tbl 100x25 мг (від HDPE)
Зміст короткого опису характеристик (SPC)
Додаток №2 до повідомлення про зміну реєстрації лікарського засобу, ev. No .: 2012/00056-ZIB
КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКЦІЇ
НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Спіронолактон Оріон 25 мг
Спіронолактон Оріон 50 мг
Спіронолактон Оріон 100 мг
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 25 мг, 50 мг або 100 мг спіронолактону.
Допоміжні речовини: кожна таблетка містить моногідрат лактози, еквівалентно 57 мг лактози (таблетка 25 мг), 114 мг лактози (таблетка 50 мг) або 228 мг лактози (таблетка 100 мг).
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетка по 25 мг: від білого до майже білого кольору, кругла, плоска таблетка зі скошеними краями, із штриховою лінією діаметром 7 мм, код ORN85.
Таблетка 50 мг: від білого до майже білого кольору, кругла, плоска таблетка зі скошеними краями, з рискою в діаметрі 9 мм у діаметрі, код ORN213.
Таблетка по 100 мг: від білого до майже білого кольору, кругла, злегка опукла, таблетка з діаметром 11 мм, код ORN352.
Таблетку можна розділити на рівні дози.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Лікування хронічної систолічної серцевої недостатності (NYHA III-IV) як допоміжна терапія до стандартної терапії
Лікування набряку, викликаного нефрозом, якщо інші методи лікування набряків неефективні, і особливо при підозрі на гіперальдостеронізм
Лікування асциту та набряків, пов’язаних з декомпенсованим цирозом печінки або портальною гіпертензією та іншими захворюваннями печінки, коли інші методи лікування набряків неефективні, особливо при підозрі на гіперальдостеронізм
Лікування гіпертонії як допоміжної терапії у пацієнтів, які не реагують належним чином на інші антигіпертензивні засоби
Дозування та спосіб введення
Добову дозу можна вводити як одноразово, так і у два прийоми. Таблетки слід приймати під час їжі (для кращого засвоєння). Під час лікування слід контролювати вміст сироваткових електролітів та креатиніну (див. Розділ 4.4).
Хронічна серцева недостатність (NYHA III-IV): початкова доза для пацієнтів з важкою серцевою недостатністю (NYHA III-IV) зазвичай становить 25 мг/добу, у поєднанні зі стандартною терапією у пацієнтів із вмістом калію в сироватці крові ≤ 5 ммоль/л та креатиніну в сироватці крові ≤ 220 мкмоль/л. Якщо відбувається затримка рідини, яка зберігається протягом 8 тижнів після початку лікування, і якщо рівень калію в сироватці залишається на рівні 3,5 ммоль/л, слід уникати пероральних добавок калію. Рекомендується моніторинг калію та креатиніну через 1 тиждень після початку лікування або після збільшення дози спіронолактону, щомісяця після перших 3 місяців лікування, потім щоквартально протягом 1 року, а потім кожні 6 місяців. Лікування необхідно припинити або припинити, якщо калій у сироватці крові> 5 ммоль/л або креатинін у сироватці> 220 мкмоль/л.
Добавки калію, замінники солі, що містять калій, або дієти, багаті калієм, не рекомендуються через ризик гіперкаліємії (див. Також розділ 4.5).
Повідомлялося про гіпохлоремічний метаболічний ацидоз з гіперкаліємією у пацієнтів з цирозом печінки під час прийому спіронолактону, незважаючи на нормальну функцію нирок. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з цирозом печінки, а також за іншими пацієнтами з ризиком ацидозу.
Особлива обережність рекомендується при лікуванні хворих на цукровий діабет з нирковою недостатністю.
Рекомендується обережність при лікуванні асциту, щоб вага пацієнта не зменшувався швидше, ніж 1 кг на добу (через збільшення діурезу).
У пацієнтів з пептичною виразкою спіронолактон може перешкоджати загоєнню виразки, тому його слід застосовувати лише після ретельної оцінки.
Спіронолактон викликав або стимулював ріст пухлини у експериментальних тварин. Це слід враховувати під час використання ліків. Цей ефект може бути обумовлений гормональними змінами тієї ж природи, що і спіронолактон у людей (див. Розділ 5.3).
Таблетки спіронолактону Оріон містять лактозу. Пацієнтам із спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Спіронолактон зменшує ризик гіпокаліємії, спричиненої іншими діуретиками, і, отже, при необхідності може поєднуватися з іншою діуретичною терапією.
Рекомендується обережність при знеболюванні пацієнтів, які приймають спіронолактон. Спіронолактон зменшує дію норадреналіну на кровообіг. Ефект недеполяризуючих міорелаксантів може бути посилений.
Спіронолактон має синергетичну дію з іншими антигіпертензивними засобами.
Одночасне застосування з препаратами калію (калієвмісні мінеральні препарати, багаті на калій дієти або замінники солі), іншими калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостерону, гепарином або низькомолекулярним гепатитом 4.4).
Комбінація спіронолактону та інгібіторів АПФ можлива у пацієнтів із серцевою недостатністю NYHA III-IV, якщо ця комбінація виявляється ефективною та якщо ретельно контролюється рівень калію та креатиніну в сироватці крові.
