Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. №: 2020/04588-Z1B
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Діюча речовина: бензатин-феноксиметилпеніцилін 400 000 МО в 5 мл (1 мірка) сиропу
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
Цей лікарський засіб містить натрій (40 мг у 5 мл), сорбіт (1,33 г у 5 мл), метилпарагідроксибензоат (Е218) (2,5 мг у 5 мл), пропілпарагідроксибензоат (1,25 мг у 5 мл), етанол (0,000291 мг у 5 мл) та бензиловий спирт (0,0873 мг у 5 мл)
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Помаранчево-жовта суспензія з фруктовим і характерним ароматом ліків і солодким до злегка гарячим смаком.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Сироп Оспен застосовується для лікування та профілактики інфекцій легкої та середньої тяжкості, спричинених чутливими до пеніциліну мікроорганізмами, такими як: стенокардія Плавта-Вінсента, гострий середній отит або синусит, бактеріальний бронхіт та запалення легенів, крім тих, що потребують парентерального лікування. Застосовується також для лікування скарлатини, бешихи, контагіозного імпетиго, фурункульозу, абсцесів, флегмони. Для профілактики стрептококових інфекцій та їх наслідків, таких як ревматична лихоманка, хорея незначна, артрит, ендокардит, гломерулонефрит та після незначних хірургічних процедур, таких як тонзилектомія або видалення зуба. Ospen можна використовувати як допоміжну терапію при парентеральному лікуванні пеніциліну.
4.2 Дозування та спосіб введення
Дозування залежить від тяжкості захворювання. Якщо ваш лікар не скаже вам інакше, дітям у віці від 1 до 12 років зазвичай дають від 50 000 до 100 000 МО бензатин-феноксиметилпеніциліну на кг ваги на добу. Загальну добову дозу рекомендується розділити на 3 прийоми.
| ВІК (ТІЛО) | СЕРЕДНЯ ДОЗА |
| Немовлята від 3 до 12 місяців (6-10 кг) | По половині совка 3 рази на день Оспену 400 |
| Діти від 1 до 6 років (10-22 кг) | По 1 ложці 3 рази на день Оспену 400 |
| Діти від 6 до 12 років (22-38 кг) | 3 совки 3 рази на день Оспену 400 |
Після стихання симптомів лікування слід продовжувати протягом 2–5 днів. Для стрептококових інфекцій лікування потрібно протягом принаймні ще 10 днів, щоб уникнути ускладнень пізніше.
Особливі вказівки щодо дозування:
Профілактика рецидивів при ревматичній лихоманці:
Немовлятам від 3 до 12 місяців 2 рази на день половина дози Оспен 400
Дітям від 1 року 2 рази на день по 1 ложці Ospen 400
Профілактика ендокардиту при невеликих хірургічних процедурах, таких як тонзилектомія, видалення зуба тощо;
Діти (до 30 кг маси тіла):
За 30 60 хвилин до операції 4 совки Ospen 400, потім 1 совок Ospen 400 кожні 6 годин протягом 2 днів після операції, якщо потрібно довше.
Порушення функції печінки
Через низьку токсичність бензатин-феноксиметилпеніциліну, доза сиропу Оспен може не зменшуватися у пацієнтів із порушеннями функції печінки.
Порушення функції нирок
Зменшення дози бензатин-феноксиметилпеніциліну, як правило, не рекомендується пацієнтам з нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну 30-15 мл/хв та 8-годинним графіком дозування.
При анурії (якщо кліренс креатиніну нижче 15 мл/хв) рекомендується продовжити інтервал дозування до 12 годин.
Його слід давати бажано за 1 годину до їжі.
4.3 Протипоказання
Ospen 400 протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до пеніциліну або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1, і його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з відомою алергією в анамнезі.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Бензатин-феноксиметилпеніцилін слід з обережністю застосовувати особам з історією значної алергії та/або астми.
