Додаток No 1 до повідомлення про зміну, ev. №: 2018/06662-Z1B, 2018/06944-Z1A
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
ПАЛЕКСІЯ 50 мг таблетки, вкриті оболонкою
ПАЛЕКСІЯ 75 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
ПАЛЕКСІЯ 100 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг тапентадолу (у вигляді гідрохлориду).
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 75 мг тапентадолу (у вигляді гідрохлориду).
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 100 мг тапентадолу (у вигляді гідрохлориду).
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
ПАЛЕКСІЯ 50 мг містить 24,74 мг лактози.
PALEXIA 75 мг містить 37,11 мг лактози.
PALEXIA 100 мг містить 49,48 мг лактози.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою (таблетка)
[50 мг]: Білі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, діаметром 7 мм, позначені логотипом Грюненталя на одній стороні та “H6” на іншій.
[75 мг]: блідо-жовті круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, діаметром 8 мм, з маркуванням логотипом Грюненталя на одній стороні та “H7” на іншій.
[100 мг]: блідо-рожеві круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, діаметром 9 мм, з маркуванням логотипом Грюненталя на одній стороні та написом “H8” на іншій.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
ПАЛЕКСІЯ призначається для купірування середнього та сильного гострого болю у дорослих, який адекватно контролюється лише за допомогою опіоїдних анальгетиків.
4.2 Дозування та спосіб введення
Схема дозування повинна бути індивідуальна залежно від тяжкості болю, що лікується, попереднього досвіду лікування та можливості контролювати пацієнта.
Пацієнту слід розпочати лікування з одноразової дози 50 мг тапентадолу у формі таблетки, вкритої плівковою оболонкою, яку дають кожні 4-6 годин. Можуть знадобитися більш високі початкові дози залежно від інтенсивності болю та попередніх записів про знеболюючі потреби пацієнта.
У перший день прийому додаткову дозу можна приймати через одну годину після початкової дози, якщо тільки не відбувається полегшення болю. Потім дозу індивідуально коригують до рівня, який забезпечує адекватне знеболення з мінімальними побічними ефектами під пильним наглядом лікуючого лікаря.
Загальні добові дози, що перевищують 700 мг тапентадолу в перший день лікування та підтримуючі добові дози, що перевищують 600 мг тапентадолу, не вивчались, а тому не рекомендуються.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, показані при гострих болях. Якщо необхідне або передбачається більш тривале лікування, і якщо досягається ефективне знеболення за допомогою таблеток, вкритих плівковою оболонкою, без нестерпних побічних ефектів, слід розглянути питання про перехід пацієнта на таблетки пролонгованого вивільнення PALEXIA retard.
Постійне введення тапентадолу слід регулярно оцінювати, як і будь-яке симптоматичне лікування.
Симптоми відміни можуть виникати при різкому припиненні лікування тапентадолом (див. Розділ 4.8). Пацієнтам, які не потребують подальшого лікування тапентадолом, рекомендується поступове зменшення дози, щоб уникнути симптомів відміни.
Порушення функції нирок
Не потрібно коригування дози у пацієнтів з нирковою та легкою нирковою недостатністю (див. Розділ 5.2).
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю ефективність ПАЛЕКСІЇ не вивчалась у контрольованих клінічних випробуваннях, тому її застосування у цій популяції не рекомендується (див. Розділи 4.4 та 5.2).
Порушення функції печінки
Пацієнтам із легким порушенням функції печінки коригування дози не потрібно (див. Розділ 5.2). Палексию слід застосовувати з обережністю пацієнтам з помірною печінковою недостатністю. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найнижчої доступної дози, тобто. з однією таблеткою, вкритою плівковою оболонкою, 50 мг, і її не слід вводити частіше, ніж раз на 8 годин. На початку лікування добова доза, що перевищує одну таблетку тапентадолу, вкриту плівковою оболонкою, не рекомендується. При подальшому лікуванні підтримання знеболюючого ефекту з прийнятною переносимістю досягається скороченням або продовженням інтервалу дозування (див. Розділи 4.4 та 5.2).
