КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Ксепліон 25 мг суспензія для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
Ксепліон 50 мг суспензія для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
Ксепліон 75 мг суспензія для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
Ксепліон 100 мг суспензія для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
Ксепліон 150 мг суспензія для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
25 мг суспензії для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
Кожен попередньо наповнений шприц містить 39 мг паліперидону пальмітату, що відповідає 25 мг паліперидону.
50 мг суспензії для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
Кожен попередньо наповнений шприц містить 78 мг паліперидону пальмітату, що еквівалентно 50 мг паліперидону.
75 мг суспензії для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
Кожен попередньо заповнений шприц містить 117 мг паліперидону пальмітату, що еквівалентно 75 мг паліперидону.
100 мг суспензії для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
Кожен попередньо заповнений шприц містить 156 мг паліперидону пальмітату, що відповідає 100 мг паліперидону.
150 мг суспензії для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій
Кожен попередньо наповнений шприц містить 234 мг паліперидону пальмітату, що відповідає 150 мг паліперидону.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Суспензія для пролонгованого вивільнення для ін’єкцій.
Суспензія від білого до майже білого кольору. Суспензія має нейтральний рН (приблизно 7,0).
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Ксепліон призначений для підтримуючого лікування шизофренії у дорослих пацієнтів, стабілізованих паліперидоном або рисперидоном.
У вибраних дорослих пацієнтів із шизофренією та попередньою реакцією на пероральний паліперидон або рисперидон, Xeplion можна вводити без попередньої стабілізації шляхом пероральної терапії, якщо вони мають слабкі та помірні психотичні симптоми та необхідна тривала ін’єкційна терапія.
4.2 Дозування та спосіб введення
Рекомендована доза на початку прийому Ксепліона становить 150 мг на 1 день лікування та 100 мг на тиждень пізніше (8 день). Обидві дози слід вводити в дельтоподібний м’яз для швидкого досягнення терапевтичних концентрацій (див. Розділ 5.2). Третю дозу слід вводити через місяць після другої початкової дози.
Рекомендована щомісячна підтримуюча доза становить 75 мг; Деякі пацієнти можуть отримати більшу користь від менших або вищих доз у межах рекомендованого діапазону 25 мг - 150 мг залежно від толерантності та/або ефективності пацієнта. Пацієнтам із надмірною вагою або ожирінням можуть знадобитися дози у верхньому кінці діапазону (див. Розділ 5.2). Після другої початкової дози можна буде вводити щомісяця підтримуючі дози або дельтоподібному, або сідничному м’язу.
Коригування підтримуючої дози можна проводити з інтервалом у місяць. При регулюванні дози слід враховувати властивості тривалого вивільнення Ксепліона (див. Розділ 5.2), оскільки повний ефект підтримуючих доз може не проявлятися протягом декількох місяців.
Перехід від перорального паліперидону або перорального рисперидону до пролонгованого вивільнення до Ксепліона
Ксепліон слід починати, як описано на початку попереднього розділу 4.2. Під час щомісячного підтримуючого лікування ксепліоном пацієнти, яким раніше стабілізували різні дози паліперидону з пролонгованим вивільненням, можуть досягти аналогічного стійкого впливу паліперидону шляхом ін’єкцій. Підтримуючі дози Ксепліона, необхідні для досягнення аналогічного стійкого впливу, такі:
| Дози паліперидону у таблетках з пролонгованим вивільненням та Xeplion, необхідні для досягнення подібного стійкого впливу паліперидону під час підтримуючого лікування. | |
| Попередня доза паліперидону таблеток з пролонгованим вивільненням | Ін’єкційний ксепліон |
| 3 мг цього | 25-50 мг на місяць |
| 6 мг цього | 75 мг на місяць |
| 9 мг цього | 100 мг на місяць |
| 12 мг це | 150 мг на місяць |
Попередній пероральний паліперидон або пероральний рисперидон можуть бути припинені під час початку терапії ксепліоном. У деяких пацієнтів може бути корисним поступове припинення прийому препарату. Деякі пацієнти, які переходять від вищих пероральних доз паліперидону (наприклад, 9-12 мг на день) до ін’єкцій Xeplion у сідничний м’яз, можуть мати нижчу експозицію плазми протягом перших 6 місяців після переходу. Отже, можна розглянути можливість введення в дельтоподібний м’яз протягом перших 6 місяців.