Бензатин-феноксиметилпеніцилін, який вводиться перорально, не слід застосовувати для додаткової профілактики в апараті сечостатевих шляхів або хірургії, хірургії нижньої частини кишечника, сигмоїдоскопії та пологах. Стійкі до пеніциліну мікроорганізми можуть виникати у пацієнтів із перенесеною ревматичною лихоманкою, які отримують постійну профілактику. У цих пацієнтів слід розглянути можливість використання іншого профілактичного препарату. Бензатин-феноксиметилпеніцилін не слід застосовувати для лікування гострої фази важкої емпієми, бактеріємії, перикардиту, менінгіту та артриту.
При пероральному введенні пеніциліну спостерігалися всі ступені гіперчутливості, включаючи летальну анафілаксію.
Можуть виникнути перехресні алергічні реакції на цефалоспорини та інші бета-лактамні антибіотики.
Ці реакції частіше виникають у людей, які в анамнезі мали пеніцилін, цефалоспорин та інші алергії. В такому анамнезі перед початком лікування слід отримати необхідну інформацію. Якщо виникає будь-яка алергічна реакція, прийом препарату слід припинити, а пацієнта належним чином обробити звичайними препаратами (наприклад, адреналіном та іншими пресорними амінами, антигістамінними та кортикостероїдами).
Не слід покладатися на пероральне лікування у пацієнтів з важкими захворюваннями або нудотою, блювотою, розширенням шлунка, ахалазією або гіпермоторикою кишечника.
Іноді пацієнти не всмоктують терапевтичну кількість перорально введеного бензатин-феноксиметилпеніциліну.
Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю через підвищений ризик енцефалопатії. Безпечна доза може бути нижчою, ніж зазвичай.
Тривале застосування антибіотиків може сприяти переростанню нечутливих мікроорганізмів, включаючи грибки. Якщо відбувається суперинфекція, слід вжити відповідних заходів.
Оспен містить натрій, сорбіт, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, етанол та бензиловий спирт.
Цей препарат містить 40 мг натрію в 5 мл сиропу, що відповідає рекомендованим ВООЗ 2%
максимальне щоденне споживання 2 г натрію на дорослу людину.
Цей препарат містить 1,33 г сорбіту в 5 мл сиропу. Потрібно враховувати адитивний ефект лікарських засобів, що вводяться одночасно, що містять сорбіт (або фруктозу), та дієтичне споживання сорбіту (або фруктози).
Вміст сорбіту в пероральних лікарських засобах може впливати на біодоступність інших супутніх пероральних лікарських засобів. Пацієнтам зі спадковою проблемою непереносимості фруктози (ІФС) не слід приймати цей препарат.
Цей лікарський засіб містить 2,5 мг метилпарагідроксибензоату (Е 218) та 1,25 мг пропілпарагідроксибензоату в 5 мл сиропу.
Може спричинити алергічну реакцію (можливо, уповільнена).
Це ліки містить 0,000291 мг етанолу (спирту) у 5 мл сиропу. Кількість у 5 мл цього препарату відповідає менше 1 мл пива або 1 мл вина. Невелика кількість алкоголю в цьому ліці не має помітного ефекту.
Цей препарат містить 0,0873 мг бензилового спирту в 5 мл сиропу.
Внутрішньовенне введення бензилового спирту асоціюється із серйозними побічними явищами та смертю у новонароджених ("синдром задишки"). Мінімальна кількість бензилового спирту, при якій може виникнути токсичність, невідома. У маленьких дітей підвищений ризик через накопичення бензилового спирту.
Високі рівні слід застосовувати з обережністю і лише за необхідності, особливо людям з порушеннями функції печінки або нирок через ризик накопичення та токсичності (метаболічний ацидоз).
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Гуарова камедь
Зниження всмоктування бензатин-феноксиметилпеніциліну.
Антикоагулянти
Бензатин-феноксиметилпеніцилін може впливати на контроль антикоагуляції.