PALEXIA не вивчався у пацієнтів з важкою печінковою недостатністю, тому не рекомендується застосовувати у цій групі (див. Розділи 4.4 та 5.2).
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)
Загалом коригування дози у пацієнтів літнього віку не потрібно. Однак у пацієнтів літнього віку частіше спостерігається зниження функції нирок та печінки, тому рекомендується підбирати дозу (див. Розділи 4.2 та 5.2).
Безпека та ефективність PALEXIA у дітей та підлітків до 18 років не встановлені. Отже, використання PALEXIA не рекомендується у цій популяції.
PALEXIA слід приймати з великою кількістю рідини. PALEXIA можна приймати з їжею або без їжі.
4.3 Протипоказання
ПАЛЕКСІЯ протипоказана
· У пацієнтів з підвищеною чутливістю до тапентадолу або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
· У ситуаціях, коли препарати з агоністичною активністю на μ-опіоїдні рецептори протипоказані, тобто у пацієнтів із значною депресією дихання (у неспостережених ліжках або за відсутності реанімаційного обладнання) та у пацієнтів з гострою або важкою бронхіальною астмою або гіперкапнією
· У будь-якого пацієнта, у якого є або є підозра на паралітичний ілеус
· У пацієнтів з гострою алкогольною інтоксикацією, снодійними, анальгетиками центральної дії або психотропними препаратами (див. Розділ 4.5).
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Можливість зловживання та залежності/синдром залежності
З PALEXIA існує можливість зловживання та залежності. Це слід враховувати при призначенні або видачі ПАЛЕКСІЇ у ситуаціях, коли існує страх підвищеного ризику неправильного використання, зловживання, залежності або недотримання інструкцій із застосування.
За всіма пацієнтами, які отримують препарати, що мають агоністичну активність на μ-опіоїдні рецептори, слід ретельно стежити за ознаками зловживання або залежності.
Ризик одночасного вживання седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або супутні речовини
Одночасне застосування ПАЛЕКСІЇ та седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або супутні речовини, може призвести до седації, пригнічення дихання, коми та смерті. Через ці ризики одночасне застосування із седативними лікарськими засобами має бути зарезервовано для пацієнтів, для яких неможливо використовувати інші варіанти лікування. Якщо приймається рішення про призначення ПАЛЕКСІЇ одночасно із заспокійливими лікарськими засобами, слід враховувати зменшення дози одного або обох лікарських засобів, а тривалість супутнього лікування повинна бути якомога коротшою. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами щодо наявності ознак та симптомів пригнічення дихання та седації. У цьому контексті настійно рекомендується інформувати пацієнтів та їх опікунів про те, що вони пам’ятають про ці симптоми (див. Розділ 4.5).
У високих дозах або у пацієнтів, чутливих до агоністів μ-опіоїдних рецепторів, PALEXIA може викликати дозозалежну депресію дихання. Тому ПАЛЕКСІЮ слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушеннями дихальної функції. У цих пацієнтів слід розглядати альтернативні анальгетики, які не діють як агоністи µ-опіоїдних рецепторів, а PALEXIA слід застосовувати цим пацієнтам лише під пильним наглядом лікаря та з найнижчою ефективною дозою. Якщо виникає депресія дихання, індукована респіраторна депресія лікується як будь-який інший агоніст мк-опіоїдних рецепторів (див. Розділ 4.9).
Травма голови та підвищення внутрішньочерепного тиску
PALEXIA не слід застосовувати пацієнтам, які можуть бути особливо чутливими до внутрішньочерепних ефектів затримки вуглекислого газу, наприклад, пацієнтам із підтвердженим підвищеним внутрішньочерепним тиском, порушенням свідомості чи комою. Анальгетики з агоністичною дією на μ-опіоїдні рецептори можуть маскувати клінічний перебіг травми голови. PALEXIA слід застосовувати з обережністю пацієнтам з травмами голови та пухлинами головного мозку.