Перехід від ін’єкційного рисперидону з тривалим ефектом на ксепліон
При зміні лікування з ін’єкції рисперидону тривалої дії розпочніть терапію ксепліоном замість наступної запланованої ін’єкції. Потім прийом препарату Ксепліон слід продовжувати з інтервалом у місяць. Однотижневий режим початкового дозування, включаючи внутрішньом’язові ін’єкції (1-й та 8-й день відповідно), як описано у розділі 4.2, не потрібен.
Пацієнти, яким раніше стабілізували різні дози ін'єкційного рисперидону тривалої дії, можуть досягти подібного стійкого впливу паліперидону під час підтримуючого лікування щомісячними дозами Ксепліона наступним чином:
| Дози тривалої дії ін’єкційного рисперидону та Ксепліона, необхідні для досягнення аналогічного стійкого експозиції паліперидону | |
| Попередня доза ін’єкційного рисперидону тривалої дії | Ксепліон для ін’єкцій |
| 25 мг кожні 2 тижні | 50 мг на місяць |
| 37,5 мг кожні 2 тижні | 75 мг на місяць |
| 50 мг кожні 2 тижні | 100 мг на місяць |
Антипсихотичні препарати слід припинити відповідно до відповідних інструкцій щодо прийому. Якщо ви припините прийом Ксепліона, вам слід врахувати його властивості пролонгованого вивільнення. Застосування препарату слід регулярно переоцінювати на наявність екстрапірамідних симптомів (СЕП).
Профілактика пропущених доз
Рекомендується вводити другу початкову дозу Ксепліона через тиждень після першої дози. Щоб уникнути пропуску дози, пацієнтові можуть дати другу дозу за 4 дні до або після однотижневого обмеження (день 8). Подібним чином рекомендується робити третю та наступні ін’єкції через щомісячні інтервали після початкового режиму. Щоб уникнути пропуску дози, пацієнту можна зробити ін’єкцію протягом 7 днів до або після місячного обмеження.
Якщо ви пропустите призначену дату другої ін’єкції Xeplion (8 ± 4 дні), рекомендований перезапуск лікування залежить від часу, що минув з моменту першої ін’єкції пацієнту.
Пропущена друга початкова доза (7 тижнів після першої ін’єкції)
Якщо з моменту першої ін’єкції Xeplion минуло більше 7 тижнів, розпочніть дозування, як описано для рекомендованого початку лікування Xeplion вище.
Пропущена щомісячна підтримуюча доза (від 1 місяця до 6 тижнів)
Після початку рекомендується щомісячний цикл ін’єкцій Xeplion. Якщо після останньої ін’єкції пройшло менше 6 тижнів, якомога швидше вкажіть попередню стабілізуючу дозу, продовжуйте щомісяця.
Пропущена щомісячна підтримуюча доза (> від 6 тижнів до 6 місяців)
Якщо з моменту останньої ін’єкції Xeplion минуло більше 6 тижнів, рекомендації такі:
Для пацієнтів, стабілізованих з дозами від 25 мг до 100 мг
1. ін’єкція в дельтоподібний м’яз якомога швидше з тією ж дозою, з якою пацієнт раніше стабілізувався
- ще одна ін’єкція в дельтоподібний м’яз (така ж доза) через тиждень (день 8)
- продовження нормального місячного циклу ін'єкцій або в дельтоподібний, або в сідничний м'яз в діапазоні доз від 25 мг до 150 мг залежно від терпимості та/або ефективності пацієнта.
Для пацієнтів, стабілізованих на рівні 150 мг
- ін’єкція в дельтоподібний м’яз у дозі 100 мг якомога швидше
- ще одна ін’єкція в дельтоподібний м’яз через тиждень (8 день) у дозі 100 мг
- продовження нормального місячного циклу ін'єкцій або в дельтоподібний, або в сідничний м'яз в діапазоні доз від 25 мг до 150 мг залежно від терпимості та/або ефективності пацієнта.
Пропущена щомісячна підтримуюча доза (> 6 місяців)
Якщо після останньої ін’єкції Xeplion минуло більше 6 місяців, розпочніть дозування, як описано для рекомендованого початку лікування Xeplion вище.
Ефективність та безпека у пацієнтів літнього віку> 65 років не встановлені.
Загалом для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок рекомендується така ж доза Ксепліона, як і для молодих дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак, у зв'язку з можливістю зниження функції нирок у пацієнтів літнього віку, може знадобитися коригування дози (див. Нижче щодо порушення функції нирок щодо рекомендацій щодо дозування у пацієнтів із порушеннями функції нирок).