Ацетилсаліцилова кислота (не у низьких антитромботичних дозах) та нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) можуть у поєднанні уповільнювати виведення метаболітів спіронолактону, послаблювати діуретичну дію спіронолактону та збільшувати ризик гіперкаліємії.
Ефективність варфарину може бути порушена під час лікування спіронолактоном.
Кліренс дигоксину зменшується, а період напіввиведення дигоксину збільшується під час лікування спіронолактоном. З обережністю рекомендується застосовувати дигоксин та спіронолактон у комбінації, оскільки спіронолактон також може певною мірою змінити результати тесту на дигоксин у сироватці крові.
Елімінація літію може бути змінена використанням спіронолактону, і рекомендується контроль концентрації лікарських засобів.
Такролімус може спричинити гіперкаліємію, яка може посилюватися спіронолактоном. При комбінованому застосуванні слід ретельно контролювати концентрацію калію.
Метаболіти спіронолактону флуоресцирують, що може призвести до неправильних значень для деяких флуорометричних тестів (наприклад, визначення кортизону).
Спіронолактон скасовує протипухлинну дію мітотану.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Немає клінічних даних щодо впливу спіронолактону на фертильність. Дослідження на тваринах показали погіршення фертильності у самок (див. Розділ 5.3), немає даних щодо фертильності у чоловіків на тваринах.
Немає достатніх даних щодо застосування та безпеки спіронолактону у вагітних. В ході досліджень на тваринах було встановлено, що спіронолактон викликає фемінізацію самців щурячих самців. Слід уникати застосування спіронолактону під час вагітності.
Активний метаболіт спіронолактону, канренон, виводиться у низьких концентраціях у грудне молоко.
Вплив спіронолактону Оріон на новонароджених/немовлят невідомий. Після врахування користі грудного вигодовування для дитини та користі лікування для матері, необхідно прийняти рішення про припинення лікування.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Особливо на початку лікування та після корекції дози можуть виникати запаморочення або втома, що може зменшити здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
Необхідно враховувати можливу важку гіперкаліємію, особливо при тривалому застосуванні. Гіперхлоремічний метаболічний ацидоз спостерігався у пацієнтів із цирозом печінки. Лікування високими дозами спіронолактону може призвести до гіпонатріємії та дегідратації. У пацієнтів з нирковою недостатністю спіронолактон може ще більше погіршити функцію нирок. Якщо рівень креатиніну помітно зростає, лікування спиронолактоном слід припинити. Під час лікування спіронолактоном концентрація уратів може певною мірою знижуватися. Неврологічні побічні ефекти, такі як сплутаність свідомості, головний біль та апатія, виникають переважно у пацієнтів із цирозом печінки.
Частота побічних реакцій визначається наступним чином:
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥ 1/100 до + та іони Na +.
Спіронолактон має сечогінну та калійзберігаючу дію; збільшує виведення натрію та води та утримує калій та магній. Спіронолактон також пригнічує біосинтез адренокортикального альдостерону у пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом. Ефект спіронолактону залежить від альдостерону: чим вища концентрація альдостерону в організмі, тим ефективніша реакція на спіронолактон.
Ефекти спіронолактону засновані на дії як препарату, так і його активного метаболіту, такого як канренон. Якщо екскреція альдостерону надмірна, напр. через цироз печінки або при прийомі діуретиків спіронолактон збільшує виведення натрію та води та зменшує виведення калію. Якщо екскреція альдостерону є нормальною, діуретичні та калійзберігаючі ефекти спіронолактону слабкі. Рівень цукру, холестерину та тригліцеридів у крові залишається незмінним. Спіронолактон навіть має антиандрогенну дію: він злегка перешкоджає зв’язуванню андрогенів з їх рецепторами та інгібує 17-α-гідроксилазу, важливу для синтезу андрогенів.
Хронічна серцева недостатність: рандомізоване дослідження оцінки альдактону (RALES) було багатонаціональним подвійним сліпим дослідженням 1663 пацієнтів з фракцією викиду ≤ 35%, із серцевою недостатністю NYHA IV за останні 6 місяців та класом III-IV на момент рандомізація. Усі пацієнти повинні були приймати петльовий діуретик та, якщо це переноситься, інгібітор АПФ. Пацієнти з сироватковим креатиніном> 220 мкмоль/л на початковому рівні або з нещодавнім підвищенням на 25% або з калієм у сироватці> 5,0 ммоль/л на вихідному рівні були виключені. Пацієнтів рандомізували 1: 1 для прийому спіронолактону по 25 мг перорально один раз на день та плацебо. Пацієнтам, які переносили 25 мг 1 раз на дозу, дозу збільшували до 50 мг 1 раз на добу, як це клінічно показано. Для пацієнтів, які не переносили 25 мг один раз на день, дозу зменшували до 25 мг через день. Основною кінцевою точкою дослідження RALES була оцінка часу до смерті з будь-якої причини. Дослідження RALES було припинено достроково, після середнього спостереження протягом 24 місяців, через значну смертність, виявлену під час запланованого попереднього аналізу.
Спіронолактон знижує ризик смерті на 30% порівняно з плацебо (p Стаття дня)