PALEXIA не систематично оцінювався у пацієнтів із судомним розладом, оскільки ці пацієнти були виключені з клінічних випробувань. Як і інші агоністи µ-опіоїдних рецепторів, ПАЛЕКСІЮ слід призначати з обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали судомні захворювання або будь-який стан, що підвищує ризик виникнення судом у пацієнта. Крім того, тапентадол може збільшити ризик судом у пацієнтів, які приймають інші лікарські засоби, що знижують судомний поріг (див. Розділ 4.5).
Порушення функції нирок
Ефективність PALEXIA не була клінічно оцінена у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, тому її застосування у цій популяції не рекомендується (див. Розділи 4.2 та 5.2).
Порушення функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня спостерігалося 2-кратне та У 4,5 рази більший системний вплив у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Палексию слід застосовувати з обережністю пацієнтам з помірною печінковою недостатністю (див. Розділи 4.2 та 5.2), особливо на початку лікування.
PALEXIA не вивчався у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, тому застосування у цій групі не рекомендується (див. Розділи 4.2 та 5.2).
Застосування при захворюваннях підшлункової залози/жовчовивідних шляхів
Препарати, що діють як агоністи µ-опіоїдних рецепторів, можуть спричинити спазм сфінктера Одді.
ПАЛЕКСІЮ слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями жовчовивідних шляхів, включаючи гострий панкреатит.
Змішані агоністи/антагоністи опіоїдних рецепторів
Слід бути обережними при одночасному застосуванні PALEXIA зі змішаними агоністами/антагоністами опіоїдних рецепторів (такими як пентазоцин, нальбуфін) або частковими агоністами опіоїдних μ-рецепторів (такими як бупренорфін). Пацієнтам, які тривалий час отримують бупренорфін для лікування опіоїдної залежності, слід перейти на альтернативну терапію (наприклад, тимчасову терапію), якщо їм потрібно розпочати прийом повних агоністів μ-рецепторів (таких як тапентадол) для лікування гострого болю. Припинення прийому бупренорфіну ). Повідомлялося про більш високі дози агоністів повних μ-рецепторів при одночасному застосуванні з бупренорфіном, і за цих обставин необхідний ретельний моніторинг щодо побічних явищ, таких як депресія дихання.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою PALEXIA, містять лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Седативні препарати, такі як бензодіазепіни або супутні речовини
Одночасне застосування ПАЛЕКСІЇ із заспокійливими препаратами, такими як бензодіазепіни або інші депресанти дихання або препаратами ЦНС (іншими опіоїдами, протикашльовими або замісними засобами, барбітуратами, антипсихотиками, H1-антигістамінними препаратами, алкоголем) збільшує ризик седації, депресії дихання, коми та смерті від належних наслідків. до адитивного депресивного ефекту ЦНС. Отже, якщо розглядається лікування комбінацією ПАЛЕКСІЇ з депресантом дихання або депресантом ЦНС, слід розглянути можливість зменшення дози одного або обох лікарських засобів, а тривалість одночасного застосування повинна бути обмежена (див. Розділ 4.4).
Змішані агоністи/антагоністи опіоїдних рецепторів
Слід бути обережними при одночасному застосуванні ПАЛЕКСІЇ зі змішаними агоністами/антагоністами опіоїдних μ-рецепторів (такими як пентазоцин, нальбуфін) або частковими агоністами опіоїдних μ-рецепторів (такими як бупренорфін) (див. Також розділ 4.4).
ПАЛЕКСІЯ може спричиняти судоми та збільшувати ризик судом, спричинених селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СНРІ), судомним порогом антидепресантів.