Порушення функції нирок
а частота цих побічних реакцій класифікується як «невідома», оскільки вони не спостерігались у клінічних випробуваннях з паліперидоном пальмітатом. Вони були отримані або на основі спонтанних звітів у постмаркетинговому періоді, і частоту їх визначити неможливо, або отримані на основі даних клінічних випробувань з рисперидоном (будь-який препарат) або пероральним паліперидоном та/або постмаркетингових звітів.
b Див. “Гіперпролактинемія” нижче.
c Див. “Екстрапірамідні симптоми” нижче.
d У плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях цукровий діабет повідомлявся у 0,32% пацієнтів, які отримували ксепліон, порівняно з 0,39% у групі плацебо. Загальна частота випадків усіх клінічних випробувань становила 0,65% від усіх пацієнтів, які отримували паліперидон пальмітат.
e Безсоння включає: початкове безсоння, безсоння середньої стадії; Судоми включають: напади гранд-маль; Набряки включають: генералізований набряк, периферичний набряк, набряк з ямами. Порушення менструального циклу включають: затримку менструального циклу, нерегулярні менструації, олігоменорея
Побічні ефекти, про які повідомляють при складанні препаратів рисперидону
Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих препаратів (включаючи пероральні та ін’єкційні препарати) мають відношення один до одного.
Опис вибраних побічних реакцій
Під час постмаркетингового застосування випадки анафілактичної реакції після ін’єкції Xeplion рідко реєструвались у пацієнтів, які раніше переносили пероральний рисперидон або пероральний паліперидон (див. Розділ 4.4).
Реакції в місці ін’єкції
Побічною реакцією, пов'язаною з місцем ін'єкції, найчастіше був біль. Повідомлялося, що більшість із цих реакцій є легкими та помірними. Оцінки пацієнтами болю в місці ін'єкції на основі візуальної аналогової шкали мали тенденцію до зменшення з часом як частоти, так і інтенсивності у дослідженнях фази 2 і 3 Xeplion. Дельта-ін'єкції м'язів були більш болючими порівняно з відповідними ін'єкціями сідничного м'яза. Інші реакції на місці ін’єкції були переважно легкими і включали ущільнення (часто), свербіж (нечасто) та вузлики (рідко).
Екстрапірамідні симптоми (EPS)
EPS - це комбінований аналіз таких термінів: паркінсонізм (включає гіперсекрецію слини, ригідність опорно-рухового апарату, паркінсонізм, слюнотеча, ригідність (явище передач), брадикінезія, гіпокінезія, обличчя в масці, ригідність м’язів, акінезія, ригідність шиї, м’язова жорсткість, жорсткий рефлекс парку і паркінсонічне тремтіння в стані спокою), акатизія (включаючи акатизію, неспокій, гіперкінезію та синдром неспокійних ніг), дискінезію (дискінезію, посмикування м’язів, хореоатетоз, атетоз та міоклонізм), дистонію (включаючи дистонію, гіпертонію, реконвалесценцію, констрикцію, кривошиї, кривошиї, параліч язика, спазм обличчя, ларингоспазм, міотонія, опистотонус, спазм ротоглотки, плеврототон, спазм і тризм язика) та тремор. Слід зазначити, що включається ширший спектр симптомів, які не обов'язково мають екстрапірамідне походження.
Збільшення ваги
У 13-тижневому дослідженні, що включало початкову дозу 150 мг, частка пацієнтів із аномальним збільшенням ваги ≥ 7% була дозозалежною, а частота 5% у групі плацебо порівняно з 6%, 8% та 13% у відповідні групи, що приймають 25 мг, 100 мг та 150 мг ксепліону.
Протягом 33-тижневого відкритого періоду перехідного періоду/періоду підтримання клінічного дослідження тривалої профілактики рецидивів 12% пацієнтів, які отримували Ксепліон, відповідали цьому критерію (≥7% приросту ваги від подвійної сліпої фази до припинення); середня зміна маси тіла (SD) від вихідного рівня у відкритій фазі становила + 0,7 (4,79) кг.
У клінічних випробуваннях спостерігалося помірне підвищення рівня пролактину в сироватці крові у пацієнтів обох статей, які отримували ксепліон. Побічні реакції, які можуть свідчити про підвищення рівня пролактину в сироватці крові (наприклад, аменорея, галакторея, порушення менструального циклу, гінекомастія), повідомляються загалом. Контактні умови та умови Допомога Зворотній зв'язок Конфіденційність Файли cookie