Пробенецид
Зниження виведення бензатин-феноксиметилпеніциліну через конкуренцію за ниркову канальцеву секрецію.
Бактеріостатичні антибіотики
Деякі бактеріостатичні антибіотики, такі як левоміцетин, еритроміцин та тетрацикліни, виявляють антагоністичну дію на бактерицидну активність пеніцилінів, і їх одночасне застосування не рекомендується.
Аміноглікозиди
Встановлено, що неоміцин зменшує всмоктування бензатин-феноксиметилпеніциліну.
Метотрексат
Застосування бензатин-феноксиметилпеніциліну під час прийому метотрексату може призвести до зменшення виведення метотрексату і, отже, збільшити ризик токсичності.
Сульфінпіразон
Виведення пеніцилінів зменшується сульфінпіразоном.
Черевний тиф (перорально)
Пеніциліни можуть інактивувати пероральну вакцину проти черевного тифу.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Відсутні дані або обмежена кількість даних про застосування бензатин-феноксиметилпеніциліну у вагітних. В якості запобіжного заходу рекомендується уникати застосування бензатин-феноксиметилпеніциліну під час вагітності.
Метаболіти бензатин-феноксиметилпеніциліну виводяться з грудним молоком людини настільки, наскільки існує ймовірний вплив на грудне вигодовування.
Виділення препарату з грудним молоком створює ризик розвитку кандидозу, а також токсичності центральної нервової системи через незрілий гематоенцефалічний бар’єр.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Ефект не відомий.
4.8 Небажані ефекти
Дуже часто (може вражати більше 1 із 10 людей)
Поширені (можуть вражати менше 1 з 10 осіб)
Нечасто (може вражати менше 1 із 100 осіб)
Рідко (може вражати менше 1 з 1000 людей)
Дуже рідко (може вражати менше 1 з 10 000 людей)
Невідомо (частоту неможливо оцінити з наявних даних)
Найбільш поширеними реакціями на пероральний пеніцилін є шлунково-кишкові ефекти та реакції гіперчутливості.
Хоча після перорального прийому про реакції повідомлялося рідше, ніж після парентеральної терапії, слід пам’ятати, що при пероральному пеніциліні спостерігались усі форми гіперчутливості, включаючи летальну анафілаксію.
Інфекції та інвазії
Псевдомембранозний коліт повідомлявся рідко.
Порушення крові та лімфатичної системи
Про зміни показників крові, включаючи тромбоцитопенію, нейтропенію, лейкопенію, еозинофілію та гемолітичну анемію, повідомлялося дуже рідко. Також дуже рідко повідомлялося про порушення згортання крові (включаючи тривалий час кровотечі та дисфункцію тромбоцитів).
Порушення імунної системи
Алергічні реакції можуть виникати часто, а шкірні реакції є типовими (див. Розлади шкіри та підшкірної клітковини). Рідко повідомлялося про серйозні алергічні реакції, що спричиняють набряк Квінке, набряк гортані та анафілаксію.
Сироваткові хворобоподібні реакції характеризуються лихоманкою, ознобом, артралгією та набряками.
Порушення нервової системи
Повідомлялося про токсичність центральної нервової системи (невідома частота), включаючи судоми (особливо у високих дозах або з тяжкою нирковою недостатністю); парестезія (невідома частота) може виникнути при тривалому застосуванні.
Нейропатія зустрічається рідко і зазвичай пов’язана з високими парентеральними дозами пеніциліну.
Шлунково-кишкові розлади
Нудота, блювота, біль у животі, діарея. Виразки у роті та чорне волосся на мові (зміна кольору мови) повідомляються рідко.
Гепатобіліарні розлади
Про гепатит та холестатичну жовтяницю повідомлялося дуже рідко.
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
Кропив'янка, еритематозна або морбіліформна висипка та свербіж є частими явищами, тоді як ексфоліативний дерматит - рідко.
Порушення роботи нирок та сечовиділення
Інтерстиціальний нефрит виникає у дуже рідкісних випадках.