Повідомлялося про появу серотонінового синдрому у поєднанні з терапевтичним застосуванням тапентадолу в комбінації із серотонінергічними препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІНЗС) та трициклічні антидепресанти. Серотоніновий синдром може виникнути, якщо спостерігається один із наступних симптомів:
• Спонтанні клонічні напади
• Індуцибельні або очні клонічні напади із збудженням або діафорезом
• Тракція та гіперрефлексія
• Гіпертонія та температура тіла> 38 ° C та клонічні спазми очей, що викликаються.
Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого поліпшення стану. Лікування залежить від характеру та тяжкості симптомів.
Тапентадол головним чином виводиться з організму шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою за допомогою уридиндифосфаттрансферази (UGT), зокрема його ізоформ UGT1A6, UGT1A9 та UGT2B7. Тому одночасне застосування з потужними інгібіторами цих ізоферментів (наприклад, кетоконазолом, флуконазолом, меклофенаміновою кислотою) може призвести до збільшення системного впливу тапентадолу (див. Розділ 5.2).
Слід бути обережними у пацієнтів, які отримують тапентадол при призначенні або припиненні прийому супутніх препаратів із сильним індукуючим ферментативним ефектом (наприклад, рифампіцин, фенобарбітал, звіробій (Hypericum perforatum)), оскільки це може призвести до зниження ефективності або збільшення ризику побічних реакцій .
Лікування PALEXIA не рекомендується пацієнтам, які приймають або приймали інгібітори моноаміноксидази (МАО) протягом останніх 14 днів через потенційний адитивний вплив на концентрації синаптичного норадреналіну, що може призвести до несприятливих серцево-судинних подій, таких як гіпертонічний криз.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Лише дуже обмежені дані щодо застосування вагітним жінкам.
Дослідження на тваринах не показали тератогенних ефектів. Однак у дозах, що призводять до надмірної фармакологічної активності, спостерігали затримку розвитку та ембріотоксичність (вплив на опіоїдні μ-рецептори в ЦНС через вищі, ніж терапевтичні дози). Однак при концентраціях, які ще не викликають побічних ефектів для матері, спостерігались ефекти на постнатальний розвиток (див. Розділ 5.3).
ПАЛЕКСІЮ слід застосовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода.
Перший період пологів і пологів
Вплив тапентадолу на перебіг пологів у людини невідомий. Не рекомендується застосовувати PALEXIA жінкам під час пологів або безпосередньо перед ними. У новонароджених, матері яких приймали тапентадол, слід контролювати будь-яку депресію дихання внаслідок агоністичної активності тапентадолу на μ-опіоїдні рецептори.
Немає інформації про те, чи виводиться тапентадол у грудне молоко людини. Висновки дослідження на щурячих щенятах, яких годували самками після введення тапентадолу, свідчать про виведення тапентадолу з молоком (див. Розділ 5.3). Тому не можна виключати ризик для немовлят. PALEXIA не слід застосовувати під час годування груддю.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
ПАЛЕКСІЯ може негативно впливати на функцію центральної нервової системи (див. Розділ 4.8) і, отже, може суттєво впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Це слід очікувати, особливо на початку лікування, при будь-якій зміні дозування, а також у поєднанні з алкоголем або транквілізаторами (див. Розділ 4.4). Пацієнтів слід проінструктувати щодо керування автотранспортом або роботи з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
У плацебо-контрольованих дослідженнях з PALEXIA у пацієнтів спостерігались побічні реакції переважно легкого та середнього ступеня тяжкості. Найпоширеніші побічні ефекти впливали на шлунково-кишкову та центральну нервову системи (нудота, блювота, сонливість, запаморочення та головний біль).
У таблиці нижче перелічено побічні реакції, виявлені в ході клінічних випробувань з PALEXIA та досвіду після продажу. Вони перераховані за типом та частотою. Частоти визначаються як дуже загальні (³ 1/10); часті (³ 1/100 для зв’язку Умови використання Допомога Зворотній зв'язок Конфіденційність Файли cookie