефективний судинорозширювальний засіб, може змінити цю захисну вазоконстрикцію, що призведе до посилення перфузії в погано провітрюваних місцях, погіршення вентиляційно-перфузійного дисбалансу та подальшого зниження артеріального парціального тиску кисню.
Якщо ангінозні симптоми зберігаються після трьох прийомів, пацієнта слід доручити негайно звернутися за медичною допомогою (див. Розділ 4.2).
Цей препарат містить 79,2 об.% Етанолу (спирту). Цей препарат містить невелику кількість етанолу (алкоголю), менше 100 мг (тобто 39,6 мг) на дозу, що вводиться (компресія).
Цей препарат містить 11,11 мг пропіленгліколю на ін’єкцію (1 поштовх).
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Ніколи не подавайте з:
Відповідно до їхнього відомого впливу на шлях оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), було доведено, що інгібітори фосфодіестерази 5 типу (наприклад, силденафіл, варденафіл та тадалафіл) посилюють гіпотензивний ефект нітратів, а тому одночасне застосування з гліцерином тринітратом протипоказане . 4.3).
Застосування гліцерину тринітрату з ріоцигуатом, стимулятором розчинної гуанілатциклази, протипоказане (див. Розділ 4.3), оскільки одночасне застосування може спричинити гіпотензію.
Вживання алкогольних напоїв під час прийому цього ліки категорично заборонено.
Ретельно поєднуйте з:
Лікування іншими гіпотензивними лікарськими засобами (наприклад, вазодилататорами, гіпотензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та нейролептиками, трициклічними антидепресантами та сапроптерином) може посилити гіпотензивний ефект гліцерину тринітрату. На додаток до цих ліків, які приймаються з гліцерином тринітратом, алкоголь може збільшити ризик гіпотонії та синкопе.
N-ацетилцистеїн може посилити судинорозширювальну дію трицетрату гліцерину.
Дигідроерготамін (біодоступність дигідроерготаміну може бути підвищена. Це заслуговує на особливу увагу у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, оскільки дигідроерготамін має протилежний ефект до гліцерину тринітрату і може призвести до звуження коронарних судин).
Встановлено, що системні нітрати впливають на антикоагулянтну дію гепарину. Рекомендується раннє та часте спостереження за антикоагулянтами, коли в комбінованій терапії застосовуються системні нітрати та гепарин. Ефект гепарину може зменшуватися.
Пацієнтам, які раніше лікувались органічними нітратами (наприклад, ізосорбід динітрат, ізосорбід мононітрат), можуть знадобитися більші дози трицетрату гліцерину.
Нестероїдні препарати та антифлогістичні засоби, крім ацетилсаліцилової кислоти, можуть зменшити терапевтичну відповідь на лікування гліцерином тринітратом.
Одночасне застосування триглітрату гліцерину, аміфостину та ацетилсаліцилової кислоти може посилити ефект зниження артеріального тиску трицетрату гліцерину.
Слід враховувати переносимість ефектів трицетрату гліцерину при застосуванні з нітратними лікарськими засобами тривалої дії.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Експерименти на тваринах не виявили жодних несприятливих ефектів, пов’язаних з фертильністю. Однак значення цих результатів у тварин для людини невідоме. (Див. Розділ 5.3).
Експерименти на тваринах не виявили жодних шкідливих наслідків щодо вагітності, ембріофетального розвитку, пологів або постнатального розвитку. Значення цих результатів у тварин для людини невідоме. Введення гліцерину тринітрату під час вагітності слід розглядати лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода.
Невідомо, чи виділяється тринітрат гліцерину або його метаболіти у грудне молоко. Не можна виключати ризик для дитини, яка годується груддю. Слід прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення годування груддю.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Оскільки під час лікування триглітратом гліцерину повідомлялося про запаморочення та непритомність, пацієнтам, які виконують заходи, що вимагають обережності, рекомендується обережність.
На початку лікування - протягом індивідуально визначеного періоду - пацієнти не повинні керувати автотранспортом або працювати на машинах. Навіть пізніше обсяг обмежень є індивідуальним.
4.8 Небажані ефекти
Побічні реакції наведені нижче за класифікацією органів та частотою. Частоти виникнення визначаються наступним чином:
дуже часто ≥ 1/10;
загальні ≥ 1/100 до 1
Дихальні, грудні та середостінні розлади
Шлунково-кишкові розлади