Нефропатія є рідкістю і зазвичай асоціюється з високими парентеральними дозами пеніциліну.
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на продаж є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь-ризик препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції до національного центру звітування, перерахованого в Додатку V.
4.9 Передозування
Прояви та симптоми
Передозування пероральним прийомом бензатин-феноксиметилпеніциліну може спричинити нудоту, блювоту, біль у шлунку, діарею та рідко судоми (тип гранд-маль).
Якщо виникають інші симптоми, слід враховувати можливість алергічної реакції.
Гіперкаліємія може виникати при передозуванні, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Спеціальний антидот не відомий. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.
Елімінацію препарату можна прискорити введенням активованого вугілля з проносним, таким як сорбіт. Бензатин-феноксиметилпеніцилін можна вивести за допомогою гемодіалізу.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антибіотики для системного застосування, пеніциліни, чутливі до бета-лактамази, код АТС: J01CE02
Бензатин-феноксиметилпеніцилін - це високоефективний пероральний антибактеріальний пеніцилін. Він бактерицидний, вбиваючи чутливі, розмножуються мікроорганізми, пригнічуючи конструкцію їх стінок. Спектр його дії практично такий же, як і для бензилпеніциліну.
Ефективний проти стрептококів груп A, C, G, H, L і M, проти Streptococcus pneumoniae, проти стафілококів, які не виробляють пеніцилінази, та проти нутриєрії, проти Erysipelothrix rhusiopathiae, лістерій, коринебактерій, Bacillus anthracis m, streasterotacella m спірохети, такі як лептоспіра, трепонема, боррелія, а також проти багатьох анаеробних бактерій (наприклад, пептококи, пептострептококи, фузобактерії, клостридії та інші).
Щодо ентерококів, лише деякі штами (стрептококи D виявляють певну чутливість до бензатин-феноксиметилпеніциліну).
5.2 Фармакокінетичні властивості
Бензатин-феноксиметилпеніцилін не активується шлунковим соком. Він всмоктується і досягає найвищих концентрацій у сироватці крові та тканинах за 30 60 хвилин, що гарантує надійність лікування. Період напіввиведення з плазми становить від 30 до 45 хвилин, і приблизно 55% введеної дози зв’язується з білком плазми. Препарат легко дифундує в нирки, легені, печінку, шкіру, слизові оболонки, м’язи та більшість рідин організму, особливо при запаленні, але гірше в кістках. Більша частина введеної речовини виводиться нирками у незміненому вигляді, менша частина виводиться з жовчю.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
LD50 одного перорально введеного бензатин-феноксиметилпеніциліну у щурів віком від 42 до 58 днів становив приблизно 1040 мг/кг маси тіла. Жінки отримували дієту з різним вмістом вільної кислоти у пеніциліні (до 2000 мг/кг маси тіла) протягом 2 місяців і мали практично таку ж криву зростання, як у контрольної групи.
Після пероральної дози 200 мг/кг тел. хм вільних пеніцилінових кислот у трьох собак протягом 2 місяців не спостерігалося змін ні в результатах лабораторних досліджень, ні в мікроскопічному дослідженні їх органів.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
сахарин натрію
жовтий оксид заліза
кармелоза натрію
моногідрат лимонної кислоти
фруктовий аромат (містить бензиловий спирт та етанол)
дигідрат цитрату натрію
6.2 Несумісність
Несумісність з пероральними пеніцилінами невідома.
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати в холодильнику (2 ° C - 8 ° C), захищеному від світла.
6.5 Вид та вміст контейнера
Темна скляна пляшка з гвинтовою кришкою, поліетиленовою кришкою, мірною ложкою з поліпропілену, паперова коробка, письмова інформація для користувача.
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними
Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
8. РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РЕЄСТРАЦІЇ
Дата першої реєстрації: 5 квітня 2000 р
Дата останнього поновлення: 11 жовтня 2